ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
ДЕКАПЕПТИЛ
(DECAPEPTYL)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: Triptorelin;
основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна водяварідина, без механічних домішок;
склад: 1 шприц містить трипторелінуацетату 105 мкг (що відповідає 95,6 мкг триптореліну);
допоміжні речовини: натрію хлорид, кислотальодяна оцтова, вода для ін''єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін''єкцій.
Фармакотерапевтична група. Аналогигонадотропін-релізинг гормону.
Код АТС L02AE04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Діюча речовина препарату Декапептил- трипторелін (Д-Трп-6-гонадорелін) - синтетичний аналог гонадотропін-релізинггормону. Результатом заміни 6-го амінокислотного залишку в молекулі природногорелізингу були: більш виразна спорідненість із рецепторами ГнРГ і більштривалий, ніж у природної молекули, період напіврозпаду. Початковим ефектомуведення препарату Декапептил є стимуляція секреції гіпофізом ФСГ(фолікулостимулюючого гормону) і ЛГ (лютеїнізуючого гормону). Після тривалоїстимуляції та за наявності постійної концентрації триптореліну в крові гіпофізстає нечутливим до дії ГнРГ, що приводить до зниження рівня гонадотропінів укрові, результатом чого є зниження рівня статевих гормонів у крові допосткастраційного або менопаузального рівня. Описані ефекти є оборотними.Дослідження на тваринах не виявили тератогенної або мутагенної дії.
Фармакокінетика. Фармакокінетичні тести виконувалисьна пацієнтках із підтвердженим діагнозом ендометріозу або міоми матки, напацієнтах з карциномою простати і здорових чоловіках-волонтерах.
В перші години після внутрішньом''язового введенняпрепарату Декапептил реєструється максимальний рівень концентрації трипторелінув крові. Потім концентрація триптореліну помітно знижується протягом 24 год.
Метаболізм і виведення. Період напіврозпаду трипторелінув плазмі - 18,7 хв, при цьому для природного гонадотропін-релізинг гормону цейпоказник становить 7,7 хв. Кліренс триптореліну (503 мл/хв) втричі повільніше,ніж у природного релізинг гормону (1766 мл/хв) і складається з двох компонентів- швидкого і повільного виведення. Менше 4 % триптореліну в незміненому виглядівиводиться із сечею.
Показання для застосування.
Для лікування жінок: ендометріоз, міома матки,лікування безпліддя із застосуванням допоміжних репродуктивних технологій (ЕКЗі ПЕ - екстракорпоральне запліднення і перенесення ембріонів у порожнинуматки).
Для лікування чоловіків: симптоматичне лікуванняпрогресуючої гормонозалежної карциноми передміхурової залози.
Спосіб застосування та дози.
Схеми лікування безпліддя у жінокметодом ЕКЗ.
1. З 21-го дня менструального циклу, який передуєлікувальному, щоденно підшкірно вводять Декапептил 0,1 мг по 1 мл, до моментувведення хоріонічного гонадотропіну (лХГ). При цьому, з 3-го дня лікувальногоменструального циклу вводять препарат лМГ (наприклад, менопур). Препаратхоріонічного гонадотропіну вводять за 34-36 год до моменту планованої пункціїфолікулів.
2. Декапептил 0,5 мг щоденно вводять підшкірно, по 1мл, з 21-го дня менструального циклу, що передує лікувальному (до 3-го днялікувального циклу). Декапептил 0,1 мг - по 1 мл, щоденно, підшкірно, з 3-годня лікувального циклу до моменту введення препарату лХГ. При цьому, з 3-го днялікувального менструального циклу вводять препарат лМГ (наприклад, менопур).Препарат хоріонічного гонадотропіну вводять за 34-36 год до моменту планованоїпункції фолікулів.
3. Декапептил 0,1 мг з 1-го дня лікувального циклущоденно вводять підшкірно, до моменту введення препарату лХГ. При цьому, з 2-годня лікувального менструального циклу вводять препарат лМГ (наприклад,менопур). Препарат лХГ (людського хоріонічного гонадотропіну) вводять за 34-36год до моменту планованої пункції фолікулів.
Міома матки, ендометріоз, карциномапростати.
На початку курсу лікування, протягом 7 днів 1 млпрепарату Декапептил 0,5 мг (1 ін''єкція) вводиться підшкірно, раз на добу.Починаючи з 8-го дня лікування для підтримання терапевтичного ефекту необхіднощоденно вводити препарат Декапептил 0,1 мг. Місце ін''єкції слід змінювати.
Для тривалого курсу лікування рекомендується застосовуватипрепарат декапептил депо - 3,75 мг триптореліну в мікрокапсулах сповільненоговивільнення - 1 ін''єкція кожні 28 днів.
Побічна дія. Побічні дії під часзастосування препарату Декапептил пов''язані зі зниженням рівня статевихгормонів у крові.
У чоловіків: припливи, імпотенція,зниження статевого потягу, зменшення розміру яєчок, порушення сну, депресії,втрата апетиту, тромбофлебіт. У одного пацієнта спостерігалась емболіялегеневої артерії.
У жінок: припливи, кров''яні виділення зістатевих шляхів, сухість слизової оболонки піхви і неприємні відчуття під часстатевого акту, головний біль, депресії, втрата статевого потягу, деякепідвищення рівня холестеролу в крові, парестезії та порушення зору.
Допоміжні репродуктивні технології (ЕКЗ): оскільки прицьому вводяться екзогенні гонадотропіни, відсутність статевих гормонів у кровітриває всього декілька днів. З метою швидкого виявлення надмірноїгіперстимуляції яєчників необхідний пильний нагляд за динамікою зростанняфолікулів.
У чоловіків і жінок: у деяких випадках можутьспостерігатися реакції підвищеної чутливості (свербіж, почервоніння шкіри,лихоманка, анафілаксія), іноді відмічаються скарги на біль у місці введенняпрепарату.
Всі описані побічні дії зникають після закінченнякурсу лікування.
Протипоказання.
Для чоловіків: гормональнонезалежнакарцинома простати, попередня хірургічна кастрація.
Для жінок: вагітність, період лактації,клінічні вияви або ризик виникнення остеопорозу. Декапептил слід призначати зособливою обережністю пацієнткам з полікістозними яєчниками при виконанніпрограми допоміжних репродуктивних технологій (ЕКЗ) у випадках, коли кількістьфолікулів, визначених за допомогою УЗД, більше 10.
Загальне: у разі підвищеної чутливості дотриптореліну або інших компонентів препарату.
Передозування. Про випадки передозуванняне повідомлялося.
Особливості застосування. Курс лікування препаратомДекапептил слід проводити під контролем рівня статевих гормонів у плазмі крові.
Для чоловіків: початок терапії у деяких пацієнтівможе поєднуватися з тимчасовим загостренням симптомів захворювання (ускладненнясечовиділення, біль у кістках, симптоми здавлювання спинного мозку, відчуттянапруги в м''язах, набряклість ніг), що зумовлено короткочасним підвищеннямконцентрації статевих гормонів. На початку лікування, як додаткова терапія,можуть застосовуватися препарати антиандрогенів з метою полегшення початковогозагострення симптомів основного захворювання.
Для жінок: необхідно виключити можливувагітність на момент початку терапії. При міомі матки та ендометріозі слідзастосовувати негормональні методи контрацепції протягом усього курсулікування, до появи менструації після його закінчення. Проводячи лікуванняпрепаратом Декапептил, не слід застосовувати препарати, які містять естрогени(контрацептивні препарати і т.п.).
Лікування міоми матки необхідно проводити підконтролем УЗД (ультразвукового дослідження), оскільки швидке зменшення розмірівматки може, в поодиноких випадках, призводити до кровотечі та сепсису. В разірегулярних менструацій, під час проведення лікування препаратом Декапептил,треба звернутися до лікаря.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. Невідома.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому,недоступному для дітей місці, при температурі +2-8 °С. Термін зберігання - 3роки.