ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування ">препарату
ЗАДАКСІН
(ZADAXIN)
Загальна характеристика:
основні ">фізико-хімічні властивості: твердий білий або майже білий корж, безвидимих забруднень; зовнішний вигляд при розчиненні: розчин прозорий,безбарвний, в основному без сторонніх часток;
склад: 1 флакон містить тимозину альфа 1 (thymalfasin) -1,6 мг;
допоміжні речовини: манітол, однозаміщенийфосфат натрію моногідрат, двозаміщений фосфат натрію гептагідрат;
розчинник: 1 мл води для ін’єкцій.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Імуностимулятори. КодАТС L03AX49.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Молекулярний механізм дії тимозину альфа 1 ще нез’ясований повністю. Тимозин альфа 1 класифікується як модифікатор біологічноївідповіді, дія якого базується на впливові на маркери та функціональнуактивність лімфоцитів, що спостерігається як in vivo, так і in vitro.Дослідження показали, що тимозин альфа 1 індукує маркери диференціації зрілихТ-клітин на лімфоцитах, виділених з кісткового мозку дорослих тимектомованихмишей, та постдиференційну активність до індукції лімфокінів і рецепторівлімфокінів на лімфоцитах периферичної крові (PBL). Вважають, що тимозин альфа 1посилює функцію Т-клітин, збільшуючи ефективність дозрівання Т-клітин та їхздатність продукувати цитокіни, інтерферон-гамма (ІФН-g), інтерлейкін-2 (ІЛ-2)та інтерлейкін-3 (ІЛ-3) після активації мітогенами або антигенами та регулює ізбільшує експресію високоаффінного рецептора ІЛ-2 (ІЛ-2Р). Крім того, показано,що тимозин альфа 1 збільшує активність природних кілерних клітин і посилюєвідповідь антитіл на Т-клітинозалежні антигени.
Дослідження у хворих, які були серопозитивними занаявністю поверхневого антигену гепатиту В (HBsAg) протягом щонайменше 6місяців з підвищеним рівнем сироваткової аланінамінотрансферази (АЛТ),показали, що терапія Задаксіном може спричинити вірусну ремісію (втрату ДНКHBV) і нормалізацію сироваткових амінотрансфераз. Терапія Задаксіном призводитьдо втрати HBsAg у деяких чутливих хворих.
Зроблений аналіз 2 рандомізованих випробувань зумовами, що конролювались, та 1 історичного випробування за тих же умов.Досліджували 121 пацієнта, яких лікували Задаксіном плюс інтерфероном чи тількиінтерфероном. Тимозин альфа 1 вводили принаймні 2 рази на тиждень протягом від6 до 12 місяців, а інтерферон застосовували до 3 разів на тиждень, від 6 до 12місяців. Дослідження проводили після закінчення лікування та через 6 місяцівпісля закінчення лікування.
Показання для застосування.
Задаксін призначається для лікування хронічногогепатиту В у пацієнтів від 18 років з компенсованою хворобою печінки тареплікацією вірусу гепатиту В (HBV) (ДНК HBV-серопозитивних).
Задаксін (тимозин альфа 1) призначається в складікомбінованої терапії разом з інтерфероном для лікування хронічного гепатиту С.
Спосіб застосування та дози.
Гепатит В
Задаксін можна застосовувати як монотерапію так і впоєднанні з інтерфероном (згідно з вказаною дозою та графіком для інтерферону).Задаксін вводиться підшкірно, по 1,6 мг (900 мкг/м2) двічі натиждень, з 3-4-денними проміжками між ін’єкціями. Терапія має тривати від 6 до12 місяців без перерв. Для пацієнтів з масою тіла менше 40 кг доза становить 40мкг/кг.
Гепатит С
Рекомендована доза Задаксіну при використанні його укомбінованій терапії з інтерфероном (згідно з вказаною дозою та графіком дляінтерферону) - 1,6 мг (900 мкг/м2) підшкірно, 2 рази на тиждень,протягом 12 місяців. Пацієнти з масою тіла менше 40 кг повинні отримувати дозупо 40 мкг/кг.
Задаксін не можна застосовувати внутрішньом’язовоабо внутрішньовенно. Його потрібно розчиняти безпосередньо перед застосуванняму 1,0 мл розчинника, що додається, який представляє собою стерильну воду дляін’єкцій. На розсуд лікаря, хворий може вводити препарат самостійно.
Побічна дія.
У період клінічних випробувань ніяких значнихпобічних ефектів виявлено не було.
Протипоказання.
Препарат протипоказаний хворимз підвищеною чутливістю до тимозину альфа 1 або до будь-якого з іншихкомпонентів препарату в анамнезі. Оскільки терапевтична дія Задаксіну полягає упідсиленні імунної системи, можна вважати, що він протипоказаний хворим, якіпідлягають примусовій імуносупресії, як, наприклад, при трансплантаціях, якщопотенціальна користь терапії чітко переважає потенціальний ризик від їїзастосування.
Діти
Враховуючи, що клінічних даних про використанняЗадаксіну для лікування дітей до 18 років немає, його не треба призначати уцієї віковій групі.
Передозування.
Зловживання лікарським препаратом та інформація прозалежність не оцінювалась у доклінічних і клінічних випробуваннях;фізіологічного обгрунтування або клінічних доказів, що вказують на можливістьризику зловживання або розвитку залежності від лікування тимозином альфа 1,немає.
Особливості застосування.
Пацієнти,яким призначили лікування Задаксіном, повинні бути проінструктовані щодо йоговикористання та проінформовані щодо користі і ризику, пов''язаних з лікуванням.Якщо призначено домашнє лікування, то пацієнта слід забезпечити спеціальнимконтейнером для ліквідації використаних шприців і голок. Пацієнти повинні бутиретельно проінструктовані щодо важливості повної ліквідації та попередженіпроти будь-якого повторного використання шприців і голок. Пацієнти повинні бутипроінструктовані щодо збереження Задаксіну в холодному місці, при температурівід 2 до 8С (36 – 46 F). Розчинений Задаксін повинен бути використаний негайно.
Вагітність і лактація.
Невідомо, чи здатний Задаксін заподіяти шкоду плодупри застосуванні вагітними жінками або впливати на репродуктивну функцію.Задаксін потрібно призначати вагітним жінкам, лише коли у ньому є чітканеобхідність. Задаксін класифікується як препарат категорії С відносновагітності.
Немає досвіду використання препарату в періодлактації, тому не слід його призначати у цей період.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.
Тимозин альфа 1 використовували спільно з іншимиліками при різних клінічних показаннях. Показано, що тимозин альфа 1 не маєнебажаних взаємодій з іншими ліками або впливів на стандартні фізіологічніреакції на різні стандартні схеми, що застосовуються при лікуванні. Супутнілікарські препарати та споріднені категорії цих ліків наведені нижче в таблиці.На сьогодні не виявлено небажаних проявів, пов’язаних з комбінованимзастосуванням тимозину альфа 1 з такими терапевтичними агентами.
Препарати, які застосовуються сумісно зтимозином альфа 1
| Категорії препаратів, які застосовуються сумісно
| Препарати, які можуть застосовуватись сумісно
|
| Антинеопластики
| Циспластин, дакарбазин, етопозид, іфосфамід, адріаміцин, мітоміцин С, епірубін, флоксуридин, 5-фторурацил, цитозинарабінозид
|
| Антинудотні агенти
| Ондансетрон
|
| Антипіретики
| Парацетамол, індометацин
|
| Антивірусні
| Зідовудін
|
| Кортикостероїди
| Преднізон
|
| Цитокіни
| ІФН-a, ІЛ-2
|
| Уропротектори
| Месна
|
| Судинозвужувальні
| Допамін
|
| Вітаміни
| Фолієва кислота
|
Скорочення: ІФН-a= інтерферон альфа, ІЛ-2 = інтерлейкін-2
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурівід 2 °до 8°С, в місцях, недоступних для дітей. Використовувати одразу ж післярозчинення. Термін придатності – 3 роки. Препарат не можна використовуватипісля закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.