Ингибитор холинэстеразы. Стимулирует нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по нервам и клеткам гладкой мускулатуры вследствие блокады калиевых каналов возбудимой мембраны и угнетения активности холинэстеразы, усиливает воздействие ацетилхолина, серотонина, гистамина, окситоцина на гладкую мускулатуру (но не влияет на действие калия хлорида).
2>
ФармакокинетикаВсасывание
После приема препарат внутрь ипидакрин быстро всасывается из ЖКТ, преимущественно из двенадцатиперстной кишки, в меньшей степени – из тонкой и подвздошной; около 3% дозы абсорбируется из желудка. Cmax в плазме крови достигается через 25-30 мин после приема препарата в низких дозах и через 1 ч после приема в дозе из расчета 10 мг/кг массы тела.
Распределение
Ипидакрин быстро проникает из крови в ткани, так что после достижения равновесного состояния в сыворотке крови остается около 2% принятой дозы препарата. Связывание с белками плазмы составляет 40-55%.
Метаболизм и выведение
Период полураспада - 0.7 ч.
Ипидакрин биотрансформируется в печени и выводится частично с желчью, а в основном почками, преимущественно за счет канальцевой секреции, около 1/3 – путем клубочковой фильтрации, при этом только 3.7% дозы выводится в неизмененном виде.
3>
Показания— заболевания периферической нервной системы (невриты, полиневриты, полиневропатии, полирадикулопатии);
— бульбарные параличи и парезы;
— восстановительный период при органических поражениях ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями;
— миастения и миастенические синдромы;
— в составе комплексной терапии демиелинизирующих заболеваний;
— болезнь Альцгеймера и сенильная деменция альцгеймеровского типа;
— слабость родовой деятельности;
— атония кишечника.
4>
Режим дозированияПрепарат назначают взрослым.
При поражениях периферической нервной системы назначают по 20 мг 3 раза/сут.
При миастении, миастенических синдромах и димиелинизирующих поражениях нервной системы рекомендуемая разовая доза составляет 20-40 мг; кратность приема 4-5 раз/сут. Максимальная суточная доза – 180-200 мг.
Для лечения и профилактики атонии кишечника назначают по 15-20 мг 2-3 раза/сут в течение 1-2 нед.
Для лечения болезни Альцгеймера и мнестических нарушений различного генеза требуется индивидуальный подбор режима дозирования. Средняя доза составляет 10-20 мг 2-3 раза/сут. Продолжительность терапии - от 1 мес до 1 года.
Для стимуляции родовой деятельности препарат назначают в дозе 20 мг однократно. При недостаточном эффекте прием препарата повторяют 1-2 раза с интервалом между приемами 1 ч.
5>
Побочное действиеСо стороны пищеварительной системы: анорексия, гиперсаливация, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, желтуха.
Со стороны ЦНС: головокружение (после повторного приема), атаксия.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь.
Прочие: бронхоспазм, брадикардия (проявление м-холиномиметического действия).
6>
Противопоказания— эпилепсия;
— экстрапирамидные расстройства с гиперкинезами;
— стенокардия;
— выраженная брадикардия;
— бронхиальная астма;
— склонность к вестибулярным расстройствам;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
7>
Применение при беременности и кормлении грудьюПрепарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
0>
Особые указанияС осторожностью назначают при язвенной болезни желудка, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Необходимо также учитывать возможное повышение тонуса матки.
Препарат хорошо переносится, побочные эффекты возникают редко (в 6.5% случаев), слабо выражены и, как правило, не требуют отмены препарата (быстрое выведение препятствует кумуляции и возникновению побочных эффектов).
В период применения препарата не следует употреблять алкоголь.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
1>
ПередозировкаЛечение: отмена препарата, применение м-холиноблокаторов (атропина сульфат, циклодол).
2>
Лекарственное взаимодействиеПри совместном применении усиливает седативное действие лекарственных средств с угнетающим влиянием на ЦНС, действие других ингибиторов холинэстеразы и м-холиномиметиков.
На фоне применения других холинергических средств увеличивается риск возникновения холинергического криза у пациентов с миастенией.
При совместном применении бета-адреноблокаторы повышают риск развития брадикардии.
При совместном применении ослабляет действие местных анестетиков, антибиотиков, калия хлорида.
Атропин и метоциния йодид уменьшают выраженность побочных эффектов высоких доз ипидакрина.
4>
Условия и сроки храненияСписок А. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.