Состав и форма выпуска

1 твердая желатиновая капсула содержит сибутрамина гидрохлорида моногидрата 10 или 15 мг; в контурной ячейковой упаковке 14 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, МКЦ, коллоидного силикона диоксид, магния стеарат.

Характеристика

Капсулы 10 мг: твердые желатиновые капсулы с желтым корпусом и синей крышкой, содержащие белый или почти белый сыпучий порошок.
Капсулы 15 мг: твердые желатиновые капсулы с белым корпусом и синей крышкой, содержащие белый или почти белый сыпучий порошок.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - анорексигенное. Средство для лечения ожирения. Сибутрамин проявляет свое действие in vivo за счет метаболитов, являющихся вторичными и первичными аминами.
Ингибирует обратный захват моноаминов (прежде всего серотонина и норадреналина) и понижает аппетит (увеличивает чувство насыщения) за счет изменения (увеличения синергических взаимодействий) центральных норадренергических и 5-HT функций и увеличивает термогенез путем опосредованной активации бета₃-адренорецепторов. Воздействует также на бурую жировую ткань.
Сибутрамин и его метаболиты не высвобождают моноамины и не являются ингибиторами МАО. Они не обладают сродством к большому числу нейротрансмиттерных рецепторов, включая серотонинергические (5-HT₁, 5-HT_1A, 5-HT_1B, 5-HT_2a, 5-HT_2c), адренергические (альфа₁, альфа₂, бета, бета₁, бета₃), допаминергические (D₁, D₂), мускариновые, гистаминергические (H₁), бензодиазепиновые и NMDA рецепторы.

Показания

Поддерживающая терапия пациентов с избыточной массой тела в следующих случаях:
— алиментарное ожирение с индексом массы тела от 30 кг/м² и более;
— алиментарное ожирение с индексом массы тела от 27 кг/м² и более при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела, таких как сахарный диабет типа 2 или дислипопротеинемия (нарушение обмена липидов).

Противопоказания

Установленная повышенная чувствительность к сибутрамину или к другим компонентам препарата.
Органические причины ожирения.
Известные и установленные серьезные нарушения питания — нервная анорексия (истощение) или нервная булимия (неумеренная страсть к еде).
Психические заболевания.
Синдром Жилля де ла Туретта (неврологическая патология).
Одновременный прием или период менее 2 нед после отмены приема ингибиторов МАО (препаратов для лечения депрессии), а также при применении других препаратов, действующих на ЦНС: при психических расстройствах (например, антидепрессанты, нейролептики), при нарушениях сна (триптофан), при применении других препаратов для снижения массы тела.
Установленные ИБС, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения).
Наличие неадекватно контролируемой артериальной гипертензии (АД >145/90 мм рт.ст.) (см. также «Меры предосторожности»).
Гипертиреоз (повышение функции щитовидной железы).
Тяжелые нарушения функции печени.
Тяжелые нарушения функции почек.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (доброкачественное увеличение простаты с формированием остаточной мочи).
Феохромоцитома (гормонально активная опухоль надпочечников).
Глаукома.
Установленная фармакологическая, наркотическая и алкогольная зависимость.
Беременность и период кормления грудью.
Не следует применять Меридиа 15 мг у детей и подростков в возрасте до 18 лет и пожилых старше 65 лет из-за отсутствия достаточного клинического опыта.

Применение при беременности и кормлении грудью

В период беременности не следует принимать данный препарат, поскольку до настоящего времени не имеется достаточно убедительного количества исследований в отношении безопасности воздействия Меридиа на плод.
Женщины детородного возраста во время приема препарата должны пользоваться противозачаточными средствами.
Не следует применять Меридиа в период кормления грудью.

Побочные действия

Чаще всего побочные эффекты проявляются в начале лечения (в первые 4 нед). Их выраженность и частота со временем ослабевают. Побочные эффекты носят, в целом, нетяжелый и обратимый характер. Критерии оценки частоты развития побочных эффектов: часто — >10%, иногда — 1–10%, редко — <1%.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): иногда — тахикардия, сердцебиение, повышение АД, вазодилатация (покраснение кожи с ощущением тепла). Наблюдается умеренный подъем АД в покое на 1–3 мм рт.ст. и умеренное увеличение пульса на 3–7 ударов в минуту. В отдельных случаях — более выраженное повышение АД и учащение ЧСС. Клинически значимые изменения АД и пульса регистрируются преимущественно в начале лечения (в первые 4–8 нед). О применении Меридиа у больных с повышенным АД см. в разделах «Противопоказания» и «Меры предосторожности».
Со стороны пищеварительной системы: часто — потеря аппетита, запор; иногда — тошнота, обострение геморроя.
Со стороны нервной системы и органов чувств: часто — сухость во рту, бессонница; иногда — головная боль, головокружение, беспокойство, парестезии (нарушения чувствительности кожи), изменение вкуса.
Со стороны кожных покровов: иногда — потливость.
В единичных случаях при лечении сибутрамином описаны следующие клинически значимые побочные эффекты:
— острый интерстициальный нефрит, мезангиокапиллярный гломерулонефрит (заболевания почек);
— пурпура Шенлейна-Геноха (кровоизлияния в кожу);
— судорожные припадки;
— тромбоцитопения;
— транзиторное повышение активности печеночных ферментов;
— у одного пациента с шизоаффективным нарушением, которое предположительно существовало до начала терапии, после лечения развился острый психоз.

Взаимодействие

Одновременное применение сибутрамина с ЛС, ингибирующими активность фермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, тролеандомицин, циклоспорин), приводит к повышению концентрации в плазме метаболитов сибутрамина и повышению ЧСС на 2,5 удара в минуту и к клинически незначимому удлинению интервала QT на 9,5 мс.
Рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, дексаметазон и антибиотики группы макролидов могут ускорять метаболизм сибутрамина.
При одновременном применении с ЛС, повышающими уровень нейромедиатора серотонина в плазме крови (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, суматриптан, дигидроэрготамин, сильнодействующие анальгетики — пентазоцин, петидин, фентанил; противокашлевые препараты — декстрометорфан), повышается риск развития серотонинового синдрома.
Меридиа не влияет на действие гормональных контрацептивных препаратов.
Приведенные данные о лекарственном взаимодействии касаются препаратов, применяемых в течение короткого периода.
При одновременном приеме с алкоголем не было отмечено усиления негативного эффекта последнего. Однако алкоголь абсолютно не сочетается с рекомендуемыми при приеме сибутрамина диетическими мероприятиями.

Передозировка

Данные по поводу передозировки сибутрамина ограничены. Специфические признаки передозировки неизвестны, тем не менее следует учитывать возможность более выраженного проявления побочных явлений.
Специального лечения передозировки и специфических антидотов не существует. Необходимо проводить общие мероприятия, направленные на поддержание дыхания, функции сердечно-сосудистой системы, поддерживающую симптоматическую терапию, промывание желудка и прием активированного угля. При повышенном АД и тахикардии возможно назначение бета-адреноблокаторов.

Способ применения и дозы

Внутрь, капсулы следует принимать утром, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды). Препарат можно принимать натощак или сочетать с приемом пищи.
Начальная доза — 1 капсула Меридиа 10 мг ежедневно. У пациентов, слабо реагирующих на прием этой дозы (критерий — уменьшение массы тела менее чем на 2 кг за 4 нед), при условии хорошей переносимости, суточная доза может быть увеличена до 15 мг. У пациентов, слабо реагирующих на прием Меридиа 15 мг (критерий — уменьшение массы тела менее 2 кг за 4 нед), дальнейшее лечение этим препаратом следует прекратить.
При пропуске приема препарата в дозе 10 или 15 мг не следует принимать двойную дозу, а нужно продолжать прием по предписанной схеме. Лечение не должно продолжаться более 3 мес у пациентов, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию (понижение массы тела менее 5% исходного уровня за 3 мес лечения). Лечение не следует продолжать, если при дальнейшей терапии после достигнутого уменьшения массы тела пациент прибавляет в весе 3 кг и более. Длительность лечения Меридиа 10 или 15 мг не должна превышать 1 год (данные о эффективности и безопасности применения препарата в течение более продолжительного времени отсутствуют).
Во время терапии препаратом Меридиа пациентам рекомендуется изменить жизненный уклад и привычки таким образом, чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого уменьшения массы тела (при несоблюдении этих требований неизбежны повторное увеличение массы тела и обращение к врачу).
Данные указания по способу применения и дозам считаются действительными до тех пор, пока лечащий врач не назначит Вам новую схему приема препарата. Для достижения эффективности следует придерживаться предписанной схемы приема препарата.

Меры предосторожности

Применяется только при четко определенных условиях и соблюдении особых мер предосторожности. Обязательна консультация врача.
У пациентов, принимающих Меридиа, необходимо контролировать АД и ЧСС. В первые 2 мес терапии эти параметры следует контролировать каждые 2 нед, а затем ежемесячно. У пациентов с артериальной гипертензией (АД выше 145/90 мм рт.ст.) контроль этих параметров следует осуществлять особенно тщательно и, при необходимости, более часто. Если АД при повторном измерении дважды превышало 145/90 мм рт.ст., лечение должно быть приостановлено.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, увеличивающими интервал QT (астемизол, терфенадин, амиодарон, хинидин, флекаинид, мексилетин, пропафенон, соталол, цизаприд, пимозид, сертиндол, трициклические антидепрессанты), и при состояниях, способных приводить к увеличению интервала QT, таких как гипокалиемия и гипомагниемия.
При проведении регулярного медицинского контроля за состоянием пациента, принимающего препарат, следует обращать особое внимание на прогрессирующее диспноэ, боль в грудной клетке и отеки на ногах, хотя связь между приемом Меридиа и развитием первичной легочной гипертензии не установлена.
С особой осторожностью назначают пациентам с эпилепсией.
С особой осторожностью следует назначать Меридиа пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести (возможно повышение концентрации сибутрамина в плазме крови).
Учитывая, что неактивные метаболиты препарата выводятся почками, с особой осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести.
Следует применять с осторожностью пациентам у которых в анамнезе отмечаются моторные или вербальные тики (неконтролируемые самопроизвольные мышечные сокращения, а также нарушения артикуляции).
Реакции на отмену препарата (головная боль, повышенный аппетит) наблюдаются редко. Нет данных о развитии абстинентного синдрома, синдрома отмены или нарушений настроения.
Во время лечения не следует употреблять алкоголь из-за необходимости соблюдения диеты.
С осторожностью назначают одновременно с препаратами, повышающими АД и ЧСС (в т.ч. с ЛС, применяемыми при кашле, аллергии и простуде).
Препараты, действующие на ЦНС, могут ограничивать умственную активность, память, скорость реакций. И хотя в исследованиях не отмечено влияния сибутрамина на эти функции, тем не менее следует соблюдать осторожность при назначении препарата водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

Препарат следует применять только в тех случаях, когда все мероприятия по снижению массы тела малоэффективны (т.е. снижение массы тела составляет менее 5 кг в течение 3 мес).
Лечение следует проводить только в рамках комплексной терапии по снижению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт лечения ожирения. Комплексная терапия включает в себя изменение диеты и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигнутого снижения массы тела после отмены медикаментозной терапии.
Период приема препарата должен быть ограничен во времени.

Срок годности

3 года

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.