ІНСТРУКЦІЯ

для медичногозастосування препарату

СотаГЕКСАЛ®

 (SotaHEXAL®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: sotalol;

N-[4-[1-гідрокси-2-[(1-метилетил)аміно]етил]феніл]метаносульфонамід(у вигляді гідрохлориду);

основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 40 мг – білого кольору круглі,двоопуклі таблетки з маркуванням “SOT” на одному боці таблетки;

таблетки по 80 мг – білого кольору круглі таблетки,опуклі та з маркуванням “SOT” на одному боці; з рискою та двоввігнутоюповерхнею – на іншому;

таблетки по 160 мг – білого кольору круглі,двоопуклі таблетки з маркуванням “SOT” на одному боці таблетки; з рискою– наіншому;

склад: 1 таблетка містить соталолу гідрохлориду 40 мг або80 мг або 160 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, лактозимоногідрат, гідроксипропілцелюлоза, натрію крохмальгліколят (тип А), кремніюдіоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група.Неселективні блокатори бета-адренорецепторів.

Код АТСС07А А07.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. СотаГексал^® – неселективнийбета-адреноблокатор, діє на ß₁ і ß₂ –адренорецептори. Має виражену антиаритмічну дію, механізм якої полягає узбільшенні тривалості потенціалу дії та рефрактерного періоду на всіх ділянкахпровідникової системи серця (ІІІ клас антиаритмічних препаратів). Зменшуєчастоту серцевих скорочень та скоротливість міокарда, зменшує автоматизмсинусного вузла, уповільнює атріовентрикулярну провідність. Блокуючи ß₂– адренорецептори, підвищує тонус гладенької мускулатури бронхів, судин.

Фармакокінетика. Після перорального застосування 75- 90% соталолу гідрохлориду абсорбується із шлунково-кишкового тракту.Внаслідок відсутності ефекту первинного печінкового проходження абсолютнабіодоступність дорівнює 75 - 90%. Час досягнення максимальної концентрації уплазмі крові становить 2 - 3 год. Об’єм розподілу дорівнює 1,6 - 2,4 л/кг.Соталол не зв’язується з білками плазми. До 75 - 90% прийнятої дози виводитьсянирками в незміненому вигляді, решта – з калом. Нирковий кліренс дорівнює 120мл/хв. Період напіввиведення становить 10 - 20 год. При нирковій недостатностівін подовжується до 42 год, що потребує зниження дози препарату. Препаратвидаляється при гемодіалізі.

Показання для застосування. Суправентрикулярні тахіаритмії, якісупроводжуються клінічною симптоматикою (у тому числіатріовентрикулярні/вузлові/пароксизмальні тахікардії при синдромі WPW абопароксизмі миготливої аритмії); профілактика пароксизмів мерехтіння ітріпотіння передсердь після відновлення синусового ритму; шлуночкові порушеннясерцевого ритму, які супроводжуються клінічною симптоматикою (тахіаритмії) таїх профілактика при доведеній ефективності; аритмії, спричинені надмірноюциркуляцією катехоламінів або підвищеною чутливістю до катехоламінів.

Спосіб застосування та дози. Терапія препаратом СотаГЕКСАЛ^®, утому числі коригування доз, потребують медичного нагляду. В процесі лікуваннярекомендований регулярний контроль ЕКГ. За умови збільшення тривалості QRS;подовження інтервалу QT більше як на 25% та/або більше як на 500 мсек;подовження інтервалу PQ, більше як на 50%; появи/збільшення кількості нападіваритмії, необхідна корекція дозування або відміна препарату.

Лікування тахіаритмій.

Рекомендована початкова доза СотаГЕКСАЛу^®становить 40 мг 2 рази на добу. В подальшому, препарат призначають у добовійдозі 160 - 320 мг, розділеній на 2 - 3 прийоми. За необхідності, дозу препаратуможна підвищити до максимальної – 160 мг 3 рази на добу.

Шлуночковіпорушення серцевого ритму.

Початкова доза СотаГЕКСАЛу^® дорівнює 80мг x 2 рази на день. За необхідності, добову дозу можна збільшити до 80 мг 3рази на день або до 160 мг 2 рази на день.

У випадку недостатньої ефективності, при лікуванніаритмій, які загрожують життю пацієнта, добова доза СотаГЕКСАЛу^® можебути збільшена до 480 мг і розподілена на 2 прийоми. Призначення такої дозипотребує оцінки співвідношення потенційних користі і ризику щодо можливостітяжких побічних реакцій (особливо проаритмогенних ефектів).

Фібриляція передсердь.

Початкова доза СотаГЕКСАЛу^® становить 80мг 2 рази на день. За необхідності добову дозу можна збільшити до 80 мг 3 разина день.

Якщо у пацієнтів з постійною фібриляцією передсердьефективність лікування недостатня, дозу соталолу гідрохлориду можна збільшитидо максимальної – 160 мг 2 рази на день.

Дозу рекомендовано збільшувати з 2 - 3-деннимиінтервалами.

Рекомендовані дози при нирковій недостатності

При тяжкій нирковій недостатності рекомендуєтьсязастосування соталолу гідрохлориду тільки за умов регулярного контролю ЕКГ іконцентрації препарату в сироватці. Якщо кліренс креатиніну знижується дозначень 10 - 30 мл/хв (сироватковий креатинін 2 - 5 мг/дл), рекомендуєтьсязниження дози на 50% і подовження інтервалу між прийомами препарату до 36 - 48год.

Раптова відміна препарату СотаГЕКСАЛ^®може спричинити різке загострення захворювання, синдром “відміни” (особливо упацієнтів з ішемічною хворобою серця та/або аритмією), тому за необхідностілікування слід припиняти поступово.

Таблетки СотаГЕКСАЛу^® слід ковтати, нерозжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.

Тривалість курсу лікування визначається залежно відклінічного перебігу захворювання та стану пацієнта.

Внаслідок відсутностідостатнього терапевтичного досвіду застосовувати препарат для лікування дітейне рекомендується.

Побічна дія.

Серцево-судинна системи: біль за грудниною, надмірнезниження артеріального тиску, ортостатичні реакції, посилення серцевоїнедостатності, набряки, брадикардія, аритмії, порушення атріо-вентрикулярноїпровідності, аномалії ЕКГ, синкопальний або пресинкопальний стани, дуже рідко –збільшення кількості нападів стенокардії і порушення периферичної перфузії;можливі проаритмогенні ефекти (посилення існуючих/поява нових порушеньсерцевого ритму).

Аритмогенні ефекти частіше спостерігаються у пацієнтівз тяжкими, небезпечними для життя аритміями і дисфункцією лівого шлуночка.

Враховуючи, що соталол подовжує час QT, при йогозастосуванні може спостерігатися шлуночкова тахіаритмія, особливо у випадкахпередозування.

Шлунково-кишковий тракт: порушення смаку, біль уживоті, нудота, блювання, діарея, диспепсії, ксеростомія.

Порушення метаболізму: гіпоглікемія; збільшеннязагального холестерину і тригліцеридів.

Нервова система: вертиго, головний біль, відчуттявтоми, слабкість, порушення сну, різка зміна настрою, парестезії та відчуттяхолоду в кінцівках, тривожність, сплутаність свідомості, галюцинації,депресивний стан.

Реакції підвищеної чутливості: еритема, свербіж,екзантема; в поодиноких випадках – алопеція, анафілактичні реакції, пропасниця.

Можливі: псоріазоподібна екзантема, поява/прогресування симптомів псоріазу.

Респіраторна система: диспное; задишка, бронхоспазм,рідко – алергічний бронхіт з фіброзом.

Органи зору: дизопія; рідко – кон’юнктивіт,кератокон’юнктивіт, зменшення сльозовиділення.

Органи слуху: тимчасове порушення слуху.

Опорно-руховий апарат: біль у м’язах і суглобах,м’язовий спазм або міастенія.

Протипоказання. Хронічна серцеванедостатність; гострий інфаркт міокарда; шок; артеріальна гіпотензія;атріовентрикулярна блокада ІІ і ІІІ ступеня; синоатріальна блокада; синдромслабкості синусового вузла; брадикардія (при частоті серцевих скорочень менше50 ударів/хв); подовження інтервалу QT; облітеруючі захворювання судин;обструктивні захворювання дихальних шляхів; метаболічний ацидоз; набрякгортані; тяжкий алергічний риніт; нелікована феохромоцитома; гіпокаліємія тагіпомагніємія; підвищена чутливість до препарату та сульфоніламідів; рідкіснаспадкова форма непереносимості галактози, дефіцит лактази абоглюкозо-галактозна мальабсорбція.

Для пацієнтів, які лікуються соталолом (за виняткомінтенсивного медикаментозного лікування), протипоказано внутрішньовенневведення антагоністів кальцію типу верапамілу і дилтіазему або іншихантиаритмічних препаратів.

Передозування.

Симптоми: втрата свідомості, розширення зіниць,судоми, виражена брадикардія аж до асистолії (зупинки серця), вираженаартеріальна гіпотензія, симптоми серцево-судинного шоку, бронхоспазм, серцеванедостатність, шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків.

Лікування: проводять симптоматичну терапію. Запоказаннями вводять атропін 1 - 2 мг внутрішньовенно у вигляді інфузії (можливеболюсне введення); симпатоміметики, залежно від маси тіла й отриманого ефекту:допамін, добутамін, ізопреналін, орципреналін і епінефрин; ефективнезастосування глюкагону: спочатку 1 - 10 мг внутрішньовенно; потім – 2 - 2,5 мгна годину у вигляді безперервної інфузії.

При рефрактерній брадикардії повинна бути проведенатерапія тимчасовим кардіостимулятором.

Препарат виводиться за допомогою гемодіалізу.

Особливості застосування. Лікування соталолом проводять під контролемЧСС, АТ, ЕКГ.

Особливо ретельне медичне спостереження запацієнтами необхідне в таких випадках:

- за наявності ниркової недостатності необхідно регулярнопроводити моніторинг ниркової функції, включаючи визначення креатиніну, а такождоцільно контролювати концентрацію соталолу в сироватці крові;

- при цукровому діабеті з коливаннями рівнів глюкозив крові (при цьому симптоми гіпоглікемії можуть бути замасковані) необхіднопроводити моніторинг концентрацій глюкози в крові;

- за умови дотримання дієти;

- при гіпертиреоїдизмі, при цьому симптомизахворювання можуть бути замасковані;

- при захворюваннях периферичних артерій і порушенняхпериферичної перфузії;

- за наявності у пацієнтів феохромоцитоми соталолможна застосовувати тільки після попередньої блокади альфа-адренорецепторів;

- за наявності вазоспастичної стенокардії(стенокардія Принцметала), міастенії, псоріазу, депресії (у тому числі ванамнезі);

- за наявності станів та/або застосуваннямедикаментів, які сприяють подовженню інтервалу QT.

 При застосуванні соталолу пацієнтами, якіперенесли інфаркт міокарда, або хворими з порушеннями скоротливості міокарда,необхідний ретельний медичний нагляд. Призначення соталолу зазначенимкатегоріям хворих можливе за умови ретельної оцінки співвідношення потенційнихкористі та ризику.

При відміні препарату його дозу слід знижуватипоступово; особливо у пацієнтів з ішемічною хворобою серця та з порушеннямисерцевого ритму, а також після тривалого застосування препарату. Питання щодовідміни або зміни режиму дозування препарату у хворих із загрозливими для життяпорушеннями серцевого ритму може вирішується лікарем індивідуально.

Завдяки блокаді ß-адренорецепторів соталолможе збільшувати чутливість до алергенів і тяжкість анафілактичних реакцій, щонеобхідно враховувати при лікуванні пацієнтів з тяжкими реакціямигіперчутливості (у тому числі в анамнезі) і тих, що знаходяться на десенсибілізуючійтерапії.

У випадках тяжкої діареї або конкурентного введеннялікарських препаратів, що спричиняють втрату магнію та/або калію, необхідноздійснювати контроль електролітного балансу та кислотно-лужної рівноваги.

Внаслідок присутності соталолу гідрохлориду в сечі,фотометричне визначення метанефрину може призвести до одержання завищенихзначень.

При лікуванні пацієнтів літнього віку необхідновраховувати можливу наявність супутньої патології, зокрема нирковоїнедостатності, і підвищеної чутливості до дії препарату, навіть за умовизвичайного дозування.

За необхідності хірургічного втручання, необхідноповідомити анестезіолога щодо приймання соталолу.

Вагітність і лактація.

Оскільки досвід застосування соталолу в періодвагітності відсутній, призначати препарат в цей період можна тільки занаявності точного діагнозу та абсолютних показань для його застосування.Необхідно враховувати, що соталолу гідрохлорид проникає через плаценту ідосягає фармакологічно активних концентрацій в тканинах плода, тому у плода абонемовляти можна чекати виникнення таких побічних реакцій, як брадикардія,гіпотензія та гіпоглікемія. З цієї причини терапія повинна бути перервана за 48- 72 год до розрахованої дати пологів. За немовлятами після народженнянеобхідно встановити ретельне спостереження.

 Годування груддю під час лікування препаратомнеобхідно припинити.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами йіншими механізмами.

Препарат може змінювати реакції організму, що можевпливати на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами,особливо на початку лікування, при зміні дозування або в поєднанні з алкоголем.

Взаємодіяз іншими лікарськими засобами. Одночаснезастосування з антагоністами кальцію, типу верапамілу або дилтіазему, з іншимиантиаритмічними препаратами (такими як дизопірамід), а також з препаратами, щомають властивості ß-блокаторів, антагоністів іонів кальцію (типуніфедипіну) може призводити до значного зниження скоротливості міокарда,падіння артеріального тиску і частоти серцевих скорочень, порушення функціїавтоматизму і провідності.

 Протипоказано одночасне внутрішньовенневведення антагоністів іонів кальцію, типу верапамілу або дилтіазему, а такожінших антиаритмічних препаратів (таких як дизопірамід), за винятком особливих випадківінтенсивної терапії.

Комбінована терапія антиаритмічними препаратами Iкласу (особливо хінідиноподібними субстанціями), або антиаритмічнимипрепаратами III класу, може спричиняти суттєве подовження інтервалу QT іззначним одночасним підвищенням ризику виникнення шлуночкової аритмії.

Одночасне застосування з препаратами, що спричиняютьподовження інтервалу QT на електрокардіограмі, такими як трициклічні ітетрациклічні антидепресанти (іміпрамін, мапротилін), антигістамінні препарати(астемізол, терфенадин), хінолонові антибіотики (наприклад, спарфлоксацин),макролідні антибіотики (еритроміцин), пробукол, галоперидол і гелофантрин,призводить до збільшення ризику виникнення проаритмогенних ефектів.

При одночасному прийомі з норепінефриномефективність обох препаратів може змінюватись. Застосування бета-блокаторів зінгібіторами МАО не рекомендовано, враховуючи можливість неконтрольованоїгіпертензії після припинення приймання інгібіторів МАО.

При одночасному прийманні з агоністами ß₂-рецепторами,такими як сальбутамол, тербуталін та ізопреналін, може виникнути необхідністьзбільшення дози агоніста ß₂-рецепторів.

Одночасне застосування з трициклічнимиантидепресантами, барбітуратами, фенотіазинами, наркотичними засобами, а такожантигіпертензивними препаратами, діуретиками та вазодилятаторами, можепризвести до різкого падіння артеріального тиску.

Алергени, які застосовують длялікування/діагностики, при одночасному призначенні з соталолом можутьспровокувати тяжкі системні алергічні реакції.

Негативні хронотропні та дромотропні ефекти соталолуможуть посилюватись при одночасному призначенні резерпіну, клонідину,альфа-метилдофи, гуанфацину, серцевих глікозидів. За необхідності відміникомбінованої терапії з клонідином, приймання останнього припиняють через кількаднів після відміни соталолу.

Нейром’язова блокада, спричинена тубокурарином, можепосилюватись за рахунок блокади ß- адренорецепторів.

Засоби для інгаляційного наркозу, похіднівуглеводнів, при застосуванні разом з сотало лом підвищують ризик пригніченняфункції серця.

Одночасне застосування з інсуліном або пероральнимигіпоглікемічними засобами, особливо під час важкого фізичного навантаження,може індукувати гіпоглікемію та маскувати її симптоми.

Ризик виникнення аритмії через гіпокаліємію зростаєпри одночасному введенні діуретиків (фуросеміду, гідрохлортіазиду) або іншихлікарських препаратів, приймання яких спричиняє втрату калію або магнію.

Ксантини (амінофілін, теофілін) – при призначенні зсоталолом можливе взаємне ослаблення дії препаратів.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці,при температурі не вище 25 ºС. Термін придатності – 5 років.