ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
РЕЛАДОРМ
(RELADORM)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або біло-сірого кольору,круглі, плоскі з обох боків, з розподільчою рискою на одному боці;
склад: 1 таблетка містить діазепаму 10 мг, кальцію циклобарбіталу 100 мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, тальк, желатин, натріюкрохмальгліколят, лактоза.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Психолептичнізасоби. Снодійні та седативні препарати. Комбіновані препарати барбітуратів.Код АТС N05C B02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Препарат Реладормє снодійним лікарським засобом, що зменшує час засинання, поглиблює і подовжуєчас сну. До складу препарату входять циклобарбітал і діазепам у співвідношенні10:1. Фармакологічні властивості препарату зумовлені адитивним ефектомциклобарбіталу та діазепаму. В результаті поєднання фармакологічнихвластивостей обох компонентів та їх фармакокінетичної взаємодії скорочуєтьсячас засинання, подовжується та поглиблюється сон у порівнянні з дією окремовзятих цих лікарських засобів. Реладорм при лікуванні пацієнтів з порушеннямсну в 2 рази перевищує дію циклобарбіталу або діазепаму, прийнятих окремо вкількості, що містяться в препараті.
Циклобарбітал – це снодійний лікарський засіб ізсередньою тривалістю дії. Справляє гальмівну дію на центральну нервову систему,особливо на підкіркову ділянку (таламус, гіпоталамус, ретикулярну формаціюмозкового стовбура, лімбічну систему, деякі вегетативні центри) і на коруголовного мозку. Похідні барбітурової кислоти в малих дозах справляютьседативну і протиблювотну дію, а у великих − снотворну іпротиепілептичну, здатні спричинювати амнезію. Механізм дії похіднихбарбітурової кислоти полягає переважно у взаємодії з рецепторним комплексом, щомістить хлорний канал, рецептор ГАМК-А і бензодіазепіновий рецептор. Похіднібарбітурової кислоти впливають безпосередньо на хлорний канал незалежно відГАМК навіть у тих випадках, коли хлорний канал максимально активований ГАМК.Тому збільшення дози препарату підвищує його активність, іноді до серйознихтоксичних ускладнень.
Діазепам належить до групи похідних1,4-бензодіазепіну, які справляють гальмуючу дію на багато структур центральноїнервової системи (кору головного мозку, мозочок, лімбічну систему, гіпоталамусі спинний мозок). Механізм дії діазепаму пов’язаний з модуляцією чутливостіГАМК-ергічного рецептора, що приводить до збільшення спорідненості рецептора згама-аміномасляною кислотою (ГАМК) і є гальмівним ендогенним нейромедіатором.
Клінічно це виявляється значною анксіолітичноюдією, помірно вираженою − снодійною, протиепілептичною і центральноюміорелаксуючою дією.
Фармакокінетика. Циклобарбіталналежить до групи барбітуратів середньої тривалості дії. Після пероральногоприйому 300 мг лікарський засіб швидко всмоктується із травного тракту ідосягає максимальної концентрації в крові через 20 - 180 хвилин. Препаратшвидко зв’язується з білками крові. Загальний об’єм розподілу розділений міжцентральною камерою (Vp = 265 мл) і периферичною камерою (Vτ = 253 мл).
Біотрансформація циклобарбіталу відбуваєтьсяпереважно в печінці за участі мікросомальних ферментів. Метаболізується докетоциклобарбіталу, проміжним продуктом є гідроксильне похідне циклобарбіталу.Біологічний період напіввиведення циклобарбіталу становить близько 6 годин.Циклобарбітал майже повністю виводиться нирками у вигляді метаболітів.
Діазепам швидко всмоктується з травного тракту.Біодоступність становить 99-100%. Після перорального прийому максимальнаконцентрація діазепаму в крові досягається через 30 - 90 хвилин. Періоднапіввиведення становить 24 - 48 годин, який значно подовжується у пацієнтівлітнього віку, дітей і пацієнтів з печінковою недостатністю. Рівноважнаконцентрація діазепаму в сироватці крові досягається на 5 – 10-й деньлікування. Діазепам зв’язується з білками крові на 98%. Ступінь зв’язування збілками знижується у немовлят і пацієнтів з печінковою недостатністю. Діазепаммає виражену спорідненість з жировою тканиною, у якій накопичується і звідкипоступово вивільнюється в кров. Легко проникає крізь гематоенцефалічний іплацентарний бар’єр, потрапляє в грудне молоко. Діазепам швидкобіотрансформується в печінці. Основний метаболіт − оксазепам, який маєвласну біологічну активність. Метаболіти діазепаму виводяться з сечею у виглядіглюкуронідів.
Показаннядля застосування.
Порушення сну: безсоння, утруднене засинання, короткочасний сон, частета раннє пробудження.
Спосібзастосування та дози.
Дозування препарату визначається індивідуально для кожного пацієнта ізалежать від реакції на проведене лікування.
Дорослі
Звичайно призначають 1/2 − 1 таблетку загодину до сну.
Пацієнти з порушенням функції печінки і нирок
Пацієнтам з порушенням функції печінки і нирокрекомендується зменшення дози.
Препарат можна застосовувати обмежений час, який визначає лікар укожному випадку лікування.
Тривале лікування препаратом може призвести до психофізичної лікарськоїзалежності. Не можна раптово припиняти лікування препаратом. Необхіднопоступове, контрольоване лікарем зменшення дози. Різке припинення прийомуРеладорму може призвести до розладів сну і настрою, порушення концентраціїуваги та підвищеної дратівливості (абстинентний синдром).
Особливо небезпечно різке припинення лікування після тривалогозастосування препарату: абстинентний синдром тоді більш виражений.
Побічна дія.
Часто спостерігається денна сонливість, відчуттявтоми, слабкості, зниження концентрації уваги, ейфорія, психофізична лікарськазалежність (може виникати навіть після нетривалого прийому препарату).
Рідко спостерігаються запаморочення, шкірніалергійні реакції, зниження артеріального тиску.
Протипоказання.
- Гіперчутливість до похідних 1,4-бензодіазепіну,похідних барбітурової кислоти або до будь-якого компонента препарату;
- тяжка дихальна недостатність незалежно відпричини, синдром нічного апное;
- тяжка печінкова і ниркова недостатність;
- глаукома;
- міастенія (myasthenia gravis);
- гостра порфірія;
- отруєння препаратами, що пригнічують центральнунервову систему, або алкоголем.
- вагітні та жінки, які годують груддю.
- діти та особи літнього віку (старше 65 років).
Передозування.
При передозуванні препарату Реладорм можутьвиникати сонливість, сплутаність свідомості (дезорієнтація), порушення мови. Увипадку значного передозування можуть виникнути симптоми отруєння, що єбезпосередньою загрозою для життя: атаксія (рухова дисфункція), зниженняартеріального тиску, порушення дихання, кома. Загрозливими для життя можутьвиявитися змішані отруєння, спричинені одночасним прийомом препарату івживанням алкоголю або інших засобів, що гальмують центральну нервову систему.
При отруєнні Реладормом необхідно вжити заходів,спрямованих на швидку елімінацію препарату з організму (блювання, промиванняшлунка, застосування активованого вугілля − за умови притомностіпацієнта). Необхідно проводити моніторинг основних життєвих функцій (пульс,дихання, артеріальний тиск) і за необхідності відповідне симптоматичнелікування.
Специфічним антидотом є флумазеніл.
Особливості застосування.
Реладорм необхідно застосовувати під суворим лікарським контролем.
Препарат необхідно з обережністю призначатипацієнтам з нирковою, печінковою та тяжкою дихальною недостатністю.
Тривале застосування Реладорму призводить допоступового ослаблення його дії через розвиток толерантності.
Застосування препарату може призвести допсихофізичної лікарської залежності та абстинентного синдрому у випадку різкоївідміни лікування. Абстинентний синдром характеризується психомоторнимзбудженням, вираженою тривогою, занепокоєнням і вегетативними порушеннями.
Під час тривалого лікування Реладормом необхідноперіодично досліджувати показники периферичної крові та функціональні пробипечінки.
У випадку появи парадоксальних реакцій необхіднонегайно припинити лікування препаратом.
Під час лікування препаратом Реладорм і протягом3 днів після його завершення не можна вживати алкогольні напої.
Застосування препарату в період вагітності ілактації
Препарат протипоказаний вагітним і жінкам, якігодують груддю.
Якщо необхідно лікування Реладормом в періодлактації, потрібно припинити годування груддю, щоб не спричинити у дитинирозвиток синдрому абстиненції.
Вплив на здатність керувати автотранспортом іобслуговувати механічні пристрої.
Під час лікування препаратом Реладорм і протягом3 днів після його завершення не можна керувати автотранспортом та обслуговуватирухомі механічні пристрої, виконувати роботу, що вимагає особливої уваги ішвидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.
Снодійні, наркотичні аналгетики, нейролептики,гіпотензивні препарати центральної дії, протиепілептичні, антигістаміннілікарські засоби можуть підсилювати дію Реладорму.
Вживання алкоголю під час лікування препаратомРеладорм підсилює пригнічуючу дію на центральну нервову систему і можеспричинювати парадоксальні реакції: психомоторне збудження, агресивнуповедінку, стан патологічного сп’яніння, симптоми глибокої депресії психічнихфункцій мозку.
Реладорм знижує ефективність дії антикоагулянтівгрупи кумарину, пероральних контрацептивів, гіпоглікемізуючих препаратів,доксицикліну, гризеофульвіну.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі до 25°С.
Захищати від світла і вологи.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термінпридатності - 3 роки.