ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
КОАКСИЛ®
(COAXIL®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: тiанептин,7-[(3-хлоро-6,11-дигiдро-5,5-дiоксо-6-метилдибензо-[с,f,][1 ,2]тiанепiн-1 1-iл)амiно] гептанова кислота, натрiєва сiль;
основні фiзико-хiмiчнi властивості: таблетки, вкритi оболонкою білого кольору,овальної форми;
склад: 1 таблетка містить 12,5 мг натрію тіанептину ;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний,манiтол, тальк, магнiю стеарат, етилцелюлоза, гліцерину олеат, натріюкармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон, полісорбат 80,сахароза, титану діоксид, натрію гідрокарбонат, віск бджолиний білий.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антидепресанти.
Код ATC N06AX14.
Фармакологiчнi властивостi.
Фармакодинаміка.
Механізм дії препарату Коаксил®зумовлений його властивостями, що було доведено в експериментальнихдослідженнях.
- Тіанептин підвищує спонтанну активністьпірамідних клітин гіпокампу та прискорює їх відновлення після функціональногопригнічення;
- тіанептин підвищує зворотне захопленнясеротоніну нейронами кори головного мозку та гіпокампу.
Клінічні дослідження показали, що тіанептинвпливає
- на зміни настрою, займаючи проміжнупозицію між седативними антидепресантами i стимулювальними антидепресантами забiполярною класифікацією;
- на соматичні явища, особливошлунково-кишкові розлади, пов’язані з тривогою i змінами настрою;
- на розлади характеру i поведінкиалкоголіків у період абстиненції.
Більше того, тіанептин не впливає на
- сон i уважність;
- серцево-судинну систему;
- холiнергiчну систему (відсутністьантихолiнергiчних симптомiв).
Тiанептин не призводить до звикання.
Фармакокінетика.
Тіанептин швидко та повністю всмоктується ушлунково-кишковому трактi.
Швидко розподіляється в організмі,зв’язування з протеїнами плазми - приблизно 94%. Екстенсивно метаболiзується упечінці шляхом бета-окислення та N-деметиляцiї.
Період напіввиведення становить 2,5 години.
Тіанептин виводиться з організму із сечею:основна частина у вигляді метаболітів, 8% - в незміненому вигляді.
У хворих старше 70 років, які постійноотримують лікарські засоби, та у хворих з нирковою недостатністю періоднапiввиведення збільшується на годину.
Клінічні дослідження продемонстрували, щофармакокінетичні параметри тіанептину залишаються практично незміненими навітьза наявності цирозу печінки у хворих на хронічний алкоголізм.
Показання для застосування.
Лікування незначних, помірних або серйознихдепресивних станів.
Спосіб застосування та дози.
Для перорального застосування.
Призначається дорослим.
Звичайна рекомендована терапевтична доза - 3таблетки на добу в три прийоми: вранці, вдень і ввечері, перед їдою.
Для хворих літнього віку та для хворих зтяжкою нирковою недостатністю доза становить 2 таблетки на добу в два прийомиперед їдою.
Хворі на хронічний алкоголізм (з цирозомпечінки або без) не потребують корекції дози.
Тривалість лікування залежить від тяжкостіта перебігу захворювання.
Побічна дія.
Небажані ефекти виникають рідко.
З боку кишково-шлункового тракту: біль вепігастральній ділянці та у животі, сухість у роті, анорексія, нудота,блювання, запор, метеоризм.
З боку ЦНС: безсоння, сонливiсть, жахливісновидiння, астенія, запаморочення, головний біль, тремор, почервонiнняобличчя.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія,екстрасистолія, бiль у дiлянцi серця.
З боку респіраторної системи: респіраторнийдискомфорт, відчуття “клубка” у горлі.
Інші: біль у м’язах, біль у спині.
Протипоказання.
- Діти та підлітки до 15 років.
- Одночасне застосування з інгібіторами МАО.
- Період вагітності та годування груддю.
Передозування.
У разі передозування необхідно промитишлунок і контролювати стан серцево-судинної системи, показники метаболізму тафункцію нирок. За необхідності - провести симптоматичну терапію, ШВЛ (штучнувентиляцію легенів) і корекцію розладів функції нирок і метаболізму.
Особливості застосування.
Хворі на депресію повинні перебувати піднаглядом лікаря, особливо на початку лікування.
Якщо пацієнту, який застосовує Коаксил®,планують проводити загальну анестезію, необхідно попередити анестезіолога прозастосування Коаксилу ® та відмінити його застосування за 24-48годин до операції. За необхідністі невідкладного операційного втручанняоперацію можна проводити без попередньої відміни препарату, під сувориммедичним наглядом під час операції.
Відміна препарату Коаксил®здійснюється згідно із загальними принципами відміни антидепресантів, а саме:необхідно поступово, протягом 7-14 днів, зменшувати дозу препарату.
При переході з інгібіторів МАО на тіанептин(Коаксил®) необхідно зробити двотижневу перерву між припиненнямзастосування інгібіторів МАО та початком застосування препарату Коаксил®.У разі переходу з тіанептину (Коаксилу®) на інгібітори МАО требазробити 24-годинну перерву між припиненням застосування препарату Коаксил®і початком застосування інгібіторів МАО.
Вплив на здатність керуватиавтомобілем і працювати з точними механізмами.
Деякі пацієнти можуть відчувати зниженняуважності. Водії i оператори машин повиннi брати до уваги можливістьвиникнення сонливості при застосуванні препарату Коаксил®.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Одночасне застосування тіанептину зінгібіторами МАО протипоказано.
Одночасне застосування з неселективнимиінгібіторами МАО може спричинити колапс, підвищення артеріального тиску,підвищення температури тіла , конвульсії та навіть смерть.
Умови та термін зберігання.
Зберігати у недоступному для дітей місці притемпературі до 30°C.
Термін придатності – 3 роки.
Не застосовувати препарат після закінченнятерміну придатності, зазначеного на упаковці.