Состав и форма выпуска
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит тианептина 12,5 мг; в блистере 30 шт., в коробке 1 блистер.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антидепрессивное. Повышает обратный захват серотонина в синапсах коры головного мозга и гиппокампа.
Фармакокинетика
Хорошо и полностью абсорбируется из ЖКТ, быстро распределяется в организме, характеризуется высокой степенью связывания с белками крови (94%). Метаболизируется в печени путем бета-окисления и N-деметилирования. T1/2 — 2,5 ч или выше (3,5) — у пожилых (старше 70 лет) и больных с почечной недостаточностью. Выводится почками (преимущественно в виде метаболитов).
Фармакодинамика
Занимает промежуточное положение между антидепрессантами со стимулирующими свойствами и седативными. Оказывает эффект при соматических жалобах со стороны ЖКТ, связанных с тревожным состоянием или нарушениями настроения.
В экспериментах на животных показано, что Коаксил повышает спонтанную активность пирамидальных клеток в гиппокампе и увеличивает скорость их восстановления после функционального подавления.
Клиническая фармакология
Способствует исчезновению соматических жалоб, обусловленных тревогой и изменениями настроения. Мало влияет на сердечно-сосудистую систему, сон, скорость реакции, парасимпатическую нервную систему, не вызывает пристрастия. Относительно редко вызывает развитие побочных эффектов.
Показания
Депрессии и тревожно-депрессивные состояния.
Противопоказания
Детский и подростковый возраст (до 15 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется.
Побочные действия
Боль в области ЖКТ, абдоминальная боль, сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, запор, метеоризм, головокружение, головная боль, тремор, липотимия, приливы, бессонница, сонливость, тяжелые сновидения, астения, тахикардия, экстрасистолия, кардиальные боли, дискомфорт при дыхании, спазм гортани, миалгия, боль в спине.
Взаимодействие
Сочетание с неселективными ингибиторами МАО увеличивает риск развития коллапса или внезапного повышения АД, гипертермии, судорог (вплоть до смертельного исхода).
Передозировка
Лечение: проводят промывание желудка и назначают соответствующие симптоматические средства, поддерживающие работу сердца, легких, почек и нормализирующих обмен веществ.
Способ применения и дозы
Внутрь, перед едой, по 12,5 мг 3 раза в сутки (пациентам старше 70 лет и с почечной недостаточностью — 2 раза в сутки).
Меры предосторожности
В начале лечения требуется постоянный контроль за больным (возможны суицидальные попытки). При плановых операциях под общей анестезией рекомендуется за 24–48 ч до начала хирургического вмешательства отменить препарат. В случае проведения операции на фоне Коаксила необходим строгий медицинский контроль за состоянием больного. При прерывании лечения дозу следует снижать постепенно (в течение 7–10 дней). У некоторых пациентов отмечается снижение способности к концентрации внимания, которая восстанавливается после отмены препарата.
При переходе с приема ингибиторов МАО на Коаксил необходим перерыв не менее 2 нед; при переходе с Коаксила на ингибиторы МАО достаточен перерыв в 24 ч.
Срок годности
3 года
Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 30 °C.