ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
КАПОТІАЗИД
(CAPOTIAZIDE)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майжебілого кольору, круглої форми з плоскою поверхнею, з однією або двома рискамита фаскою;
склад: 1 таблетка містить каптоприлу вперерахуванні на 100% речовину -0,05 г (50 мг), гідрохлортіазиду вперерахуванні на 100% речовину - 0,0125 г (12,5 мг);
допоміжні речовини: полівінілпіролідоннизькомолекулярний медичний, гранулак-70, кальцію стеарат, крохмалькартопляний, аеросил.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Комбіновані препаратиінгібіторів АПФ. Каптоприл і діуретики. Код АТС С09В А01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Комбінований антигіпертензивнийпрепарат. Каптоприл, що входить до складу препарату, інгібіторангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), пригнічує утворення ангіотензину II,перешкоджає його судинозвужувальній дії та стимулюючому впливу на секреціюальдостерону в надниркових залозах. Знижує загальний периферичний судиннийопір, артеріальний тиск, зменшує перед- та післянавантаження на міокард, знижуєтиск у правому передсерді та в малому колі кровообігу.
Гідрохлортіазид спричиняє помірно вираженийдіуретичний ефект, збільшуючи виведення з організму іонів натрію, хлору, каліюта води. Зменшує вміст іонів натрію у судинній стінці, знижуючи її чутливістьдо вазоконстрикторних впливів і посилюючи тим самим антигіпертензивний ефекткаптоприлу.
Фармакокінетика. Після перорального прийомукаптоприл швидко всмоктується. Максимальна концентрація у крові досягаєтьсяприблизно через 1 год. Мінімальне всмоктування - приблизно
70 %. Наявність їжі у травному тракті знижує всмоктуванняприблизно на 30 - 40 %. З білками плазми крові зв’язується 25 - 30 % препарату.Період напіввиведення з плазми крові становить менше 3 год.
Понад 95 % прийнятої дози препарату виводиться зорганізму з сечею. Порушення функції нирок може призвести до накопиченняпрепарату в організмі.
Антигіпертензивний ефект спостерігається через 30 -60 хв і зберігається 4 - 8 год. Гідрохлортіазид після прийому внутрішньовсмоктується приблизно на 60 - 80 %. Час досягнення максимальної концентрації -1,5 - 3 год. Гідрохлортіазид накопичується в еритроцитах, де його концентраціяв 3 - 9 разів більша, ніж у плазмі. З білками плазми зв’язується 40 - 70 %,метаболізується в дуже малому ступені. Виведення з плазми двофазове: періоднапіввиведення початкової фази становить 2 год, кінцевої фази (через 10 - 12год після прийому) - приблизно 10 год. У пацієнтів з нормальною функцією нироквиведення здійснюється майже винятково нирками. Загалом 50 - 75 % прийнятоївнутрішньо дози виводиться з сечею у незміненому вигляді.
Показання для застосування. Лікування різних формартеріальної гіпертензії, в тому числі резистентних до інших антигіпертензивнихпрепаратів.
Спосіб застосування та дози. Дорослі приймаютьвнутрішньо за 1 год до їди. Дози (у перерахуванні на каптоприл) встановлюютьіндивідуально відповідно до тяжкості захворювання. Початкова доза становить 25мг (1/2 таблетки) 1 раз на добу. При недостатньому антигіпертензивному ефектідобову дозу слід збільшити до 50 мг (1 таблетка) 1 раз на добу в один прийом.Тривалість терапії визначається індивідуально.
Побічна дія. При вірному підборідоз Капотіазид майже завжди добре переноситься. При підвищенійчутливості до препарату або при застосуванні великих доз можуть спостерігатись:
з боку серцево-судинної системи: артеріальнагіпотензія (у тому числі ортостатична), відчуття серцебиття, описані випадкивиникнення аритмії, нападів стенокардії, інфаркту міокарда, порушень мозковогокровообігу за ішемічним типом;
з боку дихальної системи: бронхіти, зрідка -синусити, риніти, бронхоспазм, ларингіти;
з боку нирок: зрідка - протеїнурія, описані випадки гостроїниркової недостатності;
з боку електролітного та інших видів обміну:гіпомагніємія, гіпонатріємія, гіперкальціємія; гіперурикемія, гіперглікемія,гіперхолестеринемія;
з боку травного тракту та печінки: нудота, відчуттядискомфорту в епігастрії, диспепсичні явища; зрідка - блювання, запори, діарея,втрата апетиту, сухість у роті, порушення смаку, зрідка - підвищення активностіпечінкових трансаміназ, холестатична жовтяниця, гепатит, панкреатит, кишкованепрохідність;
з боку ЦНС: сонливість, головні болі; зрідка - депресія,порушення сну, судоми, запаморочення, шум у вухах, порушення зору;
з боку системи кровотворення: зрідка - анемія, лейкопенія,тромбоцитопенія, еозинофілія; в окремих випадках - панцитопенія, агранулоцитоз;
алергічні та імунотоксичні реакції: шкірнівисипання, свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема,ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз, підвищеннятемператури тіла, міалгії та артралгії, еозинофілія; описані випадки виникнення“вовчакового” синдрому, фотосенсибілізації;
інші: алопеція, оніхоліз.
Протипоказання. Капотіазид не повинензастосовуватись при таких станах:
підвищена чутливість до компонентів препарату;
схильність до розвитку ангіоневротичного набряку притерапії інгібіторами АПФ, що проводилася раніше;
значне порушення функції нирок (кліренс креатинінуменше 30 мл/хв), а також при гострих запальних процесах у нирках;
стеноз ниркових артерій (двобічний або однобічний уразі наявності єдиної нирки), при станах після пересадки нирки;
стеноз аортального або мітрального клапана;
порушення функції печінки;
колагенози;
первиннийгіперальдостеронізм;
вагітність;
годування груддю;
гіпокаліємія, гіпонатріємія, особливо в поєднанні згіповолемією;
гіперкальціємія;
- подагра.
Передозування. Можливе посилення проявівописаних побічних дій.
Лікування - симптоматичне.
Особливості застосування. Препарат можназастосовувати тільки після ретельної оцінки співвідношення користі застосуванняпрепарату з потенційним ризиком та за умови регулярного контролю відповіднихклінічних та лабораторних показників при таких станах:
при функціональних порушеннях нирок із значеннямкліренсу креатиніну 30 - 60 мл/хв;
при підвищенні виділення білка з сечею понад 1г/добу;
при порушеннях імунітету;
при одночасному лікуванні імунодепресантами,алопуринолом, прокаїнамідом, препаратами літію.
Зобережністю, в умовах ретельного контролю артеріального тиску, функції нирок тастану водно-електролітного обміну призначають препарат хворим з вираженимипорушеннями серцевої діяльності, з порушеннями функції нирок, при цукровомудіабеті, нирковій гіпертензії, а також пацієнтам літнього віку (старше 65років).
Терапіядіуретиками повинна бути припинена за 2 - 3 дні до призначення препарату.
На початку лікування показаний регулярний контрольконцентрації калію в плазмі, в ході лікування - вміст сечовини та креатиніну вплазмі, картини периферичної крові.
З обережністю призначають препарат пацієнтам, якізаймаються потенційно небезпечними видами діяльності, що потребуютьконцентрації уваги та швидких психічних та рухових реакцій.
Під час прийому препарату показана дієта з низькимвмістом натрію.
Даних про застосування цього препарату у дітейнемає.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.При одночасному застосуванні Капотіазиду з нітратами, судинорозширювальнимипрепаратами, снодійними, транквілізаторами, трициклічними антидепресантами таалкоголем антигіпертензивна дія препарату може посилюватися;
антигіпертензивні та інші, додатково призначені,сечогінні засоби посилюють антигіпертензивну дію препарату;
нестероїдні протизапальні засоби послабляютьантигіпертензивну дію препарату;
при одночасному призначенні препаратів калію,калійзберігаючих діуретиків або гепарину можлива гіперкаліємія;
при одночасному призначенні з препаратами літію можепідвищуватися концентрація літію у плазмі крові та відповідно посилюватисяризик виникнення побічних та токсичних його ефектів;
при одночасному призначенні препарату зімунодепресантами, цитостатиками, глюкокортикоїдами, алопуринолом підвищуєтьсяризик пригнічуючого впливу на кровотворення;
препарат може послабляти дію пероральнихантидіабетичних засобів;
вираженість та тривалість дії міорелаксантів може зростатипри одночасному призначенні з препаратом.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому,захищеному від світла місці при температурі від 15оС до 25оС. Термін придатності - 2 роки.
Зберігати в недоступному для дітей місці.