ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

ДЖИНЕТ35

(GINETTE35)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: жовті круглі двоопуклі таблетки, вкритіплівковою оболонкою (№21); білі круглі двоопуклі таблетки, гладенькі з обохсторін (№7);

склад: 1 жовта таблетка містить 0,035 мг етинілестрадіолу, 2 мг ципротеронуацетату;

допоміжніречовини: лактоза, крохмаль, повідон, тальк, магнію стеарат,гідроксипропілметилцелюлоза Е-15, титану діоксид, пропіленгліколь, барвникхіноліновий жовтий WS.

1 біла таблетка містить лактозу, крохмаль, целюлозу мікрокристалічну,тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, гідроксипропілметилцелюлозуЕ-15, титану діоксид, пропіленгліколь.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антиандрогени в комбінації з естрогенами.

Код АТС G03Н B01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Комбінований монофазнийпероральний контрацептивний препарат з антиандрогенною активністю, що міститьестроген – етинілестрадіол і антиандроген з гестагенною активністю –ципротерону ацетат. Контрацептивний ефект препарату пов’язаний з пригніченнямовуляторного викиду гонадотропних гормонів гіпофіза, що приводить допригнічення овуляції. Контрацептивний ефект підсилюється також за рахунок змінив’язкості цервікального слизу. Механізм антиандрогенної дії препаратуобумовлений пригніченням стероїдогенезу в яєчниках і, відповідно, зниженнямсинтезу ендогенного тестостерону при яєчниковій формі гіперандрогенії, а такожздатністю конкурентно зв’язуватися з андрогенними рецепторами ворганах-мішенях.

Фармакокінетика. Після прийому препаратувідбувається повна і відносно швидка абсорбція складових компонентів ушлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація ципротерону ацетату іетинілестрадіолу в плазмі крові спостерігається приблизно через 1,6-1,7 години.Надалі відбувається двофазне зниження концентрації обох діючих речовин. Періоднапіввиведення для ципротерону ацетату становить, відповідно, 1 годину і 2доби, а для етінілестрадіолу – 1-2 години і 1 добу. Ципротерону ацетат здатнийнакопичуватися в жировій тканині, у зв’язку з чим при тривалому застосуваннійого концентрація в плазмі крові встановлюється на стабільному рівні і меншезалежить від разової дози препарату.

Біодоступність ципротерону ацетату становитьблизько 88%, етінілестрадіолу – близько 45%.

Обидві діючі речовини виводяться головнимчином у вигляді метаболітів. До 30% ципротерону ацетату і його метаболітіввиводяться нирками і до 70% – із жовчю; близько 40% етинілестрадіолу і йогометаболітів виводяться з організму із сечею, а 60% – із жовчю.

Ципротерону ацетат і етинілестрадіолпрактично повністю зв’язуються з альбумінами плазми крові, приблизно 2 – 4%дози перебуває у вільному стані. Оскільки зв’язок з білками неспецифічний, змінарівня глобуліну, що зв’язує статеві стероїди, не впливає на фармакокінетикуципротерону ацетату.

У разі довготривалого застосуванняетинілестрадіол збільшує печінковий синтез глобулінів, що зв’язують статевістероїди і кортикостероїди. На фоні лікування препаратом концентрація вказанихглобулінів у сироватці крові збільшується відповідно до 300 нмоль/л і до 95мкг/мл.

Показання для застосування. Андрогензалежні захворювання у жінок, такі яквугрі, особливо виражені форми, що супроводжуються себореєю, запальними явищамиз утворенням вузлів (Acne papulopustulosa; Acne nodulocystika), а такожандрогенна алопеція і легкі форми гірсутизму. Пероральний контрацептивний засібу жінок з проявами андрогенізації. Синдром полікістозу яєчників (дляпрофілактики гіперпластичних процесів ендометрію).

Спосіб застосування та дози. Препарат приймають всередину по 1 жовтій таблетці на добу,починаючи з 1-го дня циклу (1-ий день циклу – це 1-ий день менструації). Кожногонаступного дня приймають 1 таблетку із упаковки послідовно у напрямку нанесеноїна фольгу стрілки. Препарат слід приймати в один і той самий обраний час.Таблетку ковтають не розжовуючи, запивають невеликою кількістю рідини.Тривалість прийому жовтих (активних) таблеток становить 21 день, наступні 7днів приймають по 1 таблетці плацебо білого кольору (таблетки, що не містятьдіючих речовин).

Тривалість лікування залежить від форми і ступеня вираженості симптомівзахворювання. Лікування явищ андрогенізації, як правило, тривале і потребуєбагатомісячної терапії. Після зменшення ступеня вираженості симптомівзахворювання потрібно провести додатково 3–4 курси лікування препаратом.

У разі пропуску в прийомі, препарат необхідно прийняти протягомнаступних 12 годин якомога швидше. Наступну таблетку приймають у як звичайновстановлений раніше час. При запізненні в прийомі препарату більше ніж 12 годин(тобто інтервал з моменту останнього прийому жовтої таблетки становив понад 36годин), надійність контрацепції зменшується. При цьому треба враховувати, щоперерва в прийомі препарату не повинна складати більше ніж 7 днів. Якщозапізнення в прийомі препарату становить понад 12 годин (тобто інтервал змоменту останнього прийому жовтої таблетки становив понад 36 годин), пропущенутаблетку необхідно прийняти якомога швидше, навіть якщо це означає прийом двохтаблеток одночасно. У цьому разі додатково слід застосовувати бар’єрний методконтрацепції протягом наступних 7 днів.

Побічна дія. З боку ендокринної системи: у поодиноких випадках –збільшення, болючість і виділення з молочних залоз, зміна маси тіла.

З боку статевої системи: у поодиноких випадках – міжменструальнікровотечі, зменшення лібідо.

З боку ЦНС: у поодиноких випадках – головний біль, зміна настрою.

З боку системи травлення: у поодиноких випадках – нудота, блювання.

Інші: дуже рідко – алергічні реакції, поява пігментних плям на обличчі.

Протипоказання.

– Тромбози і тромбоемболії, у т. ч. в анамнезі (тромбози глибоких вен, тромбоемболіялегеневої артерії, інфаркт міокарда, цереброваскулярні порушення);

– тяжкі форми ішемічної хвороби серця, артеріальна гіпертензія;

– цукровий діабет, ускладнений мікроангіопатіями;

– наявність тяжких або численних факторів ризику венозного абоартеріального тромбозу;

– захворювання або виражені порушення функції печінки;

– пухлини печінки (у т. ч. в анамнезі);

– гормонозалежні злоякісні пухлини, у т. ч. пухлини молочної залози абостатевих органів;

– маткові кровотечі невизначеної етіології;

– панкреатит (у т. ч. в анамнезі), якщо він супроводжувався тяжкоюгіпертригліцеридемією;

– мігрень, що супроводжувалася вогнищевою неврологічною симптоматикою;

– вагітність (або підозра на неї) і період лактації;

– підвищена чутливість до компонентів препарату.

Передозування. При одночасному прийомі декількох активнихтаблеток може спостерігатися нудота, блювання, помірно виражена матковакровотеча. Лікування – симптоматичне. Специфічного антидоту немає.

Особливості застосування. Перед застосуванням препаратуслід провести медичне обстеження пацієнтки, у т. ч. молочних залоз іцитологічне дослідження цервікального слизу, виключити наявність вагітності іпорушення з боку системи згортання крові. При тривалому застосуванні препаратупрофілактичні контрольні обстеження слід проводити кожні 6 місяців. Принаявності факторів ризику слід ретельно оцінити потенційний ризик і очікуванукористь від терапії і обговорити його з пацієнткою до того, як вона вирішитьпочати прийом препарату.

Пацієнтку необхідно попередити,що при виникненні симптомів венозного або артеріального тромбозу слід негайнозвернутися до лікаря.

При виникненні стійкоїартеріальної гіпертензії застосування препарату слід припинити і призначитивідповідну гіпотензивну терапію. При нормалізації артеріального тиску прийомпрепарату може бути продовжений.

Хоча комбіновані пероральні контрацептивимають вплив на резистентність тканин до інсуліну і толерантність до глюкози,зазвичай немає необхідності корегувати дозу цукрознижуючих препаратів у хворихна цукровий діабет. Однак ця категорія пацієнток повинна бути під ретельнимнаглядом лікаря. Пацієнтки, які схильні до хлоазми, під час лікуванняпрепаратом повинні уникати тривалого перебування на сонці і впливуультрафіолетового випромінювання.

У разі виникнення порушень функції печінкизастосування препарату слід припинити до нормалізації лабораторних показників.Рецидивуюча холестатична жовтяниця, яка виникає вперше в період вагітності абопопереднього прийому статевих гормонів, потребує негайного припиненнязастосування комбінованих пероральних контрацептивів.

В період лікування препаратом інодівиникають нерегулярні маткові кровотечі, особливо протягом перших місяцівтерапії. Тому оцінку будь-яких нерегулярних кровотеч слід проводити тількипісля періоду адаптації, що становить приблизно 3 цикли.

Якщо нерегулярні кровотечі повторюються аборозвиваються після попередніх регулярних циклів, слід вжити необхіднідіагностичні заходи для виключення злоякісних новоутворень або вагітності. Якщокровотеча відміни не спостерігається під час перерви в прийомі жовтих(активних) таблеток або у разі їх нерегулярного застосування або за відсутностідвох менструацій поспіль, слід виключити наявність вагітності.

Застосування препарату після пологів абоаборту рекомендується не раніше, ніж після першого нормального менструальногоциклу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з препаратами– індукторами мікросомальних печінкових ферментів (гідантоїнами, барбітуратами,карбамазепіном, рифампіцином) – підвищується кліренс етинілестрадіолу іципротерону, що може призводити до маткових кровотеч і зменшення надійностіконтрацепції.

При одночасному застосуванні з ампіцилінами ітетрациклінами контрацептивна ефективність препарату зменшується.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому місці при температуріне вище 25 ⁰С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.