ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
ДІАНОРМ-М
(DIANORM-М)
Склад:
діючіречовини: 1 таблетка містить 80 мг гліклазиду та 500 мг метформінугідрохлориду;
допоміжніречовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, повідон, талькочищений, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, натріюкрохмальгліколят.
Лікарськаформа. Таблетки.
Фармакотерапевтичнагрупа. Пероральні гіпоглікемізуючі препарати. Код АТС А10В D02.
Клінічніхарактеристики.
Показання.Інсулінонезалежний цукровий діабет з ожирінням або без нього у дорослих.
Протипоказання.Інсулінозалежний цукровий діабет, ниркова або печінкова недостатність,алкоголізм, інсулінонезалежний цукровий діабет із явищами кетозу або ацидозу,діабетична прекома або кома, стани після оперативних втручань та після травм,під час інфекційних запальних процесів, хронічні обструктивні хвороби легенів,коронарна хвороба серця, серцева недостатність, хвороби периферичних судин,вагітність, лактація, відома підвищена чутливість до компонентів препарату,дитячий вік.
Спосібзастосування та дози. Добова доза для дорослих становить 1-2 таблеткиодноразово або двічі на день під час їжі, але не більше 4 таблеток на добу.Тривалість лікування визначається лікарем індивідуально.
Побічніреакції. Шлунково-кишкові розлади – нудота, діарея, шлунковий біль, запор, блювання,металевий присмак у роті.
Шкірнірозлади – висип, свербіж, кропив’янка, еритема та припливи.
Загальнірозлади – головний біль та запаморочення.
Застосуванняпрепарату може призвести до гіпоглікемії. Гліклазид може викликати небажаніефекти з боку серцево-судинної системи. Але під час застосування його хворимиіз інсулінонезалежним цукровим діабетом випадків побічної дії з бокусерцево-судинної системи не зареєстровано.
Зниженняшлунково-кишкового всмоктування вітаміну В12 та фолієвої кислоти може бутипов’язане із тривалим застосуванням метформіну.
Передозування.Внаслідок передозування можливе виникнення гіпоглікемії. Симптоми помірновираженої гіпоглікемії (без запаморочення або неврологічних розладів). Припередозуванні слід негайно промити шлунок і ввести внутрішньовенно розчинглюкози (10 або 30 %), постійно спостерігаючи за її рівнем крові.
Застосуванняу період вагітності або годування груддю. Застосування Діанорму-М протипоказанеу період вагітності та лактації.
Діти.Застосування протипоказано.
Особливізаходи безпеки. Вживання алкоголю під час застосування Діанорм-М нерекомендується.
Особливостізастосування. Застосування комбінованого препарату дозволяє контролювати рівеньглюкози у крові та сечі, але можливе виникнення лактоацидозу у пацієнтів ізнирковими та печінковими захворюваннями.
Гіпоглікеміяможе виникати у пацієнтів, які порушують дієту або вживають підвищену дозупрепарату, після травми або стресу. Симптоми гіпоглікемії можуть проявлятисяпісля зміни графіка прийому їжі. При появі ознак або симптомів гіпоглікеміїслід негайно розпочати проведення адекватних заходів для виведення пацієнта ізцього стану.
Здатністьвпливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом. При застосуванніДіанорм-М, враховуючи можливість гіпоклікемічних станів (тремтіння рук, почуттястраху, зниження артеріального тиску та ін.) керувати автотранспортом тапрацювати з іншими механізмами не рекомендується.
Взаємодіяз іншими лікарськими засобами. Сумісне застосування діуретиків, барбітуратів,фенітоїну, рифампіцину, кортикостероїдів, естрогенів, естропрогестогенів тачистих прогестогенів може знижувати можливості глікемічного контролю. Такожможливий розвиток гіпоглікемії при прийманні саліцилатів, фенілбутазону,сульфоніламідів, бета-блокаторів, клофібринової кислоти, антагоністів вітамінуК, алопуринолу, теофіліну, кофеїну та інгібіторів моноаміноксидази. Суміснезастосування міконазолу, пергексиліну або циметидину із гліклазидом можевикликати розвиток стану гіпоглікемії. Акарбоза та гуарова смола здатні суттєвознижувати біодоступність метформіну.
Фармакологічнівластивості.
Фармакодинаміка.Гліклазид знижує рівень глюкози у крові шляхом впливу на секрецію інсуліну тапериферичну чутливість до нього. Це відбувається завдяки закриттю К+-канальціву ß-клітинах підшлункової залози. Внаслідок цього Са2+-канальцівідкриваються для руху внутрішньоклітинного кальцію і підвищується виділенняінсуліну. Гліклазид також підвищує чутливість ß-клітин до глюкози тавідновлює чутливість периферичних клітин до інсуліну. Гліклазид знижуєадгезійну активність тромбоцитів та рівень вільних радикалів, таким чином,досягається запобігання судинним ускладненням. Є дані про здатність гліклазидузнижувати рівень холестерину в плазмі крові та рівень тригліцеридів під частривалого застосування.
Метформіндіє як антигіперглікемізуючий агент шляхом підвищення чутливості тканин печінкита периферичних тканин до інсуліну. Також виявляється позитивний вплив нарівень ліпідів у плазмі крові і фібринолітичну активність.
Сульфонілсечовината бігуанід надають синергічний ефект. Обидва компоненти мають додатковийантигіперглікемічний ефект без посилення побічної дії, яка властива препаратамїхніх фармакологічних груп.
Гліклазидза допомогою стимулювання ß-клітин підшлункової залози вивільняє інсуліні також підвищує периферичну чутливість до інсуліну. Метформін сприяєрозпізнаванню глюкози на периферії та її утилізації. Він також призводить дозниження печінкової продукції глюкози. Сумісне застосування препаратівсульфонілсечовини та метформіну дозволяє краще контролювати рівень глюкози укрові. Така комбінація дуже корисна у тих випадках, коли застосуванняпрепаратів сульфонілсечовини неефективне. Комбінація вищеназваних препаратівможе застосовуватися для досягнення контролю за рівнем глюкози у крові тазниження потреби в інсуліні у деяких пацієнтів.
Гліклазидщонайменше спричиняє гіпоглікемію та збільшення маси тіла у порівнянні з іншимипрепаратами сульфонілсечовини. Метформіну притаманний переважно периферичниймеханізм дії. Він не має анаболічних ефектів, властивих похіднимсульфонілсечовини, що, у свою чергу, не впливає на масу тіла хворого.Застосування гліклазиду корисне при макро- і мікросудинних ускладненнях, яківиникають при гіперінсулінемії, артеріальній гіпертензії, гіперглікемії,гіперліпідемії, підвищеній агрегації тромбоцитів. Застосування метформінупризводить до зниження рівня тригліцеридів, підвищення рівнів холестеринувисокої щільності та тканинних активаторів плазміногена, зниження агрегаційноїздатності тромбоцитів. Фармакокінетично обидва препарати є сумісними, тому щометформін не зв’язується з білками плазми крові і не метаболізується в печінці.Отже, конкуренція із гліклазидом, який на 80–90 % зв’язується із білками плазмита метаболізується у печінці, виявляється неможливою. Таким чином, застосуваннякомбінації гліклазиду із метформіном корисне в лікуванні хворих зінсулінонезалежним цукровим діабетом та в запобіганні макро- та мікросудиннимускладненням.
Фармакокінетика.Після перорального одноразового приймання гліклазиду в дозах від 40 до 120 мгвизначається рівень його максимальної концентрації в плазмі крові в межах від2,2 до
8мг/л протягом 2-8 годин. Стали концентрації гліклазиду досягаються через двідоби з початку його застосування в дозах 40-120 мг. Приймання гліклазиду разоміз їжею призводить до зниження рівня максимальної концентрації та затримки часуйого максимальної дії. Розподіл гліклазиду незначний завдяки тому, що вінзв’язується з білками плазми крові на 85-97 %. Період напіввиведення гліклазидупісля одноразового перорального застосування становить
8,1- 20,5 години. Гліклазид метаболізується у 7 метаболітів, які виводятьсяпереважно із сечею у вигляді похідних карбоксилової кислоти; 60-70 % відприйнятої дози виводиться із сечею та 10 – 20 % - із фекаліями.
Метформінмає біодоступність при пероральному застосуванні у межах 50-60 %. Метформінвсмоктується зі шлунково-кишкового тракту протягом 6 годин і швидкорозподіляється в тканинах після цього. Виведення метформіну нирками двофазне.
95% від абсорбованого метформіну виводиться під час першої фази з періодомнапіввиведення 6 годин. Решта метформіну (5 %) виводиться під час другої фазиіз періодом напіввиведення - 20 годин. Метформін не зв’язується із білкамиплазми, 40-60 % від прийнятої дози виводяться в незміненому стані із сечею та30 % - із фекаліями.
Метформінта гліклазид не впливають на фармакокінетику один одного.
Фармацевтичніхарактеристики:
основніфізико-хімічні властивості: білі капсулоподібні таблетки з розподільчою лінієюна одному боці.
Термінпридатності. 3 роки.
Умовизберігання. Зберігати при температурі не вище 25 оС у сухому та недоступномудля дітей місці.