Антидепрессант из группы трициклических производных. По характеру действия на нарушения настроения занимает промежуточное положение между седативными и стимулирующими антидепрессантами.
Тианептин повышает спонтанную активность пирамидных клеток в гиппокапме и увеличивает скорость их восстановления после функционального торможения. Повышает обратного нейронального захвата серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа.
Коаксил способствует уменьшению соматических симптомов, связанных с тревожными состояниями или снижением настроения (в частности, болей в эпигастральной области, тошноты, головокружения, головной боли, сердцебиения, ощущения жара, болей в мышцах).
Способствует нормализации поведения и положительно воздействует на психику пациентов с хроническим алкоголизмом в период отказа от приема спиртных напитков.
Препарат не оказывает влияния на функции сердечно-сосудистой системы, сон и способность к концентрации внимания. Не обладает антихолинергическим действием, не вызывает привыкания.
2>
ФармакокинетикаВсасывание
После приема внутрь тианептин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.
Распределение
Тианептин хорошо распределяется в организме. Значительно связывается с белками плазмы крови (около 94%).
Метаболизм
Тианептин подвергается метаболизму в печени (бета-оксидация и N-деметилирование).
Выведение
T1/2 тианептина составляет 2.5 ч.
Тианептин выводится из организма почками: основная часть выводится в виде метаболитов, 8% - в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности, а также у пациентов старше 70 лет и у лиц, получающих постоянную лекарственную терапию по поводу хронических заболеваний, T1/2 увеличивается на 1 ч.
При печеночной недостаточности фармакокинетические параметры препарата существенно не изменяются (даже при наличии цирроза печени у больных хроническим алкоголизмом).
3>
Показания— депрессивные состояния.
4>
Режим дозированияНазначают внутрь по 12.5 мг (1 таб.) 3 раза/сут (утром, днем и вечером) перед едой.
Пациентам старше 70 лет, а также больным с почечной недостаточностью следует снизить суточную дозу до 25 мг (2 таб.).
Для больных хроническим алкоголизмом с циррозом печени или без него изменения режима дозирования не требуется.
5>
Побочное действиеСо стороны пищеварительной системы: боли в эпигастрии и в животе, сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры, метеоризм.
Со стороны ЦНС: бессонница или сонливость, кошмарные сновидения, астения, головокружение, головная боль, тремор, чувство жара.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, экстрасистолия, загрудинные боли.
Со стороны дыхательной системы: дискомфорт при дыхании, ощущение "кома" в горле.
Прочие: мышечные боли, боли в пояснице.
Побочные эффекты возникают редко и носят быстропроходящий характер.
6>
Противопоказания— одновременное применение ингибиторов МАО;
— детский и подростковый возраст до 15 лет;
— повышенная чувствительность к тианептину и другим компонентам препарата.
7>
Применение при беременности и кормлении грудьюСледует избегать применения Коаксила при беременности, поскольку клинических данных о безопасности его применения у этой категории пациентов не имеется.
Трициклические антидепрессанты выделяются с грудным молоком, поэтому в течение всего периода лечения грудное вскармливание противопоказано.
8>
Применение при нарушениях функции печениДля больных хроническим алкоголизмом с циррозом печени или без него изменения режима дозирования не требуется.
9>
Применение при нарушениях функции почекПациентам с почечной недостаточностью следует снизить суточную дозу до 25 мг (2 таб.).
0>
Особые указанияПоскольку для депрессивных состояний характерно наличие риска суицидальных попыток, больные должны находиться под постоянным контролем, особенно в начале лечения.
В случае необходимости применения общей анестезии необходимо предупредить анестезиолога-реаниматолога о том, что пациент принимает Коаксил. Лечение препаратом следует отменить за 24 или 48 ч до операции.
В случае оказания неотложной хирургической помощи операция может быть проведена без предварительной отмены препарата, но под строгим медицинским контролем во время операции.
При прекращении лечения рекомендуется постепенно снижать дозу препарата в течение 7-10 дней.
При замене терапии ингибиторами МАО на лечение Коаксилом необходимо соблюдать между курсами лечения перерыв в 2 недели. При замене Коаксила на препараты - ингибиторы МАО достаточно 24-часового перерыва.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
У некоторых больных может наблюдаться снижение концентрации внимания и быстрота психомоторных реакций.
1>
ПередозировкаЛечение: во всех случаях передозировки следует приостановить лечение Коаксилом и внимательно наблюдать за состоянием больного (контроль функции сердца, легких, почек, состояния метаболизма). При необходимости следует сделать промывание желудка и провести симптоматическую терапию.
2>
Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении Коаксила с ингибиторами МАО существует опасность развития коллапса или внезапной артериальной гипертензии, гипертермии, судорог; возможен летальный исход (данные препараты не применяют одновременно).
3>
Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту врача.
4>
Условия и сроки храненияСписок Б. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C, в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.