ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЕДИЦИН

Склад:

діюча речовина: ванкоміцин;

1 флакон містить 0,5 г або 1 г ванкоміцину у формі гідрохлориду.

Лікарська форма.

Порошок ліофілізований для приготування розчину для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Глікопептидні антибіотики. Код АТС J01X A01.

Фармакологічні властивості.

Препарат є антибіотиком з групи глікопептидів. Механізм бактерицидноїдії препарату обумовлений пригніченням синтезу клітинної стінки бактерій.

Фармакодинаміка. Препарат є активним відносно грампозитивних бактерій:Staphylococcus spp. (включаючи Staphylococcus aureus, Staphylococcusepiderrnidis, у тому числі метицилінрезистентні штами), Streptococcus spp.(включаючи Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcusagalactiae), Enterococcus faecalis, Clostridium spp. (у тому числі Clostridiumdifficile), Corynebacterium diphtheriae.

Розвиток резистентності стафілококів протягом терапії спостерігаєтьсярідко. Перехресної стійкості мікроорганізмів до ванкоміцину гідрохлориду таінших антибіотиків помічено не було. Для більшості чутливих до ванкоміцинугідрохлориду мікроорганізмів МПК становить 5 мкг/мл, для Staphylococcus aureus– 10 - 20 мкг/мл.

Фармакокінетика. Внутрішньовенне введення 0,5 г ванкоміцину забезпечуєсироваткову концентрацію 33 мкг/мл через годину після введення; після введення1 г препарату сироваткова концентрація вдвічі вища; найвища концентрація уплазмі становить 20 - 50 мкг/мл та досягається через годину після інфузії.Концентрація ванкоміцину через 12 год після інфузії дорівнює 5 - 10 мкг/мл.Ванкоміцин на 30 - 55% зв’язується з білками плазми крові, головним чином зальбумінами. Він добре проникає в тканини (нирки, печінку, легені, серце,судинні стінки), рідини організму (плевральну, синовіальну, перикардіальну,асцит). Погано проходить через мозкові оболонки в нормі, але добре – при їхзапаленні.

Ванкоміцин практично повністю виводиться нирками, головним чином,шляхом гломерулярної фільтрації. Приблизно 80 - 90% дози виводиться за одиндень у незміненому вигляді. Дуже незначна частина ванкоміцину виводиться зжовчю. Загальний кліренс ванкоміцину становить 0,7 - 3,1 мл/с.

Середній часнапіввиведення ванкоміцину з плазми становить 4 - 6 год у пацієнтів знормальною функцією нирок. Протягом перших 24 год після введення приблизно 75%введеної дози виводиться з сечею за допомогою клубочкової фільтрації. Середнєзначення плазматичного кліренсу становить 0,058 л/кг/год, ниркового кліренсу –0,048 л/кг/год. Ознак метаболізму препарату не виявлено.

Порушенняфункції нирок призводить до затримки екскреції ванкоміцину, тому для пацієнтівз порушеннями функції нирок потрібна корекція дози.

У хворих з анурією середній період напіввиведення становить 7,5 доби.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування інфекцій, спричинених грампозитивними мікроорганізмами, які єчутливими до препарату, а також для пацієнтів з алергією до пеніцилінів іцефалоспоринів в анамнезі:

– ендокардит;

– сепсис;

– остеомієліт;

– інфекції центральної нервової системи;

– інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (пневмонія);

– інфекції шкіри та м’яких тканин;

– стафілококовий ентероколіт (для застосування внутрішньо);

– псевдомембранозний коліт (для застосування внутрішньо).

Запобігання ендокардиту у пацієнтів з підвищеною чутливістю допеніцилінових антибіотиків, інфекцій після хірургічних процедур у порожнинірота і ЛОР-органів.

Протипоказання.

Підвищеначутливість до ванкоміцину.

Побічні реакції.

При швидкій внутрішньовенній інфузії Едицину у пацієнтів можерозвинутися анафілактоїдна реакція, проявом якої є шкірні реакції.

Швидке інфузійне введення ванкоміцину може також призвести до припливукрові до верхньої половини тіла, що супроводжується артеріальною гіпотензією такропив’янкою на обличчі, шиї та кінцівках, м’язового спазму в грудях та спині.Ці реакції зазвичай минають протягом 20 хв, але можуть зберігатися і протягомдекількох годин. Подібні явища виникають рідко при повільній інфузії протягоммінімум 60 хв.

Ототоксичність і нефротоксичність є найсерйознішими побічними ефектами,пов’язаними з прийманням ванкоміцину. Через можливість розвитку необоротнихзмін терапію слід припинити при появі шуму у вухах.

Тяжка ниркованедостатність спостерігається рідко. Ниркова недостатність проявляєтьсяпідвищенням рівня креатиніну у сироватці і концентрації сечовини в крові. Вонаможе розвиватися у пацієнтів, які отримують високі дози ванкоміцину. Упоодиноких випадках можливий інтерстиціальний нефрит у пацієнтів, які одночасноприймали аміноглікозиди або мали у минулому дисфункцію нирок. При відмініЕдицину функція нирок нормалізується, і азотемія зникає у більшості пацієнтів.

Едицин може спричинити оборотну нейтропенію, лейкопенію, еозинофілію,тромбоцитопенію, рідко – агранулоцитоз.

На шкірі можуть спостерігатися кропив’янка, синдром Стівенса-Джонсона,токсичний епідермальний некроліз та васкуліт.

Можуть також відзначатись нудота, блювання, пронос. Тяжка діарея можебути ознакою суперінфекції, спричиненої стійкими мікроорганізмами абопсевдомембранозного коліту.

Застосування у період вагітності або годуваннягруддю.

Невідомо, чи маєЕдицин шкідливу дію на плід. Його слід призначати вагітним тільки у разі, колиочікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Длязниження ризику токсичної дії на плід істотним є пильний контроль законцентрацією ванкоміцину у сироватці крові.

Ванкоміцин виділяється у грудне молоко, тому слід з обережністюпризначати його жінкам у період лактації. У зв’язку з можливістю розвиткупобічних реакцій слід прийняти рішення про призупинення або лікування, абогодування груддю, враховуючи при цьому важливість застосування препарату дляматері.

Діти.

При введеннi Едицину дiтям раннього вiкy(особливо недоношеним) доцiльно переконатися у наявностi бажаної концентраціїлiкарського засобу в сироватцi кpoвi. Одночасне застосування ванкомiцину таанестетикiв у дітей супроводжується гіперемiєю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші видивзаємодій.

Одночасне застосування з нейро- та нефротоксичними лікарськимизасобами, особливо етакриновою кислотою, аміноглікозидними антибіотиками,амфотерцином В, бацитрацином, поліміксином В, колістином, віоміоцином,нейром’язовими блокуючими агентами і цисплатином, потребує ретельного контролюза пацієнтом.

Одночасне введенні ванкоміцину і анестетиків підвищує ризикгіпотензії, еритеми, кропив’янки і свербежу; також може спричинитианафілактоїдні реакції. Частота цих порушень знижується, якщо Едицинзастосовувати у вигляді повільної інфузії перед анестетиком.

Спосіб застосування та дози.

Ванкоміцин застосовується для внутрішьновенного введення при лікуваннізагрозливих для життя інфекцій.

У жодному разіванкоміцин не можна вводити у вигляді болюсної ін’єкції або внутрішньом’язовочерез болючість та можливий некроз у місці введення.

Дорослі: звичайна доза для внутрішньовенного введення становить 2 г надобу: по 500 мг кожні 6 год або по 1 г кожні 12 год. Дозу слід вводитиповільно, зі швидкістю не вище 10 мг/хв протягом не менше 60 хв.

Концентрація реконституйованого розчину ванкоміцину для дорослих неповинна перевищувати 5 мг/мл.

Діти

Новонароджені віком до 7 днів: початкова доза становить 15 мг/кг, потім10 мг/кг кожні 12 год.

Новонароджені віком від 7 днів до 1 місяця: початкова доза становить 15мг/кг, потім 10 мг/кг кожні 8 год.

Діти старше 1 місяця: 40 мг/кг на добу, розподілені на окремі дози (10мг/кг), які вводяться кожні 6 год.

Концентрація реконституйованого розчину ванкоміцину для дітей неповинна перевищувати 2,5 - 5 мг/мл. Розчин слід вводити протягом не менше 60хв.

Максимальна одноразова доза для дітей становить 15 мг/кг, максимальнадобова доза – 60 мг/кг, вона не повинна перевищувати добову дозу для дорослих,що дорівнює 2 г.

Дози для пацієнтів з порушеною функцією нирок

Для пацієнтів зпорушеною функцією нирок дози та інтервали між ними слід пильно коригувативідповідно до тяжкості захворювання.

Для пацієнтів з порушеннями функції нирок доза та/або інтервал міжвведеннями мають бути скоректовані залежно від ступеня вираженості порушеньфункцій нирок. Початкова доза дорівнює 15 мг/кг маси тіла. У подальшому дозувизначають відповідно до значення кліренсу креатиніну.

При тяжких інфекційних колітах препарат призначаютьвнутрішньо.

Реконституювання розчину

Розвести вміст флакона 500 мг у 10 мл стерильної води для ін’єкцій або1 г у 20 мл стерильної води для ін’єкцій; отримана концентрація дорівнює 50мг/мл.

Потрібне подальше розведення. Реконституйований розчин, що містить 500мг ванкоміцину, повинен бути розчинений щонайменше у 100 мл або 250 мл 0,9%розчину натрію хлориду для ін’єкцій або 5% розчину глюкози для ін’єкцій.

Концентрація реконституйованого розчину ванкоміцину не повиннаперевищувати 5 мг/мл.

Стабільність розчинів

Розчини, що розведені за допомогою 5% глюкози для ін’єкцій або 0,9%розчином натрію хлориду для ін’єкцій, можна зберігати у холодильнику протягом14 днів без істотної втрати активності. Розчини, розведені переліченими нижчеінфузійними рідинами, можна зберігати у холодильнику протягом 96 год:

– 5% розчин глюкози для ін’єкцій або 0,9% розчин натрію хлориду дляін’єкцій;

– розчин Рінгера з лактатом для ін’єкцій;

– розчин Рінгера з ацетатом;

– розчин Рінгера з лактатом для ін’єкцій і 5% розчином глюкози дляін’єкцій.

Введення внутрішньо

Ванкоміцин погано всмоктується після приймання внутрішньо, тому йогоможна призначати цим способом тільки для лікування стафілококового ентероколітута псевдомембранозного коліту, спричинених Clostridium difficile.

Розчин для приймання внутрішьно готують реконституюванням вмістуфлакона ванкоміцину по 500 мг у 30 мл води.

Розчин дається пацієнту для пиття або вводиться через носовий зонд ушлунок.

Для поліпшення смаку при прийманні внутрішньо до розчину можна додатизвичайний сироп зі смаковими добавками.

Дорослі

Звичайна доза для дорослих становить від 500 мг до 1 г внутрішньо надобу у 3 - 4 прийоми протягом 7 - 10 днів. Добова доза не повинна перевищувати2 г.

Діти

Звичайна доза для дітей становить 40 мг/кг маси тіла на добу у 3 - 4прийоми протягом 7 - 10 днів. Добова доза не повинна перевищувати 2 г.

Передозування.

Симптоми: можливе посилення описаних побічнихефектів.

Лікування: ефективна гемофільтрація. Терапіясимптоматична.

Особливості застосування.

Препарат може спричиняти тромбофлебiт,частота та тяжкість якого можуть бути зведенi до мінімуму за paхунок повiльноговведення розведеного розчину (2,5 - 5 г/л) та за рахунок змінення місця інфузii.Едицин виявляє подразнювальну дiю на тканини, його слiд вводити лишевнутрiшньовенно. При внутрiшньом’язовому введеннi або при екстравазацiї пiд часвнутрiшньовенної iнфузiї може розвиватись некроз м’яких тканин.

Для того, щоб звести до мiнiмyмy ризикнефротоксичного ефекту при лiкуваннi хворих з порушеннями функцiй нирок абохворих, які одночасно отримують амiноглiкозиди, слiд проводити монiторингфункцiй нирок.

При тривалому лiкуваннi ванкомiцином або ухворих, які отримують супутню терапiю препаратами, котрі можуть спричинитинейтропенiю, слiд перiодично пiдраховувати кiлькість лейкоцитiв.

Для того, щоб звести до мiнiмyмy ризикототоксичного ефекту при лiкуваннi ванкомiцином у високих дозах або при застосуваннiйого з ототоксичними препаратами, а також при застосуванні ванкоміцину хворим зтуговухiстю, може знадобитись проведення серії дослiджень функцiї слуховогоапарату.

Частота ускладнень, пов’язаних з iнфузiєю(включаючи артерiальну гiпотензiю, припливи кpoвi, гiперемiю, кропив’янку тасвербiж), зростає при супутньому введеннi анестетикiв. Ускладнення привнутрiшньовенному введеннi можуть бути мiнiмальними за рахунок проведення60-хвилинної інфузії ванкоміцину перед анестезією.

Клiнiчно значна концентрацiя ванкомiцину у плазмiкpoвi вiдмiчена у деяких хворих пiсля багаторазового перорального прийманняванкомiцину з метою лiкування активного псевдомембранозного колiту,спричиненого С.difficile.

Вводиться тільки в умовах стаціонару!

Здатність впливати на швидкість реакції прикеруванні автотранспортом або іншими механізмами

У період лікування препаратом можезнижуватися здатність концентрувати увагу, що слід враховувати при керуванніавтомобілем або виконанні роботи, яка вимагає посиленої уваги, особливо приодночасному вживанні алкогольних напоїв.

Фармацевтичні характеристики:

основні фізико-хімічні властивості: безбарвна або світло-коричнева ліофілізованаречовина.

Несумісність. Розчин ванкоміцину (розчин приготовлений шляхомрозчинення порошку в стерильній воді для ін’єкцій і подальшого розведення 0,9%розчином натрію хлориду або 5% розчином глюкози) має низьке значення рН, щоможе обумовлювати фізичну або хімічну нестабільність при змішуванні з іншимикомпонентами. Розчини ванкоміцину не слід змішувати з іншими розчинами, завиключенням тих, сумісність з котрими доведена.

Не рекомендується одночасне застосування і змішування розчинівванкоміцину з хлорамфеніколом, кортикостероїдами, метициліном, гепарином,амінофіліном, цефалоспориновими антибіотиками та фенобарбіталом.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати унедоступному для дітей місці при температурі вище 25°С.

Упаковка.

Порошок уфлаконі, 1 флакон у картонній коробці.

Виробник.

“Лек Фармацевтична компанія д.д.”, Словенія, підприємство компанії“Сандоз”.

Місцезнаходження.

Веровшкова 57, 1526, Любляна, Словенія.

Категорія відпуску.

За рецептом.