ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ПАРКОПАН® 2
(PARCOPAN® 2)
ПАРКОПАН® 5
(PARCOPAN® 5)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: trihexyphenidyl;3-піперидино-1-феніл-1-циклогексил-пропанолу гідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: білі круглі плоскі таблетки з фаскою тарискою на одному боці;
склад: 1 таблетка містить тригексифенідилу гідрохлориду 2 мг або 5 мг;
допоміжні речовини: целактоза (складається з 75% лактози та 25%целюлози мікрокристалічної), целюлоза порошок, натрію крохмальгліколят, магніюстеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протипаркінсонічні препарати. Код ATC N04A A01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Тригексифенідил виявляє сильну центральнун-холіноблокуючу дію, а також периферічну м-холіноблокуючу дію. Центральна діяпрепарату сприяє зменшенню або усуненню рухових розладів, пов’язаних зекстрапірамідними порушеннями. При паркінсонізмі зменшується тремор, меншоюмірою впливає на ригідність м’язів і брадикінезію.
Виявляє спазмолітичну дію, пов’язану з антихолінергічною активністю тапрямою міотропною дією. Завдяки холінолітичній дії препарату зменшуєтьсяслинотеча, меншою мірою - потовиділення та сальність шкіри.
Фармакокінетика. Максимальні рівні в плазмі 15 - 45 нг/мл досягаютьсячерез 1 - 3 години після прийому 5 мг тригексифенідилу гідрохлориду. Періоднапіввиведення з плазми після перорального застосування становить в середньому6 - 10 год.
Показання для застосування. Паркінсонізм (монотерапія та в комбінації злеводопою).
Додатково для Паркопану® 5: екстрапірамідні симптоми,спричинені нейролептиками або препаратами з подібним ефектом; хворобаПаркінсона; хвороба Літтла; спастичні паралічі, пов’язані з ураженнямекстрапірамідної системи; у ряді випадків знижує тонус та поліпшує рухи припарезах пірамідного характеру.
Спосіб застосування та дози. Дозу препарату підбирають індивідуально,починаючи з найнижчої та доводячи до мінімально ефективної дози.
Присиндромах паркінсонізму: початкова доза становить 1 мг тригексифенідилугідрохлориду на добу. Кожні 3 - 5 днів цю дозу поступово підвищують на 1 - 2 мгна добу до отримання оптимального лікувального ефект. Підтримуюча дозастановить 6 - 16 мг на добу, розподілена на 3 - 5 прийомів.
Максимальна добова доза – 20 мг.
Для лікування екстрапірамідних симптомів, пов’язаних з прийомомлікарських засобів: призначають по 2 - 16 мг тригексифенідилу гідрохлориду надобу, залежно від тяжкості симптомів. Максимальна добова доза – 20 мг.
Антихолінергічна терапія інших екстрапірамідних рухових розладів: дозупрепарату регулюють поступово, підвищуючи кожного тижня початкову дозу 2 мгтригексифенідилу гідрохлориду до мінімально ефективної підтримуючої дози, якаможе перевищувати ту максимальну кількість, що призначають при іншихпоказаннях. Зазвичай середня доза становить 25 мг, розподілена на 3 - 5прийоми. Максимальна добова доза становить 50 мг.
Дітям та підліткам від 5 до 17 років: Паркопан® 2(5) можепризначатися тільки для лікування екстрапірамідних дистоній. Максимальна добовадоза не повинна перевищувати 40 мг тригексифенідилу гідрохлориду на добу.
Зазвичай таблетки Паркопан(R) 2 (5) можна застосовуватинезалежно від приймання їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини (1 склянка).При гіперсалівації до початку лікування тригексифенідил слід приймати післяїди. При розвитку, в процесі лікування, сухості слизової оболонки ротатригексифенідил призначають до їди (якщо при цьому не виникає нудота).
Завершувати лікування слід, поступово знижуючи дозу тригексифенідилу, –протягом 1 - 2 тижнів, аж до повної його відміни. Різка відміна препарату можепризвести до раптового погіршення стану пацієнтів за рахунок загостреннясимптомів захворювання. Термін застосування визначається лікарем, індивідуальнов кожному випадку.
Побічна дія.
З боку центральної нервової системи: головний біль, порушенняакомодації, сонливість, дратівливість, нудота та блювання, порушеннясвідомості. Рідко і, головним чином, при підвищених дозах або підвищенійчутливості спостерігались такі ефекти, як неспокій, порушення свідомості,пам’яті та сну. Дуже рідко зустрічаються мимовільні рухи у вигляді дискінезій(особливо у пацієнтів, які застосовують препарати леводопи).
Ефекти, зумовлені антихолінергічною активністю: сухість слизовоїоболонки ротової порожнини, знижене потовиділення, запор, порушеннясечовипускання, тахікардія, рідко – мідріаз, порушення зору, дуже рідко такожбрадикардія.
Алергічні реакції: висипання на шкірі.
Більшістьз цих симптомів минає впродовж лікування або усувається за рахунок зменшеннядози або збільшення інтервалів між прийомом препарату.
Протипоказання. Затримка сечовипускання, аденома передміхуровоїзалози, глаукома, фібриляція передсердь, обструктивні захворюванняшлунково-кишкового тракту; вагітність і лактація; діти до 5 років.
Передозування. Застосування високих доз тригексифенідилугідрохлориду може призвести до небезпечних отруєнь.
Симптоми: першими проявами інтоксикації може бути почервоніння обличчя,сухість шкіри та слизових оболонок, порушення ковтання, підвищення температурита розширення зіниць.
Проявами тяжкої інтоксикації є загальна м’язова слабкість, порушеннясечовиведення, зниження перистальтики кишечнику, порушення свідомості, неспокійта стан ажитації або навіть судоми, іноді втрата свідомості, зупинка дихання татяжкі порушення серцевої діяльності (тахікардія, порушення ритму).
Лікування: слід якомога швидше розпочати інтенсивне медикаментознелікування. Терапія інтоксикації повинна починатись якнайшвидше. Гемодіаліз тагемоперфузія показані лише в перші години отруєння. Застосування бікарбонатуабо лактату натрію показано для лікування ускладнень з боку серцево-судинноїсистеми.
Фізостигмін застосовується для терапії різних центральних симптомівінтоксикації (делірію, коми, міоклонії, екстрапірамідних симптомів);тахіаритмій, частих шлуночкових екстрасистол, різних блокад. 2 - 8 мгфізостигміну вводиться інфузією під ЕКГ-моніторингом. У разі передозуванняфізостигміну (час напіввиведення 20 - 40 хв) препаратом вибору стає атропін 0,5мг якого здатні протидіяти 1 мг фізостигміну.
Особливості застосування. З обережністю застосовують при захворюваннях серця,нирок та печінки, гіпертрофії простати без наявності залишкової сечі,артеріальній гіпертензії.
Протягом лікування слід регулярно контролювати внутрішньоочний тиск.
Пацієнтам, віком від 60 років, підбір дози здійснюють з особливоюретельністю через високу вірогідність підвищеної чутливості. Як свідчитьдосвід, застосування удвічі меншої дози є достатнім для одержання очікуваногоефекту.
Діти та підлітки не повинні лікуватися препаратом Паркопан(R),крім випадків екстрапірамідних дистоній, оскільки поки що не накопиченодостатнього досвіду щодо використання препарату в таких вікових категоріях.
При тривалому лікуванні інтенсивність небажаних реакцій, зумовленихантихолінергічною активністю тригексифенідилу, звичайно зменшується.
Відповідні дані щодо застосування паркопану вагітними відсутні, тому неслід призначати препарат при вагітності з метою перестороги. Зважаючи навідсутність даних щодо екскреції активного інгредієнта з материнським молоком,тригексифенідил також не слід застосовувати під час лактації.
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати зі складнимимеханізмами.
Під час лікування слід утримуватися від керування автотранспортом тароботи з потенційно небезпечними механізмами (зменшується здатністьконцентрувати увагу і збільшується час реакції).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосуваннія Паркопану(R)2 (5) з дифенгідраміном або дипразином може призводити до проявів небажанихреакцій, пов’язаних з посиленням антихолінергічної дії. При одночасномузастосуванні з хінідином посилюється антихолінергічний вплив на серцевудіяльність (антріовентрикулярне проведення); з хлорпомазином абометоклопрамідом – можливе зменшення ефекту цих препаратів.
Під впливом резерпіну протипаркінсонічна дія тригексифенідилузменшується, що призводить до посилення синдрому паркінсонізму.
Під впливом інгібіторів МАО можливе посилення антихолінергічної діїм-холіноблокаторів, що застосовуються при паркінсонізмі.
Якщо Паркопан(R) 2 (5) застосовується у комбінації з іншимипротипаркінсонічними препаратами (наприклад, леводопою), його доза повинна бутизначно зменшена, оскільки така комбінація може посилювати дискінезії, особливона початку лікування.
Дискінезія, спричинена застосуванням транквілізаторів, такожпосилюється при одночасному прийомі з Паркопаном(R) 2 (5).
Взаємодія Паркопану(R) 2 (5) з алкоголем посилює діюостаннього.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці прикімнатній температурі не вище 25°С. Термін придатності - 3 роки.