ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

 КАПТОПРЕС-ДАРНИЦЯ

 (Captopres -Darnitsa)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, з плоскоюповерхнею, рискою та фаскою, зі специфічним запахом;

склад: 1 таблетка містить: каптоприлу - 0,050 г (у перерахунку на 100 %речовину), гідрохлоротіазиду - 0,025 г (у перерахунку на 100 % речовину);

допоміжні речовини: полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний,цукор молочний або лактози моногідрат, аеросил, крохмаль картопляний, магніюстеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Комбіновані препарати інгібіторів АПФ. Каптоприл ідіуретики. Код АТС С09В А01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Комбінований антигіпертензивний препарат. До йогоскладу входять каптоприл - інгібітор ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ),та діуретик гідрохлоротіазид. Каптоприл блокує перетворення ангіотензину І вангіотензин II, внаслідок чого ослаблюється вплив останнього на резистивнісудини, знижується загальний периферичний опір судин і артеріальний тиск.Каптоприл також знижує рівень інших судинозвужувальних речовин (ендотеніну – І,норадреналіну) і підвищує концентрацію судинорозширюючих речовин (оксид азоту,простациклін). Зменшує секрецію альдостерону, внаслідок чого посилюєтьсявиведення води і натрію з сечею. Підвищує концентрацію калію в крові.

Гідрохлоротіазид – сечогіннийзасіб, що доповнює фармакологічні ефекти (фармакологічна сумація), чимзабезпечується більш тривала антигіпертензивна дія.

Фармакокінетика. Каптоприл призастосуванні внутрішньо активно абсорбується з травного тракту. У системномукровотоці на 25–30 % зв’язується з білками плазми. Час досягнення максимальноїконцентрації в плазмі крові близько 1 год. Понад 50 % всмоктаного препаратутрансформується в печінці. Головними метаболітами є каптоприл-цистеін,дисульфітний дімер каптоприлу. Період напіввиведення (Т¹/₂)каптоприлу - близько 2 – 3 год. 95 % препарату виводиться через нирки, половинаприйнятої дози препарату виводиться нирками в незмінному вигляді. У хворих наниркову недостатність виведення препарату сповільнюється.

Гідрохлоротиазид всмоктується зтравного тракту на 68-78 %. Період напіввиведення (Т¹/₂)- близько 3-4 год. Виводиться нирками 20-75 % у незмінному вигляді.

Показання для застосування. Різні форми артеріальної гіпертензії.

Спосіб застосування та дози. Дози, у перерахунку на каптоприл,встановлюють індивідуально відповідно до тяжкості захворювання. Початкова дозастановить 25 мг ( 1/2 таблетки), 1 раз на добу. При недостатньомуантигіпертензивному ефекті добову дозу слід збільшити до 1 таблетки (50 мг), 1раз на добу. Тривалість терапії визначається індивідуально.

Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: надмірнаартеріальна гіпотензія, відчуття серцебиття; описані випадки виникненняаритмії, стенокардії, інфаркту міокарда, порушень мозкового кровообігу заішемічним типом.

З боку дихальної системи: сухий кашель, бронхіти, рідко - синусити,риніти, бронхоспазм, ларингіти.

З боку сечовидільної системи: рідко - протеінурія, описані випадкигострої ниркової недостатності.

З боку електролітного й інших видів обміну: гіпомагніємія,гіпонатріємія, гіперкальціємія; гіперурикемія, гіперглікемія,гіперхолестеринемія.

З боку травного тракту і печінки: нудота, почуття дискомфорту вепігастрії, диспептичні явища, рідко - блювання, запори, діарея, втратаапетиту, сухість у роті, порушення смаку; рідко - підвищення активностіпечінкових трансаміназ, холестатична жовтяниця, гепатит, панкреатит, кишкованепрохідність.

З боку ЦНС: сонливість, головні болі; рідко - депресія, порушення сну,судоми, запаморочення, шум у вухах, порушення зору.

З боку системи кровотворення: рідко - анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія,еозинофілія; в окремих випадках - панцитопенія, агранулоцитоз.

Алергічні та імунотоксичні реакції: висипання нашкірі, свербіж, кропивниця, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема,ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз, підвищеннятемператури тіла, міалгії і артралгії, еозинофілія; описані випадки виникнення“вовчакового” синдрому, фотосенсибілізації.

Інші: алопеція, оніхолізис.

Протипоказання. Каптопрес-Дарниця не слід застосовувати при таких станах:підвищена чутливість до компонентів препарату; розвиток ангіоневротичногонабряку при терапії, що проводилась раніше інгібіторами АПФ; значне порушенняфункції нирок (креатинін сироватки більший 1,8 мг/1000 мл або кліренскреатиніну менший за 30 мл/хв.), а також гострі запальні процеси у нирках;стеноз ниркових артерій (двосторонній або односторонній, у випадку наявностіоднієї нирки), стани після пересадження нирки; стеноз аортального абомітрального клапанів; порушення функції печінки; колагенози; первиннийгіперальдостеронізм; вагітність; період лактації; гіпокаліємія, гіпонатріємія,особливо в сполученні з гіповолемією; гіперкальціємія; подагра.

Передозування. Виявляється у посиленні проявів описаних побічнихдій.

Лікування: при ранній діагностиці передозування призначають промиванняшлунка, сольове проносне, завис активованого вугілля, високу очисну клізму. Утяжких випадках корекція кислотно-лужного стану та водно-електролітногобалансу. Екстракорпоральний діаліз суттєво впливає на концентраціюКаптопресу-Дарниця у плазмі крові. Подальше лікування симптоматичне.Спеціального антидоту не існує.

Особливості застосування. Препарат можна приймати тільки після ретельноїоцінки співвідношення користі застосування препарату і потенційного ризику, іза умови регулярного контролю відповідних клінічних і лабораторних показниківпри таких станах:

при функціональних порушеннях нирок із значенням кліренса креатиніну30-60 мл/хв.;

при підвищенні виділення білка із сечею більш, як 1 г на добу;

при порушеннях імунітету;

при одночасному лікуванні прокаїнамідом.

3 обережністю, за умови ретельного контролю артеріального тиску,функції нирок і стану водно-електролітного обміну, призначають препаратпацієнтам із серцевою недостатністю, порушеннями функції нирок, хворим нацукровий діабет, ниркову гіпертензію, а також пацієнтам похилого віку (старше65 років).

У хворих на хронічну серцеву недостатністю артеріальна гіпертензіячастіше відмічається після перших разових доз препарату, тому підбір адекватноїдози слід проводити в умовах стаціонару.

Терапія діуретиками повинна бути припинена за 2-3дні до початку застосування препарату.

На початку лікування показаний регулярний контроль концентрації калію вплазмі, під час лікування - вмісту сечовини і креатиніну в плазмі, картинипериферичної крові.

Обережно призначають препарат пацієнтам, які займаються потенційнонебезпечними видами діяльності, що потребують концентрації уваги та швидкихпсихічних і рухових реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антигіпертензивну дію Каптопресу-Дарницяпосилюють антигіпертензивні препарати, додатково призначенні сечогіннізасоби:празозин, більшість діуретиків, апресин, бета-адреноблокатори,верапаміл, клонідин, метилдофа,октадин, препарати резерпіну, антагоністикальцію.

При одночасному застосуванні Каптопресу-Дарниця з нітратами(нітросорбід, ізосорбіду моногідрат), снодійними (нітразепам),транквілізаторами (алпразолам), трициклічними антидепресантами і вживанніалкоголю антигіпертензивна дія препарату може посилюватися. Нестероїдніпротизапальні засоби (особливо індометацин, ібупрофен) послаблюютьантигіпертензивну дію препарату.

При одночасному прийомі препаратів калію, калійзберігаючих діуретиків(спіронолактон, амілорид, триамтерен) або гепарину можлива гіперкаліємія. Приодночасному прийомі з препаратами літію може підвищуватися концентрація літію вплазмі крові і, відповідно, посилюватися ризик виникнення його побічних ітоксичних ефектів. При одночасному прийомі препарату з імунодепресантами(азатіоприн, циклофосфамід то що), цитостатиками, глюкокортикоїдами,алопуринолом підвищується ризик пригнічення кровотворення. Препарат можепосилити дію пероральних антидіабетичних засобів групи бігуанідів (сіофор),групи похідних сульфанілсечовини (глімепірид, амарил, гліпізид, глюкотрол ХЛ,глибенкламід, манініл).

Вираженість і тривалість дії міорелаксантів (тубокурарин) може зростатипри одночасному застосуванні з Каптопресом-Дарниця.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла танедоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.