Состав и форма выпуска
| Таблетки | 1 табл. |
| ипидакрин | 0,02 г |
| вспомогательные вещества: сахар молочный; крахмал картофельный; кальция стеарат — до 0,1 г | |
в контурной ячейковой упаковке или в банках темного стекла или полимерных по 50 шт.; в пачке картонной 1 упаковка или банка.
Описание лекарственной формы
Круглые плоские таблетки белого цвета с фаской.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антихолинэстеразное, стимулирующее нервно-мышечную передачу.
Фармакокинетика
Препарат быстро всасывается после введения внутрь. Cmax в крови достигается через 25–30 мин после приема внутрь малых доз и через 1 ч после дозы 10 мг/кг. Аксамон быстро проникает из крови в ткани и после достижения равновесного состояния в сыворотке крови остается около 2% препарата. T1/2 составляет 0,7 ч. Около 40–55% препарата связывается с белками сыворотки крови. При введении внутрь Аксамон абсорбируется преимущественно из двенадцатиперстной кишки, в меньшей степени — из тонкой и подвздошной кишок, только 3% дозы всасывается в желудке. Частично биотрансформируется и элиминируется из организма при участии почечных и внепочечных (секреция с желчью) механизмов. Экскреция препарата почками происходит в основном за счет секреции в канальцах и лишь 1/3 препарата выводится клубочковой фильтрацией. Только 3,7% препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Аксамон — обратимый ингибитор холинэстеразы. Вследствие блокады холинэстеразы усиливает действие ацетилхолина на м- (активируется фосфолипаза) и н- (усиливается ток ионов Na+ в клетку) холинорецепторы. Стимулирует проведение импульса в ЦНС. Приводит к улучшению мнестических функций. Улучшает проводимость в периферической нервной системе и стимулирует нервно-мышечную передачу. Аксамон усиливает действие на гладкие мышцы ацетилхолина, адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина и сократимость гладкомышечных органов.
Показания
заболевания периферической нервной системы (невриты, полиневриты и полинейропатии, полирадикулонейропатии);
бульбарные параличи и парезы;
органические поражения ЦНС, сопровождающиеся двигательными нарушениями (в восстановительном периоде);
миастения и различные миастенические синдромы;
комплексная терапия демиелинизирующих заболеваний;
болезнь Альцгеймера и сенильная деменция альцгеймеровского типа;
атония кишечника.
Противопоказания
гиперчувствительность;
эпилепсия;
экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами;
стенокардия;
выраженная брадикардия;
бронхиальная астма;
склонность к вестибулярным расстройствам;
беременность;
период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Препарат хорошо переносится, побочные эффекты возникают редко (в 6,5% случаев), слабо выражены и, как правило, не требуют отмены препарата.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, гиперсаливация, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, желтуха.
Со стороны нервной системы: головокружение (после повторного введения), атаксия.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь.
Прочие: бронхоспазм, брадикардия.
Взаимодействие
Усиливает седативное действие средств, угнетающих ЦНС, в т.ч. алкоголя, действие других ингибиторов холинэстеразы и м-холиномиметиков.
На фоне других холиномиметических средств увеличивается риск холинергического криза у больных миастенией.
Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию.
Ослабляет действие местных анестетиков, антибиотиков.
Атропин и метоциния йодид уменьшают выраженность симптомов передозировки.
Передозировка
Лечение: при относительной передозировке Аксамона — отмена препарата, назначение м-холиноблокаторов (атропина сульфат, циклодол).
Способ применения и дозы
Внутрь. При поражениях периферической нервной системы — по 0,02 г 3 раза в день. При миастении и миастенических синдромах, демиелинизирующих поражениях нервной системы дозу можно увеличить до 0,02–0,04 г 4–5 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 0,18–0,2 г. Для лечения и профилактики атонии кишечника — по 0,02 г 2–3 раза в сутки в течение 1–2 нед.
Для лечения болезни Альцгеймера и мнестических нарушений различного генеза требуется индивидуальный подбор режима дозирования. Обычно Аксамон назначают по 0,01–0,02 г 2–3 раза в день. Максимальная суточная доза — до 0,2 г. Продолжительность лечения — от 1 мес до 1 года.
Меры предосторожности
С осторожностью следует назначать при язвенной болезни желудка, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы; необходимо учитывать способность препарата повышать тонус матки.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Во время лечения препаратом необходимо отказаться от приема алкоголя.
Срок годности
2 года
Условия хранения
Список А.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.