ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
СУЛЬФАДИМЕТОКСИН-ЗДОРОВ’Я
(SULFADIMETHOXIN-ZDOROVYE)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: сульфадиметоксин;4-аміно-N-(2,6-диметокси-4-піримідиніл)бензолсульфонамід;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з кремуватимвідтінком кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою і рискою;
склад: 1 таблетка міститьсульфадиметоксину 0,5 г;
допоміжні речовини: натрію крохмальгліколят, крохмаль преджелатинізований, кальцію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.Сульфаніламіди тривалої дії. Код АТС J01E D01.
Фармакологічнівластивості.Антибактеріальний засіб широкого спектра дії з бактеріостатичним ефектом.
Фармакодинаміка.Сульфадиметоксин, будучи за хімічною структурою аналогом параамінобензойноїкислоти, перешкоджає її засвоєнню і порушує біосинтетичні процеси в клітинахбактерій. Гальмує ріст і розмноження грампозитивних та грамнегативних бактерій,у тому числі анаеробів. Активний у відношенні грампозитивних бактерій:Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae);грамнегативних бактерій: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp.Активний у відношенні Chlamydia trachomatis.
Антимікробнадія сульфадиметоксину значно послабляється при наявності гною та продуктіврозпаду тканин.
Фармакокінетика.При прийомі внутрішньо відносно повільно всмоктується зі шлунково-кишковоготракту; у крові виявляється через 30 хв. Максимальна концентрація в кровідосягається через 8–12 годин. Необхідна терапевтична концентрація в крові (удорослих) при застосуванні 1–2 г відзначається на перший день, підтримуючі дози(0,5–1 г) забезпечують терапевтичний рівень у крові протягом курсу лікування.
Добрепроникає в тканини та рідини організму, включаючи плевральний випіт,перитонеальну і синовіальну рідини, ексудат середнього вуха, камерну вологу,тканини сечостатевого тракту. Проникає крізь плаценту та в грудне молоко. Слабопроникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.
Метаболізмздійснюється переважно в печінці шляхом мікросомального глюкуронюрування.Виводиться у вигляді метаболітів, переважно нирками, а також з жовчю.
Показаннядля застосування. Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими досульфадиметоксину мікроорганізмами: дихальних шляхів і ЛОР-органів (ангіна,бронхіт, пневмонія, отит, гайморит), жовчо- і сечовивідних шляхів, менінгіт,шигельоз, ранева інфекція, піодермія, гонорея, трахома, бешихове запалення,токсоплазмоз; резистентні форми малярії (у поєднанні з протималярійнимипрепаратами).
Спосібзастосування та дози. Призначають внутрішньо після їди, 1 раз на добу зінтервалом між прийомом 24 години.
Дорослимпризначають:
приінфекціях легкого ступеня – у перший день по 1 г (2 таблетки), у наступні дні –по 0,5 г
(1таблетка);
приінфекціях середнього та тяжкого ступеня – у перший день по 2 г (4 таблетки), унаступні дні - по 1 г (2 таблетки). При необхідності доза може бути збільшена.
Дітяммолодше 12 років призначають: у перший день по 25 мг/кг, у наступні дні – по12,5 мг/кг; дітям старше 12 років – у перший день по 1 г (2 таблетки), унаступні дні – по 0,5 г
(1таблетка).
Тривалістькурсу лікування залежить від тяжкості захворювання і становить 7–10 днів.
Лікуванняповинне обов’язково продовжуватися протягом 2–3 діб після нормалізаціїтемператури тіла.
Побічнадія. Збоку нервової системи: головний біль. З боку системи травлення: диспепсія,нудота, блювання, холестатичний гепатит. Алергічні реакції: шкірний висип,лікарська гарячка. З боку системи кровотворення: рідко – лейкопенія,агранулоцитоз.
Протипоказання. Підвищена чутливість досульфаніламідів та інших компонентів препарату, пригнічення кістково-мозковогокровотворення, ниркова і/або печінкова недостатність, вроджений дефіцитглюкозо-6-фосфатдегідрогенази, порфірія, азотемія, вагітність, період годуваннягруддю, дитячий вік до 2 місяців.
Передозування. Можливе посиленняпобічних ефектів. Лікування симптоматичне.
Особливостізастосування.
Препаратпротипоказаний при вагітності. Під час лікування слід припинити грудневигодовування, оскільки препарат проникає в грудне молоко і може спричинити удітей ядерну жовтяницю, а також гемолітичну анемію у дітей з дефіцитомглюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
Застосуванняпрепарату у дітей віком до 2 місяців можливе тільки для лікування вродженоготоксоплазмозу за життєвими показаннями.
Обмеженнямидля медичного застосування препарату є хронічна серцева недостатність.
Слідуникати призначення препарату пацієнтам старше 65 років у зв’язку з підвищенимризиком розвитку важких побічних ефектів.
Прикурсовому лікуванні необхідно проводити систематичний контроль стану функціїнирок і картини периферичної крові.
Підчас терапії рекомендується велика кількість лужного пиття, достатнє дляпідтримки діурезу на рівні не менше 1,2 л/добу для дорослих.
Підчас лікування препаратом необхідно дотримуватися режиму дозування,застосовувати призначену дозу через 24 години, не пропускати прийому. У випадкупропуску дози застосовувати її якомога швидше; не застосовувати, якщо майженастав час прийому наступної дози; не подвоювати дозу. Рекомендується уникативпливу прямих сонячних променів і ультрафіолетового опромінення.
Дані про вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами іна виконання потенційно небезпечних видів діяльності відсутні.
Взаємодіяз іншими лікарськими засобами. Знижує ефективність бактерицидних антибіотиків, що діютьтільки на мікроорганізми, які поділяються (у тому числі пеніцилінів,цефалоспоринів). Антибактеріальну активність знижують прокаїн, бензокаїн ітетракаїн, підсилюють – барбітурати і парааміносаліцилова кислота. Метотрексаті фенітоїн підвищують токсичність сульфадиметоксину; нестероїдні протизапальнізасоби, тіоацетазон, хлорамфенікол, мієлотоксичні препарати підсилюють токсичнудію на кров. Сульфадиметоксин підсилює дію антикоагулянтів непрямої дії,фенітоїну, сульфаніламідів з гіпоглікемічною дією; знижує ефективністьпероральних контрацептивів. Похідні піразолону, індометацин і саліцилатизбільшують вільну фракцію сульфадиметоксину в крові.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла і місці притемпературі від
8оС до 25оС. Зберігати в недоступному для дітеймісці.
Термін придатності – 5 років.