ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
ДИФЕРЕЛІН
(DIPHERELINE)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: triptorelin;
основні фізико-хімічні властивості: білий або жовтуватийкрихкий порошок, з якого готують молокоподібну суспензію;
склад: 1 флакон містить 14,58 мгтриптореліну памоату, що дорівнює 11,25 мг триптореліну;
допоміжні речовини: кополімер DL молочної тагліколевої кислоти, маніт, натрію кармелоза, полісорбат-80;
склад розчинника: маніт 16 мг, вода дляін’єкцій.
Форма випуску. Порошок для приготуваннясуспензії для внутрішньом’язових ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Аналогигонадотропін-рилізинг гормону.
Код АТС L02A E04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Трипторелін є синтетичнимдекапептидом, аналогом природного GnRH (гормону, який вивільняє гонадотропін).Після короткого початкового періоду стимулювання гонадотропної функції гіпофізутрипторелін чинить інгібуючу дію на секрецію гонадотропіну з подальшимпригніченням як жіночого, так і чоловічого стероїдогенезу.
При застосуванні препарату можливо початковезбільшення рівнів ЛГ (лютинізуючого гормону) та ФСГ (фолікулостимулюючогогормону) у крові та, відповідно, рівня тестостерону у чоловіків і естрадіолу ужінок. При тривалому лікуванні рівні ЛГ та ФСГ зменшуються до концентрації, щопризводить до кастраційного рівня тестостерону протягом 20 діб після першоїін’єкції, який залишається на цьому рівні протягом усього періоду застосуванняпрепарату.
Фармакокінетика. Після внутрішньом’язовоговведення дози Дифереліну 11,25 мг максимальна концентрація триптореліну вплазмі спостерігається приблизно через 3 год після ін’єкції. Після фазизниження концентрації, що відбувається протягом першого місяця, до 90-ї добирівень циркулюючого триптореліну залишається сталим (приблизно від 0,03 до 0,06нг/мл)
Показання для застосування. Аденокарцинома передміхурової залози зметастазами; ендометріоз генітальний та екстрагенітальний; рак молочної залози;передчасне статеве дозрівання у дітей.
Спосіб застосування та дози. Аденокарциномапередміхурової залози: внутрішньом’язова ін’єкція Дифереліну 11,25 мгпролонгованої дії кожні 3 місяці.
Ендометріоз: лікування необхідно починатиу перші 5 днів циклу. Одна внутрішньом’язова ін’єкція кожні 3 місяці. Термінлікування залежить від початкового ступеня тяжкості ендометріозу та зменшенняклінічних проявів під час лікування. Курс лікування - не більше 6 місяців.
Рак молочної залози: одна внутрішньом’язоваін’єкція кожні 3 місяці.
Передчасне статеве дозрівання: одна внутрішньом’язоваін’єкція із розрахунку 50 мкг/кг кожні 3 місяці.
Побічна дія.
У чоловіків
На початку лікування: пацієнти можуть відчувати тимчасовепідсилення болю у кістках, що їх вражено метастазами. Спостерігались поодиноківипадки непрохідності сечовивідних шляхів та появлення симптомів, пов’язаних зкомпресією метастазами спинного мозку. Погіршення клінічної симптоматикитрапляється під час тимчасового підвищення рівня тестостерону на початкулікування. Ці явища, як правило, минають через 1 - 2 тижні у процесіпродовження лікування. Також у цей період може траплятися тимчасове підвищенняфосфотази у плазмі крові.
Протягом лікування: найчастіше випадки побічноїдії, що виникають (припливи, зниження лібідо, імпотенція), пов’язані зізменшенням рівня тестостерону в плазмі.
У жінок
На початку лікування: симптоми, що пов’язані зендометріозом (біль у ділянці таза, порушення менструального циклу та боліснийперебіг менструацій). Згадані симптоми можуть підсилюватись під час початковогоі несталого підвищення рівня естрадіолу в плазмі, але повинні зникати протягом1 - 2 тижнів.
Протягом лікування: частіше за всетрапляються випадки припливів, сухості у піхві, зниження лібідо та диспареунії,пов’язаної з гіпофізарно-оваріальною блокадою.
Іноді виникає головний біль, артралгія та міалгія.
У чоловіків та жінок
Алергічні реакції, такі як кропив’янка, висип,свербіж і, дуже рідко, набряк Квінке.
Зміни настрою, порушення сну, дратівливість,депресія, відчуття втоми.
Було зареєстровано декілька випадків нападів нудоти,блювання, підвищення маси тіла, підвищення артеріального тиску, погіршеннязору, болю в місцях ін’єкції. У поодиноких випадках спостерігається появанабряків та болісні відчуття у грудних залозах.
Тривале використання аналогів гонадотропін-рилізинггормону може призвести до демінералізації кісток і є фактором ризику виникненняостеопорозу.
У дітей
На початку лікування: невеликі генітальнікрововиливи після першої ін’єкції в 1/3 дівчат, які підтверджують необхідністьдодаткової терапії медроксипрогестероном ацетатом (40 мг/добу) або ципротерономацетатом (40 мг/добу) або ципротероном ацетатом (100 мг/добу) протягом першоготижня лікування.
Протипоказання. Підвищена чутливість докомпонентів препарату. Вагітність: перед початком лікування необхідновпевнитись у відсутності вагітності у пацієнтки.
За відсутності інформації про надходження препаратуу материнське молоко та можливий його вплив на дитину Диферелін 11,25 мг неслід застосовувати у період лактації.
Особливості застосування. Аденокарциномапередміхурової залози: періодичний контроль рівня тестостерону у крові (<1пг/мл).
Ендометріоз: до початку застосуваннязастосування препарату необхідно переконатись у відсутності вагітності.Періодичний контроль рівня естрадіолу у крові (< 50 пг/мл). У випадкахтривалого використання потрібно стежити за кістковою тканиною.
Механізм дії Дифереліну 11,25 мг є таким, щоунеможливлює вагітність до остаточного виведення залишків препарату зорганізму.
ІНСТРУКЦІЯ щодо проведення ін’єкціїпрепарату
Суспензія порошку у розчиннику має робитисябезпосередньо перед застосуванням шляхом ретельного струшування флакона з метоюотримання однорідної суміші.
Необхідно повідомляти лікаря про випадки неповноїін’єкції, що призвели до втрат кількості суспензії більшої, ніж звичайнолишається у шприці для ін’єкцій.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. Необхіднорадитися з лікарем щодо можливості одночасного призначення інших ліків.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці притемпературі 15 - 25° С. Термін придатності - 2 роки.