ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
Серевент™
(Serevent™)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Salmeterol;(RS)-5-{1-гідрокси-2-[6-(4-фенилбутокси)гексиламіно]етил}саліцилалкогольксинафоат;
основні фізико-хімічні властивості: біла суспензія;
склад: сальметеролу ксинафоат (мікронізований) 25 мкг на дозу;
допоміжні речовини: лецитин, трихлорфторметан, дихлордифторметан.
Форма випуску. Аерозоль дозований для інгаляцій.
Фармакотерапевтична група. Протиастматичні засоби. Адренергічні препарати дляінгаля ційного застосування. Селективні агоністи b2-адренорецепторів.
Код АТС R03A C12.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Серевент належить до нового класу селективних агоністів бета-2-адренорецепторів пролонгованої дії і в терапевтичних дозах не впливає насерцево-судинну систему. Сальметерол викликає у хворих з оборотною обструкцієюдихальних шляхів тривале (до 12 годин) розширення бронхів. Регулярне прийманняпрепарату забезпечує стійке покращання функціонування легенів, зменшуючивираженість синдрому обструкції дихальних шляхів та нічних нападів бронхіальноїастми. У більшості пацієнтів зникає потреба в додатковому симптоматичномузастосуванні бронходилататорів. Експерименти in vitro показали, що сальметеролє сильним та довготривалим інгібітором звільнення з опасистих клітин такихмедіаторів, як гістамін, лейкотрієни та простагландин D2. У людинисальметерол пригнічує ранню та пізню реактивність бронхів. Після одноразовогозастосування послаблює гіперреактивну відповідь бронхів, що свідчить як пропротизапальну, так і про бронходилатаційну активність.
Фармакокінетика.
При введенні Серевенту в дозі 50 мкг 2 рази на добу максимальнаконцентрація сальметеролу в плазмі становить 200 пг/мл, після чого швидкозменшується. Основний шлях виведення препарату - через шлунково-кишковий тракт.Сальметерол екскретується головним чином у вигляді гідроксильного метаболітусальметеролу.
Показання до застосування.Тривале регулярне лікування оборотної обструкціїдихальних шляхів при бронхіальній астмі (у т. ч. для пацієнтів з нічнимиприступами астми та приступами, що спровоковані фізичним навантаженням),хронічних обструктивних захворюваннях легенів та хронічних бронхітах.
Спосіб застосування та дози.
Серевент призначений виключно для інгаляційного застосування.
Рекомендовані дози:
Дорослі: 2 інгаляції (2 х 25 мкг сальметеролу) 2 рази на добу. Притяжкій обструкції дихальних шляхів дозу можна збільшити до 4 інгаляцій (4 х 25мкг сальметеролу) 2 рази на добу.
Змінювати дозу при лікуванні хворих похилого віку та хворих з нирковоюнедостатністю не треба.
Діти, старші 4 років : 2інгаляції (2 х 25 мкг сальметеролу) 2 рази на добу.
Недостатність клінічних даних застосування Серевенту у дітей віком до 4років не дозволяє рекомендувати застосування препарату для лікування цієївікової групи.
Побічна дія.
Повідомлялося про такі побічні дії, характерні для всіх бета-2агоністів, як тремор, відчуття серцебиття, головний біль, але вони носилиоборотний характер і зменшувалися при регулярному застосуванні препарату.
Порушення серцевого ритму (миготлива аритмія, суправентрикулярнатахікардія та екстрасистолія) можуть виникнути у деяких пацієнтів.
У деяких пацієнтів можлива тахікардія.
Як і при застосуванні інших інгаляційних препаратів, можеспостерігатися парадоксальний бронхоспазм, що потребує негайної відмінипрепарату, призначення швидкодіючих бронходилататорів та при необхідності -альтернативної терапії.
Спостерігалися випадки артралгії та реакцій гіперчутливості, у томучислі висипання, набряк та ангіоневротичний набряк. Є повідомлення про випадкиподразнення ротової порожнини та глотки. Дуже рідко повідомлялося про випадкисудом м’язів.
Протипоказання.
Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату.
Передозування.
Симптомами передозування є тремор, головний біль та тахікардія.Лікувати слід кардіоселективними бета-блокаторами ( застосовуються зобережністю для лікування хворих з бронхоспазмом в анамнезі).
Особливості застосування.
Для досягнення повного терапевтичного ефекту при лікуванні оборотноїобструкції дихальних шляхів необхідне регулярне застосування препарату. Початокбронходилятації після інгаляції Серевентом настає через 10 - 20 хвилин татриває 12 годин, що особливо важливо для хворих з нічними нападами бронхіальноїастми, ХОЗЛ і хронічного бронхіту та для хворих з нападами, що провокуютьсяфізичним навантаженням.
У зв’язку з можливістю розвитку побічної дії, пов’язаної зпередозуванням цієї групи ліків, збільшення дози та частоти застосуванняповинно проводитися лише лікарем.
Пацієнтам, яким тяжко застосовувати інгалятор, рекомендуєтьсявикористовувати спеціальну насадку Волюматик спейсер.
Вагітність та лактація
Як і при застосуванні інших ліків, призначати сальметерол під часвагітності необхідно тоді, коли очікувана користь для матері перевищуєбудь-який можливий ризик для плоду.
Рівень сальметеролу у плазмі крові і, відповідно, в грудному молоцінадзвичайно низький. Однак оскільки досвід застосування сальметеролуматерями-годувальницями обмежений, призначати його потрібно лише тоді, колиочікувана користь для матері перевищує можливий ризик для дитини.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншимимеханізмами
Не описаний.
Спеціальні застереження.
Лікування астми, звичайно, проводиться згідно з поетапною програмою,реакція пацієнта на лікування оцінюється клінічно та за допомогою дослідженняфункції легенів.
Серевент не повинен призначатися у випадках значного погіршення або напочатку загострення астми.
Раптове та прогресуюче загострення астми є потенційно життєвонебезпечним станом, при якому необхідно прийняти рішення про початокзастосування або підвищення дози кортикостероїдів. Пацієнтам з ризиком розвиткуподібного стану може бути корисним щоденний моніторинг пікфлоуметрії.
Бронходилататори не повинні бути єдиними або головними в лікуванніпацієнтів з тяжкою та нестабільною астмою. Слід призначати пероральнукортикостероїдну терапію та/або максимально рекомендовані дози інгаляційнихкортикостероїдів.
Збільшення застосування бронходилататорів, особливо короткодіючихінгаляційних бета-2 агоністів, свідчить про погіршення контролю астми. У цьомувипадку план лікування повинен бути переглянутий і рішення прийняте на користьзбільшення протизапальної терапії (високих доз інгаляційних кортикостероїдівабо курсу пероральних кортикостероїдів).
Серевент не використовується як замінник пероральних або інгаляційнихкортикостероїдів, а застосовується як доповнення до них. Хворі не повинні безпоради лікаря припиняти або зменшувати терапію стероїдами навіть на фоніпокращання стану при лікуванні Серевентом.
Серевент не застосовується для купірування нападів бронхоспазму – дляцього необхідні бронходилататори короткої дії (наприклад, сальбутамол). Слідпорадити хворому мати такі препарати для полегшення стану при собі.
З обережністю сальметерол призначають пацієнтам з тиреотоксикозом.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Слід уникати одночасного призначення як неселективних, так іселективних бета-блокаторів для лікування оборотного бронхообструктивногосиндрому, за винятком випадків крайньої необхідності.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі, нижчій за 30°С, у недоступному для дітей місці.Захищати від прямих сонячних променів та заморожування. Як і при застосуванніінших інгаляційних препаратів, терапевтична ефективність може бути зменшена приохолодженні балончика. Термін придатності - 2 роки.