ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
СЕРОБІД
(SEROBID)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: сальметерол,4-гідрокси-a’-[[[6-фенілбутоксил) гексил]аміно]-метил]-1,3-бензендиметанол,1-гідрокси-2-нафтоат;
основні фізико-хімічні властивості: біла гомогенна суспензія;
склад: 1 доза містить 25 мкг сальметеролуксинафоату;
допоміжні речовини: лецитин, спирт абсолютний, пропелент HFA-134a(тетрафторетан).
Форма випуску. Аерозоль для інгаляцій дозований.
Фармакотерапевтична група. Препарати для лікування обструктивних захворюваньдихальних шляхів. Адренергічні препарати для інгаляційного застосування.
Код АТС R03А С12.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Сальметерол – селективнийагоніст β-2-адренорецепторів з тривалою дією (12 год.). Молекуласальметеролу має довгий бічний ланцюг, який зв’язується із зовнішньою ділянкоюрецептора. Завдяки цим фармакологічним властивостям сальметерол ефективний дляпопередження гістамініндукованого бронхоспазму, викликає тривалу (не менше 12год) бронходилатацію, зменшує гіперреактивність бронхів. Початок діїсальметеролу відзначається через 5–10 хвилин після інгаляції. Дослідження invitro показали, що сальметерол тривало і ефективно уповільнює вивільнення втканинах легенів медіаторів опасистих клітин, таких як гістамін, лейкотрієни іпростагландин D2. Сальметерол пригнічує ранню і пізню стадію реакціїна алергени, що вдихуються; після введення однієї дози пригнічення пізньоїстадії триває до 30 год. У терапевтичних дозах майже не впливає насерцево-судинну систему.
Фармакокінетика. Дані щодо фармакокінетики сальметеролу обмежені, томущо технічно важко визначити дуже низькі концентрації препарату в плазмі (200пг/мл і менше) після його інгаляційного введення в терапевтичних дозах. Відомо,що сальметерол швидко всмоктується після інгаляції. Системна біодоступність приінгаляційному шляху введення - менше 10%. Під час інгаляції 10–20% дози, щовдихається, досягає дрібних бронхів, інша частина осідає у верхніх відділахдихальних шляхів. Сальметерол піддається пресистемному метаболізму в печінці тав стінках кишечнику. Виводиться нирками переважно у незмінному вигляді та увигляді неактивного фенолсульфатного метаболіту протягом 72 годин і з жовчю.
Показання для застосування.
Лікування захворювань, що супроводжуютьсяоборотною обструкцією дихальних шляхів (включаючи всі форми бронхіальної астмиу дітей і дорослих); профілактика бронхоспазму. спровокованого фізичнимнавантаженням, алергеном або іншим тригером.
Спосіб застосування та дози. Препарат призначений для тривалого і регулярногозастосування. Початкову дозу визначають індивідуально, залежно від реакції таступеня тяжкості захворювання. Для профілактики нападів бронхіальної астми, ут. ч. нічних, доза для дорослих і дітей старше 12 років становить 50 мкг двічіна добу. Для лікування бронхіальної астми легкого і середнього ступеня тяжкостіпризначають 50 мкг 2 рази на добу. При лікуванні тяжкої стадії бронхіальноїастми доза становить 100 мкг 2 рази на добу. Дітям від 4 до 12 роківпризначають 25 мкг або 50 мкг двічі на добу, залежно від ступеня тяжкостізахворювання.
Для запобігання нападам бронхоспазму, пов’язаним із впливом алергенуабо спричиненим фізичним навантаженням, призначають 50 мкг препарату за 30–60хвилин до впливу провокуючого фактора.
Для інгаляцій рекомендується використовувати спейсер.
Побічна дія. У поодиноких випадках сальметерол може спричинюватиприскорене серцебиття, головний біль (мали транзиторний характер або їхвираженість зменшувалася на фоні регулярного лікування); рідко (у схильнихпацієнтів) – порушення серцевого ритму (у т. ч. миготливу аритмію,суправентрикулярну тахікардію, екстрасистолію), алергічні реакції (висип,ангіоневротичний набряк), тремор, артралгії, подразнення слизової оболонкиротоглотки; у поодиноких випадках – м’язові судоми. Дуже рідко можливийрозвиток парадоксального бронхоспазму, гіпокаліємії.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату.
Передозування. Передозування сальметеролу проявляється тремором,головним болем і тахікардією. Найкращими антидотами є кардіоселективніβ-1-адреноблокатори, але їх слід з обережністю призначати пацієнтам ізбронхоспазмом в анамнезі.
Особливості застосування. Препарат Серобід призначений для тривалоголікування захворювання, а не для зняття нападів. Раптово припиняти лікування нерекомендується.
Препаратнеобхідно з обережністю призначати пацієнтам з гіпертиреозом.
Інгаляційні препарати можуть спричинювати парадоксальний бронхоспазм,який необхідно негайно знімати за допомогою швидкодіючого інгаляційногобронходилататора. При цьому необхідно відразу ж припинити застосуванняСеробіду, оцінити стан пацієнта, провести необхідне обстеження і занеобхідності призначити терапію іншими препаратами.
Для осіб літнього віку і пацієнтів з нирковою недостатністю абопорушенням функції печінки спеціальний підбор дози не потрібний.
Немає достатнього клінічного досвіду про застосування препарату длялікування дітей молодше 4 років.
Вплив на здатність керувати автотранспортом і працювати з механізмами:спеціальні дослідження не проводились, однак фармакологічні властивостісальметеролу не припускають такого впливу.
При вагітності й у період лактації (грудного вигодовування) препаратможна призначати тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матеріперевищує будь-який потенційний ризик для плоду або дитини.
У зв’язку з можливим розвитком гіпокаліємії,особливо при передозуванні, слід дотримуватися обережності при лікуванні тяжкоїстадії бронхіальної астми, при гіпоксії будь-якого генезу, спільному призначенніз кортикостероїдами, діуретиками і ксантиновими похідними. У цих випадкахобов’язковий контроль рівня калію і його корекція.
Тривала дія препарату дає змогувикористовувати його для профілактики нападів ядухи при астмі фізичногозусилля, а також для профілактики нічних нападів. При призначенні сальметеролупацієнтам, які одержують лікування інгаляційними глюкокортикостероїдами (абоіншими профілактичними засобами), лікування цими препаратами припиняти не слід.
Треба враховувати, що при регулярному застосуваннісальметеролу в більшості пацієнтів зазвичай знижується потреба в додатковомувикористанні короткодіючих симпатоміметиків (наприклад, сальбутамолу).Якщо при застосуванні препарату в дозі 200 мкг на добу симптоми бронхіальноїобструкції зберігаються, то в цьому випадку потрібна корекція терапії здодатковим використанням протизапальних препаратів (кортикостероїди,кромоглікат або недокроміл натрію). Можливо застосування будь-якогошвидкодіючого інгаляційного бронходилататору (наприклад, сальбутамолу).
Не можна допускати потрапляння аерозолю вочі.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Сумісний з кортикостероїдами, кромоглікатомі недокромілом натрію. Сальметерол з обережністю можна застосовувати на фоніінших бронхорозширюючих препаратів (у тому числі і β-адреноміметиків). Приодночасному призначенні сальметеролу з похідними ксантину,глюкокортикостероїдами, β-адреноміметиками і діуретиками збільшуєтьсяризик виникнення гіпокаліємії, особливо у пацієнтів із загостреннямбронхіальної астми, а також при гіпоксії. У таких випадках варто ретельноконтролювати рівень калію в плазмі крові. Інгібітори МАО і трициклічнідепресанти потенціюють дію на серцево-судинну систему.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 0Су недоступному для дітей місці. Запобігати заморожуванню.
Термін придатності – 2 роки.