ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

ОВЕСТИН®

(OVESTIN)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: естріол;

основні фізико-хімічні властивості: круглі плоскі таблетки білого кольору зіскошеним краєм і розподільчою рискою та маркуванням на таблетці в 1 мг з одногобоку DG 7, а з іншого - “Оrganon*; на таблетці 2 мг з одного боку DG 8, зіншого - “Оrganon*".

склад:

діючі речовини: 1 таблетка містить естріолу 1 мг або 2 мг;

допоміжні речовини: крохмаль, амілопектин, магнію стеарат, лактозимоногідрат, повідон, кремнію діоксид колоїдний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Естрогени. Код АТС G03CA04.

Фармакологічні властивості. Фармакодимаміка. Таблетки“Овестин” містять природний жіночий гормон естріол. У період, що безпосередньопередує менопаузі і після неї (менопауза може бути як природною, так іхірургічно зумовленою), естріол може застосовуватися для лікування симптомів, пов’язанихіз дефіцитом естрогенів. Естріол особливо ефективний для лікуванняурогенітальної симптоматики. У випадках атрофії піхви естріол зумовлюєнормалізацію вагінального епітелію і таким чином сприяє відновленню нормальноїмікрофлори та фізіологічного рН у піхві. Внаслідок цього підвищуєтьсярезистентність клітин вагінального епітелію до інфекцій та запалень.

На відміну від інших естрогенів,естріол має короткочасну дію, оскільки він лише на короткий час затримується вядрах клітин ендометрію. Тому не слід чекати проліферації, якщо рекомендованаповна добова доза приймається відразу. Тому циклічне застосування прогестагенівне обов’язкове, адже постменопаузальні кровотечі не виникають.

Фармакокінетика. Після перорального прийому естріол швидко і майже повністювсмоктується із шлунково-кишкового тракту. Максимальний рівень концентраціїнекон’югованого естріолу в плазмі досягається протягом 1-2 годин після прийому.Естріол майже повністю (90%) зв’язується з альбуміном плазми; на відміну відінших естрогенів, естріол майже не зв’язується з глобуліном, що зв’язує статевігормони. Метаболізм естріолу полягає головним чином у кон’югації тадекон’югації в процесі кишково-печінкової циркуляції. Естріол, кінцевий продуктметаболізму, виводиться в основному з сечею в кон’югованій формі. Лише незначначастина (± 2%) виводиться з калом, переважно у вигляді некон’югованогоестріолу.

Показання для застосування.

- Атрофія нижніх відділів сечостатевого тракту, зумовлена естрогенноюнедостатністю, зокрема:

для лікування таких проявів як диспареунія, сухість, свербіж піхви;

для запобігання інфекцій піхви та нижніх сечовивідних шляхів, щорецидивують;

для лікування порушень сечовиведення (підвищена частота сечовиділення,дизурія) та нетримання сечі легкого ступеня.

- Перед- та післяопераційне лікування жінок у постменопаузальномуперіоді, що потребують операції на піхві.

- Клімактеричні симптоми, такі як гарячі “припливи” та нічнапітливість.

- Допоміжний засіб діагностики у випадках виділень з атрофічної шийкиматки.

- Безпліддя, пов’язане із цервікальним фактором.

Спосіб застосування та дози.

Для лікування атрофії нижніх відділів сечостатевоготракту, зумовленої естрогенною недостатністю: 4 - 8 мг на день протягом перших4 тижнів, з наступним поступовим зменшенням, відповідно до послабленнясимптоматики, до досягнення підтримуючої дози (близько 1 - 2 мг на день).

Для перед- та післяопераційного лікування приопераціях на піхві в постменопаузальному періоді: 4 - 8 мг на день протягом 2тижнів перед операцією; 1 - 2 мг на день протягом 2 тижнів після операції.

Для усунення клімактеричних симптомів (“припливи” танічна пітливість): 4 - 8 мг на день протягом тижня, з наступним поступовимзменшенням дози. Для підтримуючої терапії повинна використовуватися мінімальнаефективна доза.

Як допоміжний діагностичний засіб: 2 - 4 мг на деньпротягом 7 днів до взяття наступного мазка.

Для лікування безпліддя: призначають, як правило, 1- 2 мг на день з 6-го по 15-й день менструального циклу. Однак у деякихпацієнток добова доза може варіювати від 1 до 8 мг. Дозу слід збільшувати коженмісяць до досягнення оптимального ефекту на шийковий слиз.

Якщо жінка пропустила прийом чергової дози ізапізнення становить не більш 12 годин, необхідно негайно ії прийняти. Якщозапізнення становить більше 12 годин, слід пропустити один прийом і надаліприймати препарат у звичайний час.

Таблетки приймають, запиваючи водой, бажано в один ітой же час. Добову дозу слід приймати за один прийом.

Побічна дія. Напруженість чи болючість молочної залози, нудота,кров’янисті виділення з піхви, шийкова гіперсекреція, поява пігментації нашкірі. Головний біль, гіпертензія, судоми гомілок та порушення зоруспостерігаються рідко. Як правило, більшість цих побічних реакцій зникають протягомперших тижнів лікування, але іноді можуть вказувати на надмірно високі дози.

Випадки венозної тромбоемболії (тромбоз глибоких венгомілки, тромбоз вен тазу) і тромбоемболія легеневої артерії спостерігаєтьсячастіше у жінок, що застосовують замісну гормонотерапію. Щодо препарату“Овестин” такі данні відсутні, але рекомендується додержуватись вказівокрозділу “Протипоказання”

Протипоказання.

Вагітність та годування груддю;

Відомі чи підозрювані естроген-залежні пухлини (рак молочної залози,рак ендометрію);

Піхвова кровотеча невстановленої етіології;

Тромбоемболія в анамнезі (тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневоїартерії) протягом останніх 2 років;

Венозна тромбоемболія в анамнезі або тромбоз, якщо не проводитьсятерапія антикоагулянтами;

З обережністю: ожиріння (індекс масси тіла більш 30 кг/м²),системний червоний вовчак, довготривала імобілізація, серйозні хірургічнівтручання, тяжкі захворювання печінки, порфірія, свербіж або холестатічнажовтяница, герпес вагітних, отосклероз.

Передозування. При передозуванні може виникати нудота, блювання,піхвова кровотеча. При необхідності проводиться симптоматичне лікування.

Особливості застосування.

Перед початком замісної гормонотерапії необхідноповне медичне обстеження. Протягом лікування слід також проводити регулярніобстеження ( у тому числі обстеження молочних залоз, мамографію) відповідно доприйнятої медичної практикі. Необхідно виключити наявність в анамнезітромбоемболії, вторинних спонтанних абортів, що вказує на тромбофілію.

Ризик тромбоемболії збільшується при довготривалій імобілізації, тяжкихтравмах і хірургічних втручаннях. У таких випадках слід тимчасово перерватизамісну гормонотерапію (за 4 - 6 тижнів до операції).

З метою запобігання стимуляції ендометрію щоденна доза не повиннаперевищувати 8 мг, ця максимальна доза також не повинна застосовуватися довшедекількох тижнів. При вагінальних інфекціях рекомендується одночасне специфічнелікування.

Постійно потрібно спостерігати за пацієнтами з такими станами: латентначи маніфестна серцева недостатність, затримка рідини, зумовлена дисфункцієюнирок, гіпертензія, епілепсія або мігрень, гіперліпопротеїнемія

За даними епідеміологічних досліджень при проведеннізамісної гормонотерапії спостерігається невелике збільшення випадків раку молочноїзалози. Однак на відміну від інших естрогенів, застосування естріолу непризводить до збільшення щільності молочної залози. Проведене демографічнедослідження показало, що застосування естріолу не призводить до збільшенняризику розвитку раку молочної залози. Клінічні данні покі що відсутні.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Є вказівки на те, що естрогени, включаючиестріол, можуть посилювати фармакологічну дію деяких кортикостероїдів. Увипадку необхідності доза кортикостероїдів повинна бути зменшена.

Є також деякідані, які стосуються переважно інших естрогенів або пероральних протизапліднихзасобів, що одночасне застосування естріолу з активованим вугіллям,барбітуратами (включаючи примідон), карбамазепіном, гризеофульвином,гідантоїнами та рифампіцином може знижувати ефективність естріолу. Навпаки,естріол здатний підвищувати ефективність b-адреноблокаторів та змінюватиефективність інсуліну.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому темному місці притемпературі від 2⁰ до 30⁰С. Зберігати в недоступному длядітей місці. Термін придатності 5 років. Не використовувати препарат післязакінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.