Состав и форма выпуска
| Таблетки | 1 табл. |
| ипидакрин | 20 мг |
| вспомогательные вещества: лактоза; крахмал картофельный; кальция стеарат | |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 5 упаковок.
| Раствор для в/м и п/к введения | 1 мл |
| ипидакрин | 5 мг |
| | 15 мг |
| вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная; вода для инъекций | |
в ампулах по 1 мл; в пачке картонной 10 шт.
Описание лекарственной формы
Таблетки: круглые, плоскоцилиндрические, белого цвета, с фаской.
Раствор: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антихолинэстеразное.
Фармакокинетика
После приема внутрь, в/м и п/к введения быстро всасывается. Cmax достигается через 1 ч после приема внутрь и через 25–30 мин после в/м или п/к введения. Связывание с белками плазмы крови — 40–55%. Быстро поступает в ткани, и в равновесной стадии в сыворотке крови обнаруживается только 2% препарата. Метаболизируется в печени. Выделяется через почки (главным образом путем канальцевой секреции и только 1/3 — путем клубочковой фильтрации) и экстраренально (через ЖКТ), в основном в виде метаболитов. T1/2 составляет 40 мин. После парентерального введения 34,8% дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Обратимо ингибирует холинэстеразу, стимулирует проведение импульса в нервно-мышечном синапсе и в ЦНС вследствие блокады калиевых каналов мембраны. Усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.
Обладает следующими фармакологическими эффектами: улучшает и стимулирует нервно-мышечную передачу; усиливает сократимость гладкомышечных органов под влиянием агонистов ацетилхолиновых, адреналиновых, серотониновых, гистаминовых и окситоциновых рецепторов, за исключением калия хлорида; улучшает проводимость в периферической нервной системе, нарушенную вследствие травм, воспаления, воздействия местных анестетиков, некоторых антибиотиков, калия хлорида и др.; улучшает память.
Не оказывает тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного и иммунотоксического действия. Не влияет на эндокринную систему.
Показания
заболевания периферической нервной системы у взрослых (неврит, полиневрит, полинейропатия, полирадикулопатия, миастения и миастенический синдром различной этиологии);
бульбарные параличи и парезы;
органические поражения ЦНС, сопровождающиеся двигательными нарушениями (восстановительный период);
демиелинизирующие заболевания (комплексная терапия);
атония кишечника.
Противопоказания
Обе лекарственные формы
гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
эпилепсия;
экстрапирамидные заболевания с гиперкинезами;
стенокардия;
выраженная брадикардия;
бронхиальная астма;
непроходимость кишечника или мочевыводящих путей;
вестибулярные расстройства;
язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
беременность;
кормление грудью;
детский возраст.
С осторожностью:
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
тиреотоксикоз;
заболевания сердечно-сосудистой системы;
обструктивные заболевания дыхательной системы в анамнезе;
острые заболевания дыхательных путей.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Вызванные возбуждением холинорецепторов: слюнотечение, усиленное потоотделение, сердцебиение, тошнота, диарея, желтуха, брадикардия, боль в эпигастрии, усиленное выделение секрета бронхов, судороги. Слюнотечение и брадикардию можно уменьшить м-холиноблокаторами (атропин и др.).
Реже (после применения более высоких доз) наблюдались головокружение, головная боль, рвота, общая слабость, сонливость, кожно-аллергические реакции (зуд, сыпь). В этих случаях уменьшают дозу или кратковременно (на 1–2 дня) прерывают прием препарата.
Указанные побочные эффекты наблюдаются менее чем у 10% больных.
О появлении побочных эффектов во время лечения препаратом необходимо обязательно информировать лечащего врача.
Взаимодействие
Обе лекарственные формы
Нейромидин усиливает седативный эффект в комбинации со средствами, угнетающими ЦНС.
Действие и побочные эффекты усиливаются при совместном применении с другими ингибиторами холинэстеразы и м-холиномиметическими средствами. У больных с миастенией увеличивается риск развития холинергического криза, если применять Нейромидин одновременно с другими холинергическими средствами.
Возрастает риск развития брадикардии, если β-адреноблокаторы применялись до начала лечения препаратом Нейромидин.
Препарат можно применять в комбинации с церебролизином.
Алкоголь усиливает побочные эффекты препарата.
Для таблеток дополнительно
Ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам местных анестетиков, аминогликозидов, калия хлорида.
В случае, если больной принимает другие ЛС, следует проинформировать об этом своего лечащего врача.
Передозировка
Симптомы: снижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиление перистальтики ЖКТ, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушения внутрисердечной проводимости, аритмии, снижение АД, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушения речи, сонливость, общая слабость.
Лечение: при передозировке таблеток — промывание желудка. Назначение м-холинолитиков, в т.ч. атропина, циклодола, метацина и др; симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы
Внутрь, в/м или п/к. Дозы и длительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
Заболевания периферической нервной системы (в т.ч. миастения и миастенический синдром): 10–20 мг (0,5–1 табл.) 1–3 раза в день или 5–15 мг (1 амп.) 1–2 раза в день. Курс лечения — 1–2 мес. При необходимости курс лечения можно повторить несколько раз с перерывом в 1–2 мес.
Для предотвращения миастенических кризов при тяжелых нарушениях нервно-мышечной проводимости кратковременно парентерально вводят 1–2 мл (15–30 мг) 1,5 % раствора для инъекций Нейромидин, затем лечение продолжают таблетками Нейромидин, дозу можно увеличить до 20–40 мг (1–2 табл.) 5–6 раз в день.
При атонии кишечника (лечение и профилактика) начальная доза — 10–15 мг (1–2 амп.) в течение 1–2 нед (возможно повышение дозы до 30 мг) или по 20 мг (1 табл.) 2–3 раза в сутки в течение 1–2 нед.
При приеме таблеток — если очередная доза не была принята вовремя, то ее дополнительно не принимают.
Максимальная суточная доза — 200 мг.
Особые указания
Во время лечения следует воздержаться от вождения автомобиля, а также занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Срок годности
3 года
Условия хранения
Список А.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.