ІНСТРУКЦІЯ

длямедичного застосування препарату

СОРИТМІК

(SORITMIC)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: sotalol (соталол);N-[4-[1-гідрокси-2-[(1-метилетил)-аміно]етил]феніл]метансульфонамід;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки плоскоциліндричної форми з фаскоюі рискою, білого або майже білого кольору. На поверхні таблетки допускаєтьсямармуровість;

склад: 1 таблетка містить соталолу гідрохлориду 0,16 г (160 мг);

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, целюлозамікрокристалічна, повідон, натрію крохмалю гліколят, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Неселективні блокатори b-адренорецепторів. Соталол.

Код ATC С07A А07.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Соталол має сполучений механізм антиаритмічноїдії: є неселективним b₁-b₂-адреноблокатором, які належатьдо антиаритміків II класу, і у той же час у відносно високих дозах блокує K⁺-канали,що дає змогу відносити його до антиаритміків III класу. Як й іншіb-адреноблокатори, знижує частоту і силу серцевих скорочень, уповільнюєатріовентрикулярну провідність, послаблює активність реніну плазми. Разом зцим, подібно до антиаритміків III класу (аміодарон та ін.), блокує калієвийструм уповільненого випрямлення, збільшує тривалість потенціалу дії зподовженням ефективного і абсолютного рефрактерних періодів в усіх ділянкахпровідної системи серця. Не має внутрішньої симпатоміметичної імембраностабілізуючої активності.

Антиаритмічна дія проявляється через 1 годину після внутрішньогозастосування, досягаючи максимуму через 2,5–4 години, і триває 24 години.

Зі збільшенням дози може проявити проаритмогенну дію з підвищеннямризику розвитку аритмій.

Фармакокінетика. При пероральному застосуванні швидко і повністюабсорбується у шлунково-кишковому тракті. Біодоступність становить близько 90%,прийом їжі, особливо молочних продуктів, зменшує біодоступність препарату на18–20%, але не потребує спеціальної зміни дози. Антациди практично не впливаютьна абсорбцію препарату. Максимальна концентрація досягається через 2–4 години,рівноважна концентрація в крові досягається після 5–6 прийомів (упродовж 2–3діб). При пероральному застосуванні в діапазоні доз від 80 до 640 мгконцентрація соталолу в плазмі прямо залежить від дози. Не зв’язується збілками крові, практично не метаболізується в печінці (менше 1%). Проникаєкрізь плацентарний бар’єр і виділяється з грудним молоком, погано проникаєкрізь гематоенцефалічний бар’єр. Виводиться з організму переважно нирками внезмінному вигляді. Прийом алкоголю не впливає на кліренс препарату. Періоднапіввиведення в осіб без ниркової недостатності становить близько 15 годин, уосіб літнього віку – дещо збільшується. При нирковій недостатності періоднапіввиведення зворотно пропорційний зменшенню швидкості клубочкової фільтраціїі може сягати 48 годин, що потребує збільшення інтервалу між прийомами тазниження дози. При захворюваннях печінки фармакокінетика соталолу практично незмінюється.

Показання для застосування. Шлуночкові аритмії, суправентрикулярні тахікардії (пароксизмальніформи); AV реципрокні тахікардії при аномаліях провідної системи серця (синдромWPW, дисоціації AV–вузла); профілактика пароксизмів мерехтіння і тріпотінняпередсердь.

Спосіб застосування та дози. Дорослим – внутрішньо перед їдою, не розжовуючиі запиваючи невеликою кількістю води.

При суправентрикулярних аритміях по ¹/₂ таблетки(80 мг) 2 рази на добу, підтримуюча доза становить 160–320 мг на добу у 2–3прийоми.

При шлуночкових аритміях – 80–160 мг 2-3 рази на добу.

Максимальна добова доза 480 мг.

На фоні ниркової недостатності необхідно збільшити інтервал міжприйомами і знизити дозу: при кліренсі креатиніну більше 60 мл/хв – кожні 12годин, 30–60 мл/хв – кожні 24 години, 10–30 мл/хв – кожні 36–48 годин уполовинній дозі, менше 10 мл/хв – дозу зменшити у 4 рази і приймати зіндивідуально підібраними інтервалами.

Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: брадикардія,артеріальна гіпотензія, проаритмічний ефект (у т. ч. аритмії типу “пірует”),AV–блокада, подовження інтервалу QT, серцева недостатність, порушенняпериферичного кровообігу.

З боку центральної і периферичної нервової системи: запаморочення,головний біль, астенія, стомлюваність, дратівливість, депресія, сонливість,парестезії, порушення сну, депресія, рідко – порушення гостроти зору, запаленняроговиці і кон’юнктиви, зменшення сльозовиділення.

З боку респіраторної системи: диспноє, біль у грудній клітці,бронхоспазм (особливо при порушенні легеневої вентиляції).

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, диспепсія, діарея,сухість у роті, анорексія.

З боку опорно-рухового апарату: м’язова слабкість, судоми.

З боку сечостатевої системи: периферичні набряки, зниження лібідо.

Алергічні реакції: рідко – шкірний висип, свербіж, псоріазоформнийдерматоз.

Інші: алопеція, пруриго, підвищення рівня тригліцеридів, гіпоглікемія(більш імовірно у пацієнтів, хворих на цукровий діабет).

Протипоказання. Хронічна серцева недостатність IIб–III стадії,AV–блокада II–III ступеня, синоатріальна блокада, синдром слабкості синусовоговузла, кардіогенний шок, виражена артеріальна гіпотензія, подовження інтервалуQT, синусова брадикардія (менше 50 уд/хв), гострий інфаркт міокарда, вираженіпорушення периферичного кровообігу, гіпокаліємія, метаболічний ацидоз, набряк гортані,тяжкий алергічний риніт, міастенія, дитячий вік до 15 років, вагітність, періодлактації, підвищена чутливість до компонентів препарату і сульфаніламідів.

Передозування. Симптоми: артеріальна гіпотензія, слабкість,мідріаз, втрата свідомості, генералізовані міоклонічні судоми, бронхоспазм,брадикардія (з асистолією), атипічна шлуночкова тахікардія, симптомикардіогенного чи гіповолемічного шоку, серцева недостатність, гіпоглікемія.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, підтримуючата симптоматична терапія: атропін (при неефективності – ізопротеренол),глюкагон, допамін, селективні b-адреноміметики (ізопреналін), епінефрин.Можливе проведення діалізу. Контролюють артеріальний тиск, підтримуютьводно-електролітний баланс. Специфічного антидоту не існує.

Особливості застосування. Перед призначенням препарату необхідно відмінитиінші антиаритмічні засоби – перерва в лікуванні повинна становити не менше 2–3 періодівнапіввиведення останніх. Після аміодарону соталол можна застосовувати лишепісля нормалізації інтервалу QT.

Найбільша імовірність аритмогенної дії відзначається на початкулікування і при кожному збільшенні дози, тому її слід збільшувати поступово, зінтервалом 2–3 доби.

У пацієнтів з обструктивними захворюваннями дихальних шляхів,утрудненим диханням, гіпотензією, брадикардією, а також у пацієнтів літньоговіку призначення препарату за умови ретельної оцінки співвідношення користі таризику.

Відміну препарату проводять поступово, знижуючи дозу упродовж 1–2тижнів під контролем артеріального тиску і частоти серцевих скорочень, тому щопри раптовій відміні блокаторів b-адренорецепторів спостерігається синдромвідміни різного ступеня вираженості (аритмії, підвищення артеріального тиску,підсилення нападів стенокардії).

Для лікування хворих з тяжкою формою феохромоцитоми препаратзастосовують лише у сполученні з блокаторами a-адренорецепторів.

У пацієнтів, що мають в анамнезі відомості про тяжкі алергічні реакції,а також у пацієнтів, що отримують десенсибілізуючу терапію, соталолзастосовують з обережністю, тому що послаблення адренергічної реактивності вперіод лікування соталолом може сприяти більш тяжкому перебігу алергічнихреакцій. На фоні обтяжливого алергологічного анамнезу можливе підсиленнявиразності реакції гіперчутливості та відсутність лікувального ефекту відзвичайних доз епінефрину.

У процесі терапії обов’язковим є моніторинг артеріального тиску,частоти серцевих скорочень, інтервалу QT (при його подовженні більше 350 мсзастосування препарату припиняють) та дихання, необхідний також періодичнийконтроль картини периферичної крові.

При цукровому діабеті необхідний контроль рівня глюкози в крові, бозастосування блокаторів b-адренорецепторів може маскувати симптоми гіпоглікеміїі потенціювати дію антидіабетичних засобів. При прийомі на фоні діуретичнихпрепаратів необхідно контролювати вміст глюкози і калію в плазмі.

При необхідності проведення оперативного втручання препарат слідвідмінити за декілька днів до проведення наркозу або застосовувати анестезуючізасоби з мінімальним негативним інотропним ефектом.

В період лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечнимивидами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкостіпсихомоторних реакцій (керування транспортними засобами, механізмами і тощо).

На час терапії рекомендується виключити прийом алкоголю у зв’язку зімовірністю розвитку ортостатичної гіпотензії.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Слід уникати одночасного застосуванняпрепарату з блокаторами кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем, ніфедипін таін.), у зв’язку з небезпекою вираженого зниження артеріального тиску врезультаті погіршення скоротливості міокарда.

Серцеві глікозиди, резерпін, a-метилдопа, клонідин, гуанфацинпотенціюють негативний хронотропний ефект соталолу та гальмуваннявнутрішньосерцевої провідності; антагоністи кальцію – блокадуb-адренорецепторів; аміодарон – ризик аритмій; похідні сульфонілсечовини –гіпоглікемію; хінолони – збільшують біодоступність.

Гіпотензивні засоби, етанол, трициклічні антидепресанти, барбітурати,діуретики, похідні фенотіазину, наркотичні аналгетики, галоперидол, а такожпериферичні вазодилятатори потенціюють гіпотензивну дію препарату.

Діуретики (фуросемід, гідрохлортіазид) можуть спровокувати виникненняаритмії, спричиненої гіпокаліємією.

Застосування засобів для інгаляційного наркозу, а також тубокурарину нафоні прийому препарату підвищує ризик пригнічення функції міокарда і розвиткуартеріальної гіпотензії.

При одночасному застосуванні з інгібіторами моноаміноксидази інорепінефрином можливе різке підвищення артеріального тиску.

Препарат послаблює ефект теофіліну і дію b₂-адреноміметиків.Підвищує рівень флекаініду і лідокаїну в плазмі.

Призначення інсуліну або пероральних протидіабетичних засобів, особливопри фізичному навантаженні, може призвести до підсилення гіпоглікемії і проявуїї симптомів (підвищена пітливість, прискорений пульс, тремор). При цукровомудіабеті необхідна корекція доз інсуліну і/або гіпоглікемічних препаратів.

Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному від світла місці притемпературі не вище 25 ºС. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.