міжнародна та хімічна назви:

• hydroxychloroquine;

4-[1-метил-4(етил-2-оксіетил)-амінобутиламіно]-7-хлорхінолін;

основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою;

• 1 таблетка містить гідроксихлорохіну сульфату 200 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, кальцію гідрофосфат дигідрат, тальк очищений, кремнію діоксид колоїдний (аеросил-200), полісорбат-80, магнію стеарат, титану діоксид, поліетиленгліколь 6000, гідроксипропілметилцелюлоза 15 сПз.

• Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

• Протималярійні

засоби. Код АТС P01B A02.

• Фармакодинаміка. Іммард (гідроксихлорохін) за механізмом дії подібний до хлорохіну. Спричиняє

загибель еритроцитарних форм усіх видів малярійних плазмодіїв, а також має гамонтоцидну дію. Терапевтичний ефект при дифузних захворюваннях сполучних тканин обумовлений протизапальною та помірною імуносупресивною активністю. Гідроксихлорохін взаємодіє з вільними радикалами, стабілізує мембрани лізосом, пригнічує хемотаксис лейкоцитів і активність ферментів у ділянці запалення, гальмує агрегацію еритроцитів.

Фармакокінетика. Після внутрішнього прийому гідроксихлорохін швидко всмоктується з травного тракту. Біодоступність становить приблизно 74%. Зв’язування з білками плазми крові становить приблизно 45%. Препарат широко розподіляється в організмі в тканинах і органах. Його концентрація в еритроцитах в 2-3 рази вища, ніж у плазмі. Біотрансформація відбувається в печінці з утворенням активних метаболітів. Максимальна концентрація у плазмі крові спостерігається через 3,2 год. Період напіввиведення становить приблизно 32 доби, виводиться з організму дуже повільно і є наявним у сечі протягом років після лікування. Від 23 до 25% прийнятої дози виводиться з сечею у незмінному стані.

• Ревматоїдний та ювенільний артрит, системний

червоний вовчак, фотодерматит, малярія.

Препарат призначають внутрішньо під час їди або запивають склянкою молока. Для дорослих при лікуванні малярії курсова доза становить 2 г: 1-й день – 800 мг на перший прийом, через 6-8 год. – ще 400 мг; на 2-й та 3-й день – по 400 мг в 1 прийом. Дітям з масою понад 40 кг призначають добову дозу 25 мг на кілограм маси тіла протягом 3 діб згідно з такою схемою:

перша доза: 10 мг на кг маси тіла (у разовій дозі не більше 620 мг);

друга доза: 5 мг на кг маси тіла (у разовій дозі не більше 310 мг) – через 6 год. після першої дози;

третя доза: 5 мг на кг маси тіла через 18 год. після другої дози;

четверта доза: 5 мг на кг маси тіла через 24 год. після третьої дози.

При системних захворюваннях сполучних тканин дорослим зазвичай призначають по 400 –600 мг на добу за 1-2 прийоми. Після зупинки прогресування захворювання можна знизити дозу до 200 мг на добу. За показаннями підтримуючу добову дозу можна зменшити на 50%. Рекомендується приймати препарат у мінімальній ефективній дозі, яка не перевищує 6,5 мг на кілограм маси тіла на добу, особливо у дітей з масою понад 30 кг.

Початкова доза для дорослих при системному червоному вовчаку становить 400 мг 1-2 рази на добу протягом декількох тижнів або місяців залежно від реакції на терапію. При тривалому лікуванні адекватною вважається доза 200-400 мг на добу.

Тривалість і частота прийому препарату визначається індивідуально. При ревматоїдному та ювенільному артриті, системному червоному вовчаку слід припинити курс лікування, якщо не досягається ефект протягом 6 місяців.

• Ретинопатія, відкладення в роговиці зі оборотними

фотофобією і помутнінням, порушення акомодації; порушення з боку травного тракту (нудота, пронос, анорексія, абдомінальні спазми, блювання); м’язова слабкість, запаморочення, шум у вухах, туговухість, головний біль, емоціональні розлади, токсичний психоз, судоми, кардіоміопатія, зменшення скоротливої функції міокарда, порушення нейро-м’язової провідності, мієлосупресія, втрата апетиту, випадіння волосся, збільшення маси тіла; анемія, тромбоцитопенія.

• Підвищена чутливість до компонентів препарату та

хініну, вагітність, період годування груддю, ретинопатія, макулопатія, захворювання нирок, печінки, центральної нервової системи, крові, порфірія.

• Втрата свідомості, нудота, блювання, головний

біль, порушення зору, судинний колапс.

Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія. У всіх випадках передозування слід вводити діазепам (ефективна корекція кардіотоксичності хлорохіну). У вкрай тяжких випадках необхідно вводити допамін. Після гострої фази передозування хворий повинен перебувати під наглядом лікаря не менше 6 год.

Перед початком лікування необхідна консультація офтальмолога. Слід повторювати офтальмологічне обстеження кожні 6 місяців (перевіряти гостроту зору, проводити офтальмоскопію). При виявленні будь-якого порушення слід негайно припинити лікування. Ймовірність розвитку ретинопатії прямо пропорційно залежить від величини добової дози. У хворих з тяжкими порушеннями функції нирок або печінки необхідно перевіряти вміст гідроксихлорохіну в плазмі крові. Слід періодично контролювати склад периферічної крові і при виявлені патологічних змін припинити курс лікування. У хворих на псоріаз можливі шкірні висипи. Особлива обережність необхідна при лікуванні пацієнтів з нестачею глюкоза-6-фосфатдегідрогенази.

Під час лікування препаратом слід утримуватися від керування автомобільним транспортом та обслуговування потенційно небезпечні механізми.

Взаємодія з лікарськими засобами. Можливий підвищений вміст дигоксину в плазмі під впливом Іммарду. Аміноглікозидні антибіотики потенцюють пряму блокуючу дію хлорохіну на нервово-м’язову передачу. При одночасному застосуванні Іммарду з антацидними засобами знижується біодоступність Іммарду, тому рекомендується приймати їх з інтервалом в 4 год.

• Зберігати в недоступному для дітей, сухому,

захищеному від світла місці при температурі не вище 25 0С.

Термін придатності – 2 роки.