Состав и форма выпуска
1 флакон с лиофилизированным порошком для приготовления инъекционного раствора содержит эритромицина 100 или 200 мг; в картонной пачке 10 или в коробке 50 флаконов.
Характеристика
Антибиотик из группы макролидов. Пористая гигроскопическая масса белого цвета без запаха.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антибактериальное. Нарушает синтез белка микроорганизмами (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах может проявлять бактерицидное действие. Спектр действия включает грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие или не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae и грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis), Brucella spp., Legionella spp., а также Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Rickettsia spp. Устойчивы грамотрицательные палочки: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Salmonella spp. и др. возбудитли из семейства Enterobacteriaceae. К группе чувствительных относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика 1 мг/л, среднечувствительных — 4 мг/л, умеренно устойчивых и устойчивых — 6 мг/л.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы — 18%. В организме распределяется неравномерно: в больших количествах накапливается в печени, почках; в желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме крови. Хорошо проникает в ткани легких, селезенки, лимфатических узлов, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкость, где концентрация антибиотика превышает его содержание в плазме. Проникает в грудное молоко (в молоке кормящих женщин концентрация антибиотика составляет 50% концентрации в плазме крови). Плохо проходит через ГЭБ, концентрация антибиотика в спинномозговой жидкости составляет 10% концентрации в плазме. При воспалительных процессах в оболочках мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проходит через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где содержание эритромицина достигает 10% концентрации в плазме крови матери.
Показания
Тяжелые формы бактериальных инфекций, вызванных чувствительной микрофлорой, при низкой эффективности или невозможности приема внутрь, когда необходимо быстро создать в крови высокие концентрации антибиотика, в т.ч. при следующих заболеваниях: дифтерия (в т.ч. дифтерийное носительство), коклюш (в т.ч. профилактика у людей, подвергшихся риску заражения), трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, скарлатина, амебная дизентерия, гонорея; конъюнктивит новорожденных, пневмония у детей и мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis; первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам), неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов; инфекции ЛОР органов (тонзиллит, отит, синусит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит); инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония); инфекции кожи и мягких тканей; бактериальные инфекции, вызванные штаммами грамположительных возбудителей (в т.ч. стафилококками), устойчивыми к пенициллину (антибиотик резерва).
Профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т.ч. стоматологическое вмешательство, эндоскопия) у больных с пороками сердца.
Противопоказания
Гиперчувствительность, желтуха (в анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность, одновременный прием терфенадина или астемизола.
Побочные действия
Нарушение функции печени; тошнота, рвота, гастралгия, тенезмы, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз; абдоминальные боли; снижение слуха и/или шум в ушах (ототоксичность обычно обратимая), кожные аллергические реакции (крапивница, другие формы сыпи), эозинофилия; тахикардия, мерцание и/или трепетание предсердий (у больных с удлиненным интервалом QT на ЭКГ), холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит (во время лечения или после него), анафилактический шок.
Взаимодействие
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют T1/2 эритромицина.
Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм).
Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенциллины, цефалоспорины, карбапенемы). Повышает содержание теофиллина.
Эритромицин, являясь ингибитором микросомальных ферментов печени, может повышать концентрацию в плазме препаратов, метаболизирующихся в печени (карбамазепин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, алфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин).
Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью).
Снижает клиренс триазолама и мидазолама в связи с чем может усилить фармакологические эффекты этих бензодиазепинов. Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.
При одновременном применении с терфенадином или астемизолом возможно развитие аритмии, с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи — сужение сосудов (до спазма), дизестезии.
При совместном применении с ловастатином усиливается рабдомиолиз.
Повышает биодоступность дигоксина.
Снижает эффективность гормональной контрацепции.
Передозировка
Симптомы: тошнота, диарея, дискомфорт в области желудка; острый панкреатит в легкой форме; головокружение (особенно у больных с печеночной или почечной недостаточностью).
Лечение: назначение активированного угля, тщательный контроль за состоянием дыхательной системы (при необходимости проведение ИВЛ), КЩС и электролитным балансом. Промывание желудка эффективно при приеме дозы, пятикратно превышающей среднюю терапевтическую. Гемодиализ, перитонеальный диализ, форсированный диурез малоэффективны.
Способ применения и дозы
В/в, струйно (в течение 3–5 мин) или капельно (со скоростью 60–80 капель/мин), взрослым — разовая доза — 0,2 г, суточная — 0,6 г, при тяжелом течении инфекции дозу увеличивают до 1 г. У детей всех возрастных групп суточная доза — 20 мг/кг (за 2–3 приема).
Для в/в струйного введения препарат растворяют в воде для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида из расчета 5 мг на 1 мл растворителя. Для в/в капельного введения растворяют в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы до концентрации 1 мг/мл. В/в препарат вводят в течение 5–6 дней (до наступления терапевтического эффекта), далее переходят на прием эритромицина внутрь. При хорошей переносимости и отсутствии симптомов флебита и перифлебита курс в/в введения продлевают до 2 нед и более.
Срок годности
4 года
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.
* * *
ЭРИТРОМИЦИНА ФОСФАТ (
Erythromycini phosphas ). Фосфорнокислая соль эритромицина. Порошок или пористая масса белого цвета, без запаха. Гигроскопичен. Растворим в воде, легко растворим в спирте. Предназначен для введения в вену. Показания к применению такие же, как для эритромицина. По эффективности действия при тяжелых инфекциях часто не уступает полусинтетическим пенициллинам. Вводят внутривенно взрослым 2 - 3 раза в сутки по 0,2 г (200 мг из расчета эритромицина основания); суточная доза может быть увеличена при необходимости до 1 г. Детям вводят 20 мг/кг в сутки. Вводят медленно (в течение 3 - 5 мин) после разведения стерильной водой для инъекций или изотоническим раствором натрия хлорида из расчета 5 мг препарата в 1 мл. Допускается капельное введение в изотоническом растворе натрия хлорида или 5 % растворе глюкозы (5 мг в 1 мл раствора). Противопоказания такие же, как для эритромицина. Форма выпуска: в герметически укупоренных флаконах по 50; 100 и 200 мг активного вещества (в пересчете на эритромицина основание). Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре.