ІНСТРУКЦІЯ

длямедичного застосування препарату

 ВАНКОМІЦИН-ВОКАТЕ

(VANCOMYCINE-VOCATE)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: vancomycine;(lS,2R,18R,19R,22S,25R,28R,40S)-50-[2-0-(3-аміно-2,3,6-тридеокси-3C-метил-a-L-ліксопіранозил)-B-D-глюкопіранозилокси]-22-карбамолметил-5,15-дихлоро-2,18,32,35,37-пентагідрокси-19-(N²-метил-D-леуциламіно)-20,23,26,42,44-пентаоксо-7,13-діокса-21,24.27,41,43-пента-азаоктацикло-[26.14.2.2³•⁶.2¹⁴•¹⁷.1⁸-¹².1²⁹•³³.0¹⁰•²⁵.0³⁴•³⁹]пентаконта-3,5,8.10,12(50),14,16,29,31,-33(49),34,36,38,45,47-пентадекаєне-40-карбоксиліновакислота;

основні фізико-хімічні властивості: порошок, колір якого може бути від білого до світло-бежевого або досвітло-рожевого;

склад: 1 флакон містить ванкоміцинугідрохлориду 512,5 мг у перерахуванні на ванкоміцин 500,0 мг.

Форма випуску. Порошок ліофілізованийдля приготування розчину.

Фармакотерапевтична група. Глікопептидніантибіотики.

Код АТС J01X A01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Трициклічний глікопептидний природний антибіотик длялікування інфекцій, спричинених грампозитивними бактеріями: Staphylococcusspp., включаючи Staphylococcus aureus і Staphylococcus epidermidis, у т. ч.метицилінорезистентні штами; Streptocoсcus spp., у т. ч. Streptocoсcuspneumoniae, Streptocoсcus pyogenes і Streptocoсcus agalactiae; Enterococcusfaecalis, Listeria spp., Clostridium spp., Corynebacterium diphtheriae,Actinomyces spp., Bacllus spp., Lactobacillus spp. До препарату стійкіграмнегативні бактерії, мікобактерії, гриби, віруси, простіші. Ванкоміцинпорушує синтез клітинної стінки бактерій, проникність цитоплазматичної мембраниі синтез РНК бактерій. Препарат ефективний для проведення антибактеріальноїтерапії при хірургічному лікуванні гнійних процесів, спричинених стафілококами.При ендокардиті, спричиненому Streptococcus viridans і Streptococcus bovisефективна монотерапія ванкоміцину з аміноглікозидними антибіотиками. Ванкоміцинуспішно застосовують для лікування хворих на дифтероїдний ендокардит, а вкомбінації з аміноглікозидами або рифампіцином - для лікування ранньогоендокардиту, спричиненого S. epidermidis або дифтероїдами, після протезуванняклапана серця. У сполученні з аміноглікозидними антибіотиками ванкоміцинвиявляє синергічний ефект відносно багатьох штамів S. aureus, неентерококовоїгрупи стрептококів D, ентерококів і Streptococcus spp. (групи viridans.) Невиявлено перехресної резистентності з антибіотиками інших груп.

Фармакокінетика.

Всмоктування: після одноразовоговнутрішньовенного введення в дозі 15 мг/кг максимальна концентрація в плазмікрові досягається через годину.

Розподіл: розподіляється в більшості тканині рідин організму. Після внутрішньовенного введення терапевтична концентраціяванкоміцину визначається у плевральній, перикардіальній, асцитичній ісиновіальній рідинах та в сечі. У невеликих кількостях проникає в жовч. Поганопроникає через гематоенцефалічний бар’єр, однак при запаленні мозкових оболонокпроникність зростає. Проникає через плаценту. Зв’язування з білками плазмикрові становить 55%.

Виведення: 80–90 % введеної дози препаратувиводиться із сечею, а решта – з жовчю. Період напіввиведення становить 4-6годин. У хворих з порушенням функції нирок і хворих похилого віку виведенняванкоміцину уповільнено. У хворих на анурію період напіввиведення становить -7,5 дня.

Показання для застосування.

Лікування тяжких інфекційно-запальних захворювань,спричинених чутливими до препарату грампозитивними мікроорганізмами, та принеефективності пеніцилінів і цефалоспоринів або непереносимості їх хворими:

сепсис;

ендокардит;

остеомієліт;

інфекції ЦНС, у т.ч. менінгіт;

інфекції нижніх відділів дихальних шляхів(пневмонія, абсцес легенів);

інфекції шкіри та м’яких тканин;

Прийом перорально (внутрішньо).

Лікування тяжких інфекційних уражень кишечнику:

стафілококовий ентероколіт;

псевдомембранозний коліт, спричинений Clostridiumdifficile.

Спосіб застосування та дози.

Внутрішньовенне інфузійне введення.

Дорослим препарат вводять інфузійно, по 500мг, через 6 годин або по 1 г, через 12 годин.

Новонародженим дітям (до 7 днів життя) початковадоза препарату становить 15 мг/кг, наступні інфузії проводять у дозі 10 мг/кг,через 12 годин.

Новонародженим дітям (до 1 місяця життя )вводять Ванкоміцин-Вокате в початковій дозі 15 мг/кг, наступні інфузії - в дозі10 мг/кг, кожні 8 годин.

Дітям від 1 місяця життя і старше рекомендована дозапрепарату становить

40 мг/кг на добу, інтервал між інфузіями – 6-12годин.

Хворим з порушенням функції нирок ілюдям похилого віку дозу або інтервал між введеннями потрібно скорегувати, залежно відступеня порушення функції нирок. Початкова доза становить 15 мг/кг на добу. Вподальшому дозу визначають відповідно зі значеннями кліренсу креатиніну:

Доза, що необхідна для підтримки стабільної концентрації,становить 1,9 мг/кг на добу. Хворим з вираженою нирковою дисфункцією кращевводити підтримуючі дози по 0,25-1 г, 1 раз, протягом декількох днів, ніж подобовій схемі. При анурії рекомендовано вводити по 1 г препарату кожні 7-10днів. Коли відома лише концентрація креатиніну в плазмі крові, то дляобчислення кліренсу креатиніну використовують формулу (виходячи із статі, маситіла і віку хворого). Отриманий кліренс креатиніну (мл/хв) є тількирозрахунковою величиною. Необхідно проведення вимірювання кліренсу креатиніну.

Чоловіки = [ маса тіла (кг) x (140 - вік у роках)] /[72 x концентрація креатиніну в сироватці крові (мг/дл)].

Для жінок уводиться поправочний коефіцієнт, якийстановить – 0,85.

Для інфузійного введення Ванкоміцин-Вокате в дозі 500мг розчиняють у

10 мл води для ін’єкцій. Отриманий розчинрозбавляють 0,9% розчином хлориду натрію або 5% розчином глюкози, причомумінімальний об’єм розчинника становить 100 мл для дози 500 мг. Приготовленийрозчин можна зберігати в холодильнику протягом 14 днів. Мінімальна тривалістьінфузії становить 60 хвилин.

При тяжких інфекційних ураженнях кишечнику препаратпризначають перорально (внутрішньо). Добова доза для дорослих становить 500мг-2г; для дітей - 40мг/кг. Кратність призначення – 3-4 рази на добу.Рекомендовану дозу розводять у 30 мл води. Для покращання смаку розчину можнавикористовувати сиропи і харчові ароматизатори. Розчин можна вводити черезназогастральний зонд. Курс лікування –7-10 днів.

Побічна дія.

 З боку ЦНС і органів чуття: ототоксична дія, майже довтрати слуху (у хворих, які вживають одночасно інші ототоксичні препарати).Рідко – головний біль, шум у вухах.

З боку сечовидільної системи: нефротоксична дія зрозвитком ознак ниркової недостатності (у хворих, які вживають одночасноаміноглікозиди, а також у пацієнтів із захворюванням нирок в анемнезі).

З боку системи кровотворення: нейтропенія, лейкопенія,тромбоцитопенія, еозинофілія, рідко – агрунулоцитоз.

З боку системи травлення: під час і після лікування Ванкоміцином-Вокатеможливо виникнення псевдомембранозного коліту.

 Алергічні та імунопатологічніреакції:шкірний свербіж, кропив’янка, артеріальна гіпотензія, задишка, в рідкихвипадках - анафілактичний шок.

( Зазначені реакції звичайно виникають при швидкомувнутрішньовенному введенні препарату).

Місцеві реакції: флебіт у місці введенняпрепарату.

Протипоказання.

I триместр вагітності;

лактація;

підвищена чутливість до ванкоміцину.

Передозування. За необхідності препаратвиводять із організму за допомогою гемоперфузії і гемофільтрації.

Особливості застосування.

Внутрішньом’язові ін’єкції є болісними, томупрепарат вводять лише внутрішньовенно.

При призначенні препарату пацієнтам із захворюваннямнирок і порушенням слуху рекомендується контролювати функції нирок і слуху,концентрацію ванкоміцину в сироватці крові; за необхідності корегувати дозуВанкоміцину-Вокате.

Керування автомобілем/робота змеханізмами. Досвідзастосування препарату свідчить про те, що препарат не впливає на здатністькерувати автомобілем або працювати з механізмами.

Застосування під час вагітності. Застосування препарату в Iтриместрі вагітності протипоказано. Призначення Ванкоміцину-Вокате в II і IIIтриместрах можливо тільки в крайньому випадку, при цьому необхідно контролюватиконцентрацію ванкоміцину в сироватці крові.

Лактація: препарат виділяється з грудниммолоком, тому під час застосування Ванкоміцину-Вокате грудне вигодовуванняприпиняється.

Застосування в педіатрії. Під час застосуванняпрепарату для лікування новонароджених, у т.ч. недоношенихновонароджених, потрібно контролювати концентрацію препарату в сироватці крові.

Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.

При одночасному застосуванні Ванкоміцину-Вокате і нефротоксичнихпрепаратів, а саме етакринової кислоти, аміноглікозидних антибіотиків,поліміксинів, цисплатину підвищується ризик втрати слуху та уражень нирок.

При одночасному застосуванні Ванкоміцину-Вокате із засобамидля наркозу підвищується ризик виникнення артеріальної гіпотензії, еритеми,кропив’янки, анафілактоїдних реакцій.

Умови та термін зберігання.

Зберігають при кімнатній температурі (£ 25°С), у недоступному для дітей і захищеному від світла місці. Термін придатності- 2 роки.