ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
МЕЗАТОН
(MESATONUM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: рhenylephrine; 1-(мета-оксифеніл)-2-метиламіноетанолугідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;
склад: 1 мл розчину містить фенілефрину гідрохлориду 0,01 г(10 мг);
допоміжні речовини: гліцерин, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Адренергічні та допамінергічні препарати.Код АТС С01C А06.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Мезатон належить до групиадреноміметичних речовин – стимуляторів α-адренорецепторів; мало впливаєна β-адренорецептори серця. Звужує артеріоли і підвищує артеріальний тиск,на величину серцевого викиду практично не впливає. Спричиняє розширення зіниць(триваліше, ніж при дії атропіну і без впливу на акомодацію), привідкритокутовій глаукомі може зменшити внутрішньоочний тиск. Стійкіший, ніжкатехоламіни, до дії катехол-о-метилтрансферази, чим пояснюються його тривалішіефекти.
Фармакокінетика. Препарат швидко надходить дотканин організму. Добре абсорбується як при прийомі внутрішньо, так і припарентеральному введенні. Перетворюється під впливом МАО, екскретує переважно зсечею. Ефект при внутрішньовенному введенні триває 20 хв, при введенні підшкіру – 40 - 50 хв.
Показання для застосування. Колапс, артеріальна гіпотензія, шокові стани(у тому числі травматичний, токсичний), судинна недостатність (у тому числі нафоні передозування вазодилататорів), як вазоконстриктор при проведенні місцевоїанестезії, при вазомоторному та алергічному ринітах.
Спосіб застосування та дози. Препарат вводять внутрішньовенно, підшкірно,внутрішньом’язово.
При гострому зниженні артеріального тиску препаратвводять, як правило, внутрішньовенно в дозах 0,1 - 0,3 - 0,5 мл 1% розчину у 20мл 5 - 20% розчинів глюкози або в таких самих об’ємах ізотонічного розчинунатрію хлориду. Введення здійснюють повільно, у разі необхідності введенняповторюють. При краплинному способі вводять 1 мл 1% розчину Мезатону у 250 -500 мл 5% розчину глюкози. Підшкірно й внутрішньом’язово дорослим вводять удозах 0,3 - 1 мл 1% розчину.
До місцевих анестетиків (на 10 мл розчинуанестетика) додають 0,3 - 0,5 мл 1% розчину Мезатону.
Вищі дози для дорослих: внутрішньовенно – разова 5мг, добова 25 мг; підшкірно і внутрішньом’язово – разова 10 мг, добова 50 мг.
Побічна дія. Можуть розвинутися, особливо при передозуванні,артеріальна гіпертензія, посилене серцебиття, фібриляція шлуночків серця,диспепсичні явища, крововилив у мозок, запаморочення, відчуття жаху,занепокоєння, слабкість, головний біль, блідість шкіри обличчя, тремор, судоми.При місцевому застосуванні в офтальмології – біль в очах, головний біль,гіперемія кон’юнктиви, алергічна реакція повік.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату; гіпертрофічнаобструктивна кардіоміопатія, феохромоцитома, фібриляція шлуночків, тахіаритмія,метаболічний ацидоз, гіперкапнія, гіпоксія, закритокутова глаукома, легенева іартеріальна гіпертензія, тяжкий стеноз устя аорти, гострий інфаркт міокарда,порфірія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, схильність до спазмів судин;вагітність і лактація; дитячий вік до 15 років.
Передозування.
Симптоми: шлуночкова екстрасистолія, короткіпароксизми шлуночкової тахікардії, відчуття тяжкості в голові і кінцівках,значне підвищення артеріального тиску.
Лікування: внутрішньовенне введення альфа-адреноблокаторівкороткої дії (фентоламіну), бета-адреноблокаторів (при порушеннях ритму).
Особливості застосування. З обережністю призначають пацієнтам літньоговіку, при наркозі (фторотановий), ішемічній хворобі серця, гіпертиреозі,порушеннях функції нирок.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Мезатон знижує гіпотензивний ефектдіуретиків та антигіпертензивних лікарських засобів (метилдопи, мекаміламіну,гуанадрелу, гуанетидину).
Фенотіазини, альфа-адреноблокатори (фентоламін),фуросемід та інші діуретики знижують гіпертензивний ефект.
Інгібітори МАО (фуразолідон, прокарбазин,селегілін), окситоцин, алкалоїди ріжків, трициклічні антидепресанти,метилфенідат, адреностимулятори посилюють пресорний ефект і аритмогенністьфенілефрину.
Бета-адреноблокатори зменшують кардіостимулюючуактивність на фоні резерпіну – можлива артеріальна гіпертензія (внаслідоквиснаження запасів катехоламінів в адренергічних закінченнях підвищуєтьсячутливість до адреноміметиків).
Інгаляційні анестетики (хлороформ, енфлуран,галотан, ізофлуран, метоксифлуран) збільшують ризик виникнення тяжкоїпередсердної і шлуночкової аритмії, оскільки різко підвищують чутливістьміокарда до симпатоміметиків.
Ергометрин, ерготамін, метилергометрин, окситоцин,доксапрам збільшують вираженість вазоконстрикторного ефекту.
Знижує антиангінальний ефект нітратів, які, в своючергу, можуть знизити пресорний ефект симпатоміметиків і ризик виникненняартеріальної гіпотензії (одночасне застосування можливе залежно від досягненнянеобхідного терапевтичного ефекту).
Тиреоїдні гормони збільшують (взаємно) ефект іпов’язаний з ним ризик виникнення коронарної недостатності (особливо прикоронарному атеросклерозі).
Умови та термін зберігання. Зберігають у недоступному для дітей,захищеному від світла місці при температурі 15 - 25°С. Термін придатності – 3роки.