ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
КАПОЗИД
(CAPOZIDE(R))
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі,овальні таблетки з гравіруванням “CAPOZIDE” і “50/25” на одному боці та знасічкою для поділу - на іншому боці, білого або майже білого кольору, можутьмати легку мармуровість;
склад: 1 таблетка містить 50 мг каптоприлу та 25мг гідрохлоротіазиду (тіазидний діуретик);
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмальпрежелатинізований, кислота стеаринова, магнію стеарат, лактоза.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група.
Комбіновані препарати інгібіторів ангіотензинперетворюючогоферменту (АПФ).
Код ATС С09В А01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Препарат містить дозовану комбінацію каптоприлу і гідрохлоротіазиду.
Каптоприл є високоспецифічним конкурентним інгібітором ферментуперетворення ангіотензину I в ангіотензин II, гальмує утворення альдостерону,зменшує загальний опір периферичних судин (постнавантаження), переднавантаженнята опір у легеневих судинах; підвищує хвилинний об’єм серця і толерантність дофізичного навантаження. При тривалому застосуванні зменшує вираженістьгіпертрофії міокарда лівого шлуночка, запобігає прогресуванню серцевоїнедостатності та сповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка.
Гідрохлоротіазид помірно підвищує діурез, має вираженугіпотензивну дію, знижує зміст іонів натрію в судинній стінці та її чутливістьдо вазоконстрикторних впливів.
Фармакокінетика.
Каптоприл. Після перорального прийому не менше 75% препарату швидковсмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмікрові досягається через годину. Одночасне приймання їжі сповільнює всмоктуванняпрепарату на 30-40%. Зв’язування з білками крові становить 25-30%. Періоднапіввиведення становить менш 3 годин і збільшується при нирковійнедостатності.
Більше 95% препарату виділяється через нирки, 40-50% у незміненомувигляді, інша частина - у вигляді метаболітів.
Гідрохлоротіазид. Після перорального прийому гідрохлоротіазид відносношвидко всмоктується. Середній термін напіввиведення із плазми після прийомупрепарату натще становить приблизно 2,5 години. Гідрохлоротіазид швидковиділяється з організму через нирки в незміненому вигляді (> 95%).Гідрохлоротіазид проходить через плацентарний, але не проходить черезгемато-енцефалічний барьєр.
Показання для застосування.
Лікування артеріальної гіпертензії.
Спосіб застосування та дози.
Капозид слід приймати за годину до їди, оскільки в присутності їжівсмоктуваність препарату знижується.
Дози повинні добиратись індивідуально, відповідно до клінічної картинизахворювання.
Початкова доза може складати ½ таблетки (25 мг каптоприлу та12,5 мг гідрохлоротіазиду) один раз на день. При необхідності підсиленнягіпотензивного ефекту доза Капозиду може бути збільшена до 1 таблетки (50 мгкаптоприлу та 25 мг гідрохлоротіазиду) на день. Очікуваний терапевтичний ефектнастає повністю через 6-8 тижнів після початку лікування. Коректування дозислід проводити із 6-тижневими інтервалами, якщо клінічні прояви не потребують більшшвидкої зміни дозування. При недостатньому зниженні артеріального тиску в схемулікування можна включити додатково каптоприл і гідрохлортіазид у виглядіокремих препаратів. При цьому добова доза каптоприлу не повинна перевищувати150 мг, гідрохлоротіазиду - 50 мг.
Оскільки каптоприл і гідрохлоротіазид виводяться з організму переважнонирками, то при порушеній їх функції рівень останніх може збільшуватись томурекомендується зниження дози або збільшення інтервалу між прийомами. Післядосягнення бажаного терапевтичного ефекту дозу препарату зменшують домінімально ефективної.
Побічна дія.
З боку серцево‑судинної системи: артеріальна гіпотензія (у т.ч.ортостатична гіпотензія, тахікардія, відчуття серцебиття; можливі аритмії,стенокардія, інфаркт міокарда, порушення мозкового кровообігу, синдром Рейно.
З боку дихальної системи: сухий кашель, бронхоспазм, ангіоневротичнийнабряк кінцівок, обличчя, губ, слизових оболонок, язика, глотки або гортані.Якщо набряклість обмежується обличчям і губами, такий стан звичайно минає післяприпинення застосування препарату. Для полегшення клінічних симптомів можутьбути застосовані антигістамінні препарати. Хворі повинні перебувати підспостереженням лікаря до зникнення симптомів. Якщо набряк охоплює язик, глоткуабо гортань із погрозою розвитку обструкції дихальних шляхів, слід зробитипідшкірну ін’єкцію адреналіну (0,5 мл, 1:1 000).
З боку сечової системи: протеїнурія, гостра ниркова недостатність,нефротичний синдром, поліурія, олігурія, глюкозурія і підвищена частотасечовипускання, імпотенція.
З боку водно-електролітного обміну: гіпомагніємія, гіпонатріємія,гіперкальціємія.
З боку системи травлення: оборотне і звичайно самостійно минаючепорушення смакових відчуттів у роті. Стоматит, що нагадує афтозні ранки,підвищення концентрації печінкових трансаміназ у плазмі крові,гіпербілірубінемія, рідко - болі в животі, діарея, нудота, блювання, запори,зниження апетиту.
З боку кровотворення: рідко - анемія, включаючи апластичну тагемолітичну форми, лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, агранулоцитоз.
Дерматологічні реакції: висип, що звичайно супроводжуються свербежем ів окремих випадках - підвищенням температури тіла. Як правило, він має легкий,тимчасовий макульозно‑папульозний характер, зрідка нагадує кропив’янку ізникає протягом декількох днів при зниженні дози або після відміни препарату.Лікування – симптоматичне, антигістаминними препаратами. Повідомлялося проприпливи, везикулярні або бульозні висипання і фоточутливість.
З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, шуму вухах, атаксія, парастезії, сонливість, стан пригніченості.
Інші: порушення гостроти зору.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до каптоприлу або інших інгібіторів АПФ(наприклад, при розвитку ангіоневротичного набряку під час лікування будь-якиміншим інгібітором АПФ), а також до гідрохлоротіазиду або інших препаратів,похідних сульфонаміду.
Виражені порушення функції нирок (концентрація креатиніну вплазмі крові більше 1,8 мг/100 мл або кліренс креатиніну менше 30 мл/хв).
Двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артеріїєдиної нирки із прогресуючою азотемією.
Стан після трансплантації нирок.
Стеноз устя аорти та інші обструктивні порушення, щоутруднюють відтік крові з лівого шлуночка.
Первинний гіперальдостеронізм, гіпокаліємія, гіпонатрієміяпри гіповолемії, гіперкальціємія, подагра; тяжкі порушення функції печінки(передкоматозний стан, печінкова кома).
Вагітність і лактація.
Вік до 18 років.
Передозування.
Каптоприл. Типовими симптомами передозування є різке зниженняартеріального тиску, тахікардія, головний біль, відсутність апетиту, порушеннясмакових відчуттів, шкірні алергічні реакції, нейтропенія. Треба негайноприпинити прийом препарату та звернутися до лікаря. Лікування спрямоване нанормалізацію артеріального тиску та усунення інших симптомів.
Гідрохлоротіазид. Симптомами передозування може бутислабкість, нудота, блювання, пронос, ці явища швидко зникають при зменшеннідози або відміні препарату. Тяжкими проявами передозування можуть бути сильніпорушення водно- електролітного балансу, та розвиток коматозного стану якрезультат безпосередньо патологічної дії гідрохлоротіазиду на центральнунервову систему. В разі виникнення тяжких проявів передозування хворий підлягаєнегайній госпіталізації у спеціалізований лікувальний заклад для проведенняінтенсивних детоксикаційних заходів (гемодіаліз), а також усуненняводно-електролітних порушень, нормалізації функції серцево-судинної, дихальноїта центральної нервової системи, відновлення функції нирок.
Особливості застосування.
Капозид з обережністю призначають хворим з уражненям судин приколагенозах (наприклад при системному червоному вовчаку, склеродермії) череззбільшення ризику виникнення нейтропенії та агранулоцитозу.
При призначенні препарату хворим з вираженими порушеннямиводно-електролітного балансу слід провести корекцію цього стану. Під часлікування препаратом Капозид не рекомендується застосовувати калійзберігаючидіуретики або добавки калію, особливо хворим з вираженими порушеннями функціїнирок.
Під час лікування препаратом показана дієта з низьким вмістом натрію.
Капозид може спричинювати псевдопозитивну реакцію при аналізі сечі наацетон.
При тяжких порушеннях функції нирок гідрохлоротіазид може спричинитиазотемію. При порушеній функції нирок може розвитися кумуляція препарату.
При порушеній функції печінки або при прогресуючому захворюванніпечінки тіазидні діуретики можуть спричинювати порушення водного абоелектролітного балансу, що може призвести до швидкого розвитку печінкової коми.
Концентрація сечової кислоти в крові може підвищуватися(гіперурикемія) при лікуванні гідрохлоротіазидом, що може спричинитизагострення подагри.
Під час лікування гідрохлоротіазидом можливо клінічневиявлення прихованої форми цукрового діабету.
Можливо загострення системного червоного вовчака.
Антигіпертензивна дія гідрохлоротіазиду може підсилюватисяпісля симпатектомії.
Гідрохлоротіазид може знижувати в крові змісттиреоглобулінів, що зв’язують йод, без ознак порушень функції щитовидноїзалози.
Гідрохлоротіазид знижує виділення кальцію з організму. Томуперед виконанням аналізів на функцію паращитовидної залози застосуванняКапозиду слід припинити.
У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, якщо виникає потреба усечогінної терапії, з каптоприлом переважно застосовують петльові діуретини,наприклад фуросемід, від комбінації каптоприл-гідрохлоротіазид слідутримуватись.
Рекомендується виключити вживання алкогольних напоїв під час лікування.З обережністю застосовувати препарат під час роботи водіям транспортних засобівта осіб, професія яких пов’язана з концентрацією уваги. Гідрохлоротіазид можепідвищувати рівні холестерину і тригліцеридів, що потребує лабораторногоконтролю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Діуретики, вазодилататори, гангліоблокатори, адреноблокатори підсилюютьгіпотензивну дію препарату.
Препарати, що підвищують концентрацію калію в сироватці крові.Калійзберігаючі діуретики (триамтерен, амілорид і спіронолактон) або калієвідобавки можуть призводити до помітного збільшення концентрації калію в плазмікрові.
Індометацин та інші нестероїдні протизапальні засоби можуть знижуватиантигіпертензивну дію препарату, а також знижувати усмоктуваністьгідрохлоротіазиду.
Літій. Одночасне застосування препарату із солями літію може призвестидо збільшення концентрації літію в плазмі крові, до зниження ниркового кліренсулітію і підвищення токсичних ефектів препаратів літію.
Алкоголь, барбітурати та наркотичні засоби можуть підсилюватиортостатичну гіпотонію.
Пробенецид або сульфінпіразон. Можуть знадобитися підвищені дози цихпрепаратів у зв’язку з тим, що гідрохлоротіазид справдяє гіперурикемічну дію.
Амфотерицин В, кортикостероїди і кортикотропін (АКТГ) у сполученні згідрохлоротіазидом можуть підсилити порушення сольового обміну, особливогіпокаліємію.
Пероральні антикоагулянти. Може знадобитися коректування дозиантикоагулянтів, оскільки гідрохлоротіазид може пригничувати їх дію.
Препарати для лікування подагри. Може знадобитися коректування дозипрепаратів для лікування подагри, оскільки гідрохлоротіазид може підвищуватиконцентрацію сечової кислоти.
Антидіабетичні препарати (пероральні та інсулін). Гідрохлоротіазид можезбільшувати концентрацію глюкози в крові, тому може знадобитися коректуваннядози антидіабетичних препаратів.
Солі кальцію. У присутності гідрохлоротіазиду концентрація кальцію вкрові може підвищуватися за рахунок зменшення його виділення з організму.
Серцеві глікозиди. Токсичність препаратів дигіталіcу може підвищуватисяна фоні гіпокаліємії, спричиненої гідрохлоротіазидом.
Холестирамін і колестиполу гідрохлорид можуть затримувати або знижувативсмоктуваність гідрохлоротіазиду. Сульфонамідні діуретики слід приймати принаймніза годину до цих препаратів або через 4‑ 6 годин після них.
Діазоксид підвищує гіперглікемічну, гіперурикемічну таантигіпертензивну дію при одночасному застосуванні з гідрохлоротіазидом.Необхідно перевіряти вміст глюкози в крові і концентрацію сечової кислоти.
Інгібітори МАО підсилюють гіпотензивну дію препарату Капозид.
Недеполяризуючі міорелаксанти, препарати для ініціювання наркозу таанестетики, що застосовуються в хірургії (наприклад тубокурарину хлорид ігаламіну триєтіодид). Дія цих препаратів може підсилюватися гідрохлоротіазидом.Може знадобитися коректування дози та водно-сольового обміну до проведенняхірургічної операції.
Метенамін може знижувати дію гідрохлоротіазиду через підвищення лужноїреакції сечі.
Пресорні аміни (наприклад норадреналін). Слід припинити лікуванняпрепаратом Капозид за тиждень до початку хірургічної операції.
Умови та термін зберігання.
ЗБЕРІГАТИ В НЕДОСТУПНОМУ ДЛЯ ДІТЕЙ МІСЦІ.
Зберігати при температурі 15-25 °С.
Термін придатності - 3 роки.