ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

НОВІНЕТ

(NOVYNETTE)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: таблетки блідо жовтого кольору, круглі,опуклі, вкриті плівковою оболонкою, з маркуванням “Р9” на одному боці та “RG” –на другому;

склад: 1 таблетка містить 0,02 мг етинілестрадіолу та 0,15 мг дезогестрелу;

допоміжні речовини: хінолін жовтий (Е104), магнію стеарат,ą-токоферол, кремній колоїдний безводний, кислота стеаринова, повідон,крохмаль картопляний, лактоза моногідрат – в ядрі таблетки; пропіленгліколь,макрогол 6000, гіпромелоза – в плівковій оболонці.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Гормональні контрацептиви для системногозастосування. Дезогестрел та естроген. Код АТС G03A A09.

Фармакологічні властивості. Новінет це комбінований пероральний протизапліднийпрепарат, дія якого проявляється інгібуванням гонадотропінів та пригніченням овуляції,а також гальмуванням проходження сперматозоїдів через цервікальний слиз таімплантації заплідненої яйцеклітини.

Дія препарату зумовлена його складовими частинами: синтетичниместрогеном – етинілестрадіолом та синтетичним прогестагеном – дезогестрелом,який при пероральному застосуванні чинить сильну пригнічувальну дію наовуляцію, має слабку андрогенну та анаболічну активність, не має естрогенноїдії.

Фармакокінетика. Дезогестрел. Всмоктування.

Дезогестрел всмоктується швидко і практично повністю метаболізується в3-кето-дезогестрел, який є біологічно активним метаболітом дезогестрелу.Середня максимальна концентрація у сироватці крові (С_max) 2нг/мл досягається через 1,5 години (Т_max) після прийомутаблетки. Біодоступність препарату - 62-81 %.

Розподіл в організмі.

3-кето-дезогестрел зв’язується з білками плазми крові, в основному зальбумінами та з глобулінами, що зв’язують статеві гормони (SHBG – sex hormonebinding globulin). Об’єм розподілу становить1,5 л/кг.

Метаболізм.

Окрім 3-кето-дезогестрелу (який утворюється в печінці та в стінцікишечнику) є й інші метаболіти: 3α-ОН-дезогестрел, 3β-ОН-дезогестрел,3α-ОН-5α-Н-дезогестрел (метаболіти першої фази). У цих метаболітіввідсутня фармакологічна активність, вони частково шляхом кон’югації (друга фазаметаболізації) перетворюються в полярні

метаболіти, в сульфати та глюкуронати. Кліренс із плазми крові -приблизно 2 мл на хвилину на 1 кг маси тіла.

Виведення з організму.

Середній час напіввиведення 3-кето-дезогестрелу 30 годин. Метаболіти видаляютьсяз сечею та з калом (у співвідношенні 6:4). Стабільна концентраціявстановлюється у другій половині циклу. В цей час рівень кетогестрелузбільшується в 2-3 рази.

Етинілестрадіол.

Всмоктування.

Етинілестрадіол всмоктується швидко і повністю. Середня максимальнаконцентрація в сироватці крові (С_max) 80 пг/мл, яку можнавиміряти через 1-2 години (Т_max) після прийому таблетки.Біодоступність препарату через пресистемну кон’югацію та ефект першогопроходження становить приблизно 60 %.

Розподіл в організмі.

Етинілестрадіол повністю зв’язується з білками плазми крові, восновному з альбумінами. Викликає підвищення рівня глобуліну, що зв’язуєстатеві гормони (SHBG). Об’єм розподілу становить 5 л/кг.

Метаболізм.

Пресистемна кон’югація етинілестрадіолу значна. Обминаючи стінкукишечнику (перша фаза метаболізму) він піддається кон’югації в печінці (другафаза метаболізму). Етинілестрадіол та його кон’югати першої фази метаболізму(сульфати та глюкуроніди) виділяються в жовч і вступають в ентерогепатичну циркуляцію.Кліренс з плазми крові приблизно 5 мл на хвилину на 1 кг маси тіла.

Виведення з організму.

Середній час напіввиведення етинілестрадіолу приблизно 24 години.Приблизно 40 % видаляється з сечею і приблизно 60 % з калом. Стабільнаконцентрація встановлюється на 3-4 день, при цьому рівень етинілестрадіолу всироватці на 30-40 % вищий, ніж після одноразової дози препарату.

Показання для застосування. Пероральна контрацепція.

Спосіб застосування та дози. Прийом таблеток починають з першого дняменструального циклу і приймають по 1 таблетці на добу протягом 21 дня, поможливості в один і той же час протягом доби. Після прийому останньої таблеткироблять 7-денну перерву, під час якої виникає менструальноподібна кровотеча урезультаті відміни препарату. Наступного дня після 7-денної перерви (черезчотири тижні після прийому першої таблетки, в той же день тижня) відновлюютьприйом з наступної упаковки, яка містить 21 таблетку, навіть якщо кровотеча неприпинилась. Такого способу прийому таблеток дотримуються доти, доки бажанопопереджувати вагітність. При дотриманні привил прийому контрацептивна діязберігається і на час 7-денної перерви.

Перший прийом препарату.

Прийом першої таблетки слід починати з першого дня менструальногоциклу. В цьому випадку непотрібно використовувати додаткові методиконтрацепції.

Прийом таблеток можна починати і з 2-5 дня менструації, але в цьомувипадку в першому циклі слід застосовувати додаткові методи контрацепції вперші 7 діб прийому таблеток. Якщо пройшло більше 5 днів після початкуменструації, потрібно відкласти початок прийому до наступної менструації.

Прийом препарату після пологів.

Жінкам, що не годують груддю, слід починати прийом таблеток через 21 деньпісля пологів. У цьому випадку немає необхідності застосовувати інші методиконтрацепції.

Якщо після пологів вже був сексуальний контакт, тоді з прийомомпрепарату необхідно почекати до наступної менструації.

Якщо жінка приймає рішення про прийом таблеток пізніше, ніж через 21день після пологів, тоді в перші 7 діб необхідно використовувати додатковіметоди контрацепції.

Прийом препарату після аборту.

Після аборту прийом таблеток слід починати з першого дня, в цьомувипадку немає необхідності застосовувати додаткові методи контрацепції.

Перехід з іншого орального контрацептива.

Перехід до Новінету від іншого перорального препарату (21 або 22 або28-денного препарату): першу таблетку Новінету рекомендується прийняти наступногодня після закінчення курсу попереднього препарату. Не потрібно витримуватиперерву або чекати початка менструації. Немає необхідності застосуватидодаткові методи контрацепції.

Перехід до Новінету від іншого так званого перорального препарату “міні”,який містить тільки прогестаген: першу таблетку потрібно прийняти в перший деньциклу. Немає необхідності застосувати додаткові методи контрацепції. Якщо підчас прийому міні-пілі не виникає менструація, то можна починати прийом Новінетув будь-який день циклу, але в цьому випадку в перші 7 діб необхіднозастосовувати додаткові методи контрацепції.

У вищевказаних випадках як додаткові методи контрацепції рекомендуєтьсязастосувати наступні негормональні методи: використання шийкового ковпачка зісперміцидним гелем, презерватив або утримання від статевих контактів.Застосувати календарний метод в цьому випадку не рекомендується.

Затримка менструального циклу.

Якщо є необхідність у відстрочці менструації, тоді прийом таблетокпотрібно продовжити з нової упаковки, без 7-денної перерви, за звичайноюсхемою. При відстрочці менструації можуть з’явитися проривні та мажучікровотечі, але це не зменшує протизаплідної дії препарату. Регулярний прийомпрепарату Новінет можна відновити після звичайної 7-денної перерви.

Побічна дія.

Статеві органи: міжменструальні кровотечі, аменорея після відмінипрепарату, зміни піхвового слизу, ріст фіброміоми матки, погіршення перебігуендометріозу, поява піхвових інфекцій;

молочні залози: відчуття напруження, біль, збільшення, виділеннямолока;

шлунково-кишковий тракт: нудота, блювання, жовчнокам’яна хвороба,холестатична жовтяниця;

шкіра: вузлова еритема, висипка, хлоазми;

очі: при користуванні контактними лінзами може підвищуватися чутливістьрогівки;

центральна нервова система: головний біль, мігрень, зміни настрою,депресивний стан;

метаболічні зміни: затримка рідини в організмі, зміна маси тіла,зниження толерантності до вуглеводів.

Тяжкі побічні явища, при появі яких потрібно перервати курс прийомупрепарату: виникнення артеріальних та венозних тромбоемболічних захворювань(інфаркт міокарда, інсульт, тромбоз глибоких вен нижніх кінцівок, тромбоемболіялегень, тромбоемболія в печінкових, мезентеріальних, ниркових судинах або всудинах сітківки), гіпертонічна хвороба тяжкого або середнього ступенятяжкості, поява статевих гормонозалежних пухлин, рак молочних залоз, реактивнийсистемний червоний вовчак, хорея Сиденхема. Можливий розвиток доброякісної абозлоякісної пухлини печінки у жінок, які тривалий час приймають гормональніпротизаплідні засоби.

Протипоказання. Протизаплідні засоби протипоказані у такихвипадках:

при вагітності або підозрі на неї;

при гіпертонічній хворобі середнього або тяжкого ступеня;

при порушенні ліпідного обміну;

при наявності або вказівці в анамнезі на артеріальні тромбоемболічнізахворювання (інфаркт міокарда, цереброваскулярні захворювання);

при наявності ризику артеріальної або венозної тромбоемболії;

при наявності венозної тромбоемболії в особистому або сімейномуанамензі;

при діабетичній ангіопатії;

при наявності або вказівці в анамнезі на тяжкі захворюваня печінки,холестатичну жовтяницю, гепатит, жовтяницю під час вагітності, при застосуванніліків, які містять стероїди, при синдромі Дубіна-Джонсона або синдромі Ротора,при пухлинах печінки, порфіріях;

при наявності гепатиту (до відновлення лабораторних показників іпротягом трьох місяців після повернення цих показників в норму);

при жовчнокам’яній хворобі;

при наявності естроген-залежних пухлин або підозрі на них, пригіперплазії ендометрія, генітальних кровотечах незрозумілої етіології;

при наявності або згадуванні в анамнезі про системний червоний вовчак;

при раніше відзначених: сильному свербежі, герпесі геніталій, отосклерозіабо погіршенні симптомів отосклерозу під час попередньої вагітності або прийомістероїдів;

при гіперчутливості до компонентів препарату.

Відносні протипоказання:

При наявності будь-якого з нижчеперерахованих станів у кожному випадкуіндивідуально оцінюються переваги або можливі негативні ефекти прийомупероральних протизаплідних засобів:

- захворювання системи згортання крові;

всі захворювання, при яких з більшою вірогідністю формуються порушеннякровообігу: прихована або наявна серцева недостатність, ниркова недостатність,а також наявність цих захворювань в анамнезі;

епілепсія або вказівки на неї в анамнезі;

мігрень або вказівки на неї в анамнезі;

жовчнокам’яна хвороба в анамнезі;

ризик розвитку естроген-залежної пухлини або естроген-залежних гінекологічнихзахворювань;

цукровий діабет;

наявність тяжкої депресії, в т.ч. в анамнезі;

серповидноклітинна анемія, оскільки в окремих випадках (наприклад,інфекції, гіпоксія) препарати, що містять естрогени при цій патології можуть провокуватиявище тромбоемболії;

якщо з’являються відхилення в функціональних лабораторних параметрахпечінки, тоді прийом препарату потрібно припинити.

Стан жінки необхідно ретельно контролювати. Якщо під час прийомупрепарату посилюється або з’являється будь-який з перерахованих станів, слідприпинити прийом препарату та перейти до іншого, негормонального методуконтрацепції.

Передозування. Після прийому великих доз протизаплідного засобубули описані такі симптоми передозування: виражений головний біль, диспептичнірозлади, судоми ікроножних м’язів.

Лікування: якщо передозування виявлено в перші 2-3 години або булоприйнято велику кількість таблеток, необхідно промити шлунок. Препарат не маєспецифічного антидоту, лікування симптоматичне.

Особливості застосування. Перед початком застосування протизаплідних таблетокпотрібно зібрати детальний сімейний та особистий анамнез і пройти загальний тагінекологічний огляди (вимірювання артеріального тиску, лабораторнідослідження, дослідження молочних залоз та органів малого таза, цитологічнедослідження мазка) для виключення захворювань, ризик яких збільшується зприйомом пероральних контрацептивів. Ці дослідження необхідно періодичноповторювати. Періодичні дослідження важливі, оскільки фактори ризику або протипоказаннявиявляються на початку прийому таблеток. Приймаючи рішення про прийомконтрацептивів, слід оцінити співвідношення потенційного ризику та явнихпереваг у вигляді онкопротективних властивостей у відношенні раку яєчників таендометрія.

Під дією пероральних протизаплідних таблеток – у зв’язку з естрогеннимкомпонентом – може змінитися рівень деяких лабораторних параметрів(функціональні показники печінки, нирок, надниркових залоз, щитовидної залози,показників згортання крові та фібринолітичних факторів, рівень ліпопротеїнів татранспортних протеїнів).

Необхідно контолювати стан жінки з метою своєчасного виявленнятромбоемболічних ускладнень.

Ризик появи артеріальних або венозних тромбоемболічних порушеньпідвищується:

з віком;

при курінні (інтенсивне куріння і вік понад 35 років вважаютьсяпідвищеним ризиком);

при наявності в анамнезі тромбоемболічних захворювань (наприклад, убатьків, брата або сестри). Якщо є підозра на генетичну схильність, тонеобхідно перед застосуванням проконсультуватися із спеціалістом;

при ожирінні (індекс маси тіла вище 30 кг/м²);

при дисліпопротеїнеміях;

при гіпертонічній хворобі;

при захворюванні клапанів серця;

при фібриляції передсердь;

при цукровому діабеті;

при тривалій іммобілізації, після великого оперативного втручання,після оперативного втручання на нижніх кінцівках, після тяжкої травми.

У цих випадках передбачається тимчасове призупинення курсу застосуванняпрепарату: бажано припинити прийом за 4 тижні до оперативного втручання, авідновити – через 2 тижні після ремобілізації.

Захворювання, при яких можуть мати місце порушення кровообігу, як,наприклад цукровий діабет, системний червоний вовчак, гемолітикоуремічнийсиндром, хвороба Крона, неспецифічний виразковий коліт, серповидноклітиннаанемія - становлять підвищений ризик щодо утворення венозних тромбоемболічнихзахворювань.

Пропущені таблетки.

Якщо жінка забула прийняти таблетку своєчасно і після пропуску пройшлоне більше 12 годин, потрібно просто прийняти пропущену таблетку, а даліпродовжити прийом у звичний час. Якщо між прийомами пройшло більше 12 годин –це вважається пропуском таблетки, надійність контрацепції в цьому циклі негарантується і рекомендується застосовувати додаткові методи контрацепції.

Якщо пропущено таблетку в перший або другий тиждень циклу, необхідноприйняти 2 таблетки наступного дня і потім продовжувати регулярний прийом,використовуючи додаткові методи контрацепції до кінця циклу.

 Якщо пропущено таблетку на третій тиждень циклу, слід прийнятизабуту таблетку, продовжити регулярний прийом і не робити 7-денну перерву.Важливо пам’ятати, що у зв’язку з мінімальною дозою естрогену підвищуєтьсяризик овуляції та/або кров’янистих виділень, якщо пропущено прийом таблетки,тому рекомендується застосувати додаткові методи контрацепції.

Що робити при блюванні або проносі.

Якщо після прийому препарату з’являється блювання або пронос, тодівсмоктування препарату може бути неповним. Якщо симптоми зникли протягом 12годин, то потрібно прийняти ще одну таблетку додатково. Після цього слідпродовжити прийом таблеток як звичайно. Якщо симптоми продовжуються більше 12годин, то необхідно використовувати додаткові методи контрацепції під часблювання або проносу та в наступні 7 діб.

Ефективність препарату може знижуватися, якщо після декількох місяцівйого застосування з’являються нерегулярні, мажучі або проривні кровотечі. Якщов період перерви не з’являється кровотеча або з’являються будь-які пов’язані знею порушення і вагітність сумнівна, то прийом препарату потрібно продовжуватидо кінця наступної упаковки. Якщо в кінці другого циклу не починаєтьсяменструальноподібна кровотеча і не нормалізуються пов’язані з ним порушення,тоді потрібно припинити прийом таблеток і поновити його тільки після виключеннявагітності.

Застосування препарату під час вагітності та годування груддю.

Тератогенної дії препарату не виявлено, якщо жінка приймала таблетки напочатку вагітності.

Матерям, що годують груддю, не рекомедується застосовувати комбінованіпероральні протизаплідні засоби, оскільки прийом таблеток може зменшитивиділення молока.

Дослідження на виявлення можливого впливу препарату на здатністькерувати автомобілем або здатність керувати машинами з підвищеним ризикомтравматизму, не проводились.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Може спостерігатися порушення циклу абозниження ефективності при одночасному застосуванні з Новінетом такихпрепаратів: спазмолітики, барбітурати, антибіотики (тетрациклін, ампіцилін,рифампіцин), гризеофульвін, проносні засоби та деякі лікарські рослини(наприклад, звіробій).

Пероральні протизаплідні засоби можуть зменшувати толерантність довуглеводів, що підвищує потребу в інсуліні або в пероральних антидіабетичнихзасобах.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15 - 30°С.

Термін придатності – 3 роки.