ІНСТРУКЦІЯ

для медичногозастосування препарату

 ДЕКСАЛГІН®

(DEXALGIN®)

Загальна характеристика:

хімічна назва: S-(+)-2-(3-бензоїлфеніл) пропіонат 1,1,1-трис(гідроксиметил)метиламонію;

основні фізико-хімічні властивості: білі опуклі з обох боків таблетки, вкритіоболонкою, з насічкою для поділу з одного боку, які добре діляться;

склад: 1 таблетка, вкрита оболонкою, міститьдекскетопрофену трометамолу 36,9 мг, що відповідає 25 мг декскетопрофену;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна,крохмаль кукурудзяний, карбоксиметилкрохмалю типу А натрієва сіль, гліцерин(моно-, ди-) (пальмітат, стеарат), гіпромелоза, макрогол 6000, титану двоокис(Е 171), пропіленгліколь.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдний протизапальний засіб. Код АТСМО1АЕ17.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Дексалгін^® – цетрометамолова сіль S-(+)-2-(3-бензоїлфеніл)пропіонової кислоти. Препарат маєаналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію, механізм якої пов’язаний зізменшенням синтезу простагландинів унаслідок пригнічення циклооксигеназноїсистеми. Особливо пригнічується перетворення арахідонової кислоти у циклічніендопероксиди PGE₁, PGE_2, PGF_2a, PGD₂,з яких утворюються простагландини, простациклін і тромбоксани. Клінічнідослідження показали, що декскетопрофену трометамол – це ефективний аналгетичнийзасіб, дія якого настає через 30 хвилин після внутрішнього прийому та триває3-6 годин.

Фармакокінетика. Після пероральногозастосування С_max у людини досягається у середньому через 30 хвилин(15-60 хв).Час розподілення та період напіввиведення декскетопрофену становить0,35 та, відповідно, 1,65 години. Як і в інших речовин з високим ступенемзв’язування з білками плазми (99%), середній об’єм розподілення становить менше0,25 л/кг. Метаболізм декскетопрофену відбувається, в основному, за рахунокзв’язування з глюкуроновою кислотою та подальшим виведенням через нирки.Дослідженнями було показано, що значення площі під кривою біодоступності післяостаннього прийому не більше, ніж після одноразового прийому, що означаєвідсутність кумуляції препарату. При прийомі декскетопрофену з їжею значенняплощі під кривою біодоступності не змінюються, але знижується значення С_maxі зменшується швидкість всмоктування (t_max).

Показання для застосування. Дексалгін^® застосовується длялікування болю легкої та середньої інтенсивності в ділянці опорно-руховогоапарату, менструального болю, зубного болю.

Спосіб застосування та дози. Залежно від інтенсивності болю рекомендованадоза становить 12,5 мг (½ таблетки) кожні 4-6 годин або 25 мг (1таблетка) кожні 8 годин. Не рекомендується перевищувати загальну добову дозу,яка становить 75 мг (3 таблетки). Препарат Дексалгін^® не призначенийдля довгочасної терапії, лікування повинно обмежуватися часом наявностісимптомів. Пацієнтам похилого віку рекомендується розпочинати лікування зменшого дозування (загальна добова доза 50 мг - 2 таблетки). При добрійпереносимості доза може бути підвищена до звичайної. Пацієнтам з легкими абосередньої тяжкості порушеннями функції печінки також рекомендується розпочинатилікування з меншої дози (загальна добова доза 50 мг - 2 таблетки). Пацієнтам зтяжкими порушеннями функції печінки призначати Дексалгін^® не можна.Пацієнтам з леким порушенням функції нирок загальну добову дозу знижують до 50мг (2 таблетки). Пацієнтам із середнім або тяжким порушенням функції нирокпризначати Дексалгін^® не можна.

Побічна дія. Дексалгін^® при правильному застосуваннідобре переноситься. Але у певних осіб, як і при прийомі інших лікарськихзасобів, можуть виникнути небажані ефекти, особливо коли є вищенаведені факториризику. Нижче наводиться частота небажаних проявів при застосуванні препарату.

Часто (1-10% випадків): зустрічаються нудота чи/абоблювання, болі в животі, пронос, диспепсія. Іноді (0,1-1%) випадків):зустрічаються порушення сну, стан тривоги, страху, головний біль,запаморочення, серцебиття, гастрит, запори, сухість у роті, здуття кишечнику,шкірний висип, втомлюваність, припливи, слабкість, стан напруження, дискомфорт.Рідко (0,01-0,1% випадків): зустрічаються парестезії, підвищення артеріальноготиску, периферичні набряки, уповільнення дихання, пептичні виразки, кровотечі,перфорація виразки, анорексія, підвищення рівня ферментів печінки, кропив’янка,підвищена пітливість, поліурія, біль у спині, непритомність, у жінок –порушення менструального циклу, у чоловіків – порушення з боку простати. Дужерідко (поодинокі випадки < 0,01%): нейтропенія, тромбоцитопенія, нечіткістьзору, шум у вухах, тахікардія, гіпотонія, бронхоспазм, задишка, ураженняпідшлункової залози, ураження печінки, тяжкі реакції з боку шкіри та слизовихоболонок (синдром Стівенса-Джонсона; Лайєла), судинний набряк, шкірні реакціїфотосенсибілізації, свербіж, ураження нирок (нефрит або нефротичний синдром),анафілактичні реакції, набряк обличчя.

Протипоказання. Дексалгін^® не можна застосовувати:пацієнтам з відомою підвищеною чутливістю до декскетопрофену трометамолу, доінших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) або до одного з іншихкомпонентів лікарського засобу; пацієнтам, у яких речовини, що мають подібнудію (наприклад, ацетилсаліцилова кислота або інші НПЗЗ), спричиняють астматичнінапади, бронхоспазми, кропив’янку, ангіоневротичні набряки або гострий риніт(особливо за наявності у носі аденоїдів); пацієнтам з активними пептичнимивиразками або при підозрі на виразку та пацієнтам, які мають в анамнезівиразкову хворобу чи хронічний гастрит; пацієнтам з шлунково-кишковимикровотечами, іншими гострими кровотечами чи порушеннями, які їх спричиняють;пацієнтам з хворобою Крона або неспецифічним виразковим колітом; хворим набронхіальну астму в анамнезі; пацієнтам з тяжкою серцевою недостатністю;пацієнтам з порушенням функції нирок від середнього до тяжкого ступеня;пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки; пацієнтам з геморагічнимдіатезом чи іншими коагулопатіями або пацієнтам, яким призначеніантикоагулянти; вагітним і в період годування груддю.

Передозування. У випадку помилкового чи умисного передозуванняпотрібно негайно розпочати симптоматичну терапію та, якщо потрібно, зробитипромивання шлунку. Декскетопрофен піддається діалізу.

Особливості застосування. Дексалгін^® може спричинити запамороченнята втомлюваність (від легкого до середнього ступеня) і цим самим впливати наздатність керувати транспортом та обслуговувати техніку. Щодо застосуванняпрепарату для лікування літніх людей, хворих алергією, а також на системнийчервоний вовчак, необхідно порадитись з лікарем. Дексалгін^® непередбачений для тривалого лікування. Застосування препарату має обмежуватисяперіодом, протягом якого виявляються перелічені симптоми. Безпека препарату призастосуванні його для лікування дітей не вивчалась.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Комбінації, які не рекомендуються:

інші НПЗЗ та високі дози саліцилатів (більше 3 г надобу) – у зв’язку з підвищенням ризику виникнення шлунково-кишкових кровотеч;

пероральні антикоагулянти, парентеральний гепарин,тиклопідин – через підвищення ризику виникнення кровотеч;

препарати літію – у зв’язку з можливим підвищеннямконцентрації літію у крові та розвитком його токсичних проявів;

метотрексат призначений у високих дозах (15 мг натиждень і більше) – через підвищення токсичного впливу метотрексату на кров;

гідантоїн і сульфоніламіди – можуть збільшитись їхтоксичні прояви.

Комбінації, які вимагають обережного застосування:

діуретики та інгібітори АПФ – у зв’язку з можливістюрозвитку гострої ниркової недостатності та можливістю ослабленняантигіпертензивної дії;

метотрексат при його застосуванні у малих дозах (менше15 мг на тиждень) – через можливе зменшення його виділення нирками тазбільшення гематологічної токсичності метотрексату. Потрібен щотижневийконтроль картини крові у перші тижні лікування;

пентоксифілін – через підвищений розвиток кровотеч;

зидовудин – через тиждень після комбінованої терапіїможливо виникнення токсичної дії зидовудину на еритропоез, що може призвести дотяжкої анемії;

препарати сульфанілсечовини – через можливепідвищення цукрознижувальної дії цих препаратів у зв’язку з тим, що НПЗЗ можутьвитісняти їх із зв’язків з білками плазми.

Взаємодії, які треба враховувати:

блокатори b-адренорецепторів – зменшення їхантигіпертензивної дії у зв’язку з пригніченням синтезу простагландинів;

циклоспорин і такролім – може підвищитись їхнефротоксичність;

тромболітичні препарати – підвищений ризик кровотеч;

пробеноцид – може підвищуватись концентраціядекскетопрофену у крові.

Умови та термін зберігання. Термін придатності - 2 роки. Зберігати притемпературі не вище 30°С в захищеному від дії світла та у недоступному длядітей місці!