ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

Флутісал™

FLUTISAL™

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: біла або майже біла суспензія;

склад: 1 доза містить сальметеролу 25 мкг (у вигляді сальметеролу ксинафоатумікронізованого), флютиказону пропіонату (мікронізованого) 50 або 125 або 250мкг;

допоміжні речовини: пропелент 11, пропелент 12, лецитин.

Форма випуску. Аерозоль для інгаляцій дозований.

Фармакотерапевтична група. Адренергічні засоби у комбінації з іншимипротиастматичними препаратами. Код АТС R03A K06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка

Препарат Флутісал^тм містить сальметерол та флютиказону пропіонат,які мають різні механізми дії. Сальметерол – це селективний бета-2-агоністтривалої (12 год) дії. Він забезпечує ефективний захист проти індукованоїгістаміном бронхоконстрикції і тривалішу бронходилатацію (не менше 12 год), ніжрекомендовані дози традиційних бета-2-агоністів короткої дії.

Флютиказону пропіонат при інгаляційному введенні має вираженуглюкокортикоїдну протизапальну дію на легені. Це проявляється зменшеннямсимптоматики та загострень астми без побічних ефектів, характерних для системнихкортикостероїдів.

Фармакокінетика.

Одночаснеінгаляційне введення сальметеролу та флютиказону пропіонату не впливає нафармакокінетику кожної з цих речовин.

Сальметерол

Для сальметеролу характерна місцева дія в легенях, тому концентраціяйого в плазмі при застосуванні терапевтичних доз дуже низька (приблизно 200пг/мл або менше). Шкідливих ефектів препарату після довгочасного регулярногозастосування (протягом більш ніж 12 місяців) у пацієнтів з обструкцієюдихальних шляхів не виявлено.

Флютиказону пропіонат

Абсолютна біодоступність інгаляційного флютиказону пропіонату варіює умежах 10 - 30% номінальної дози залежно від інгаляційного пристрою, щозастосовується. Системна абсорбція здійснюється головним чином через легені,спочатку швидко, потім протягом тривалого часу. Залишок інгаляційної дозипроковтується з мінімальним системним впливом у зв’язку з низькою розчинністюфлютиказону пропіонату у воді та пресистемним метаболізмом препарату, що має врезультаті пероральну біодоступність менше 1%.

Спостерігається лінійне зростання системної дії при збільшенніінгаляційної дози препарату. Флютиказону пропіонат характеризується високимплазмовим кліренсом (1150 мл/хв), великим об’ємом розподілу (приблизно 300 л)та кінцевим періодом напіввиведення майже 8 год. Рівень зв’язування з білкамипомірно високий (91%). Флютиказону пропіонат швидко елімінується з системногокровотоку, головним чином, шляхом метаболізму до неактивних сполук за допомогоюцитохромного ферменту CYP3A4. Нирковий кліренс флютиказону пропіонату дуженезначний (менше 0,2%), з них менше 5% – у вигляді метаболітів.

Показання для застосування.

Оборотні обструктивні захворюваннядихальних шляхів

Базисна терапія захворювань, що супроводжуютьсяоборотною обструкцією дихальних шляхів (включаючи бронхіальну астму у дітейстарше 4 років і дорослих), коли доцільно призначення комбінованої терапії:

– пацієнтам, які одержують підтримуючу терапіюβ₂-адреноміметиками тривалої дії і глюкокортикостероїдами дляінгаляцій;

– пацієнтам, в яких на фоні терапіїглюкокортикостероїдами для інгаляцій зберігаються симптоми захворювання;

– пацієнтам, які регулярно використовуютьбронходилататори, яким додатково показана терапія глюкокортикостероїдами дляінгаляцій.

Хронічні обструктивні захворюваннялегенів(ХОЗЛ)

Флутісал^тмпризначається для базисного лікування хворих з хронічними обструктивнимизахворюваннями легенів (ХОЗЛ), включаючи хронічний бронхіт та емфізему легенів.

Спосіб застосування та дози.

Флутісал^тм призначений лише для інгаляційного застосування.

Пацієнти повинні застосовувати Флутісал^тм регулярно, навітьу період відсутності нападів астми.

Пацієнти повинні регулярно проходити медичне обстеження, їм слідпідбирати оптимальну дозу Флутісалу^тм, змінювати її можна лише запризначенням лікаря.

Оборотні обструктивні захворювання дихальних шляхів

Дозу слід зкоригувати до мінімально ефективної, яка дає змогуконтролювати симптоми. При досягненні такого контролю шляхом застосуванняФлутісалу^тм 2 рази на добу можна далі знижувати дозу до мінімальноефективної, яка приймається 1 раз на добу. Кількість флютиказону пропіонату вобраній формі Флутісалу^тм повинна відповідати тяжкості захворювання.Термін лікування визначається індивідуально.

Рекомендовані дози.

Дорослі та підлітки віком від 12 років і старші:

дві інгаляції 25 мкг сальметеролу та 50 мкг флютиказону пропіонатудвічі на добу;

або дві інгаляції 25 мкг сальметеролу та 125 мкг флютиказону пропіонатудвічі на добу;

або дві інгаляції 25 мкг сальметеролу та 250 мкг флютиказону пропіонатудвічі на добу.

Діти віком від 4-х років і старші: дві інгаляції 25 мкг сальметеролу та50 мкг флютиказону пропіонату двічі на добу.

Немає даних щодо застосування Флутісалу^тм у дітей віком до4-х років.

Хронічні обструктивні захворювання легенів

Для дорослихпацієнтів максимальна рекомендована доза – дві інгаляції (25 мкг сальметеролу і250 мкг флютиказону пропіонату ) 2 рази на добу.

Термін лікуваннявизначається індивідуально.

Окремі групипацієнтів: немає потреби коригувати дозу у пацієнтів похилого віку та у хворихз патологією нирок або печінки.

Користування препаратом

Як і при застосуванні інших інгаляційних препаратів, терапевтичнийефект може зменшуватися при охолодженні балончика. Балончики не можнарозбивати, протикати або спалювати, навіть коли вони будуть порожніми.

Перевірка інгалятора

Перед першим застосуванням інгалятора або після перерви в користуваннібільше одного тижня слід зняти ковпачок мундштука, злегка натискуючи на нього збоків, добре струсити інгалятор і зробити одне розпилення у повітря, щоб переконатисяв його адекватній роботі.

Користування інгалятором

Зняти ковпачокмундштука, злегка натискуючи на нього з боків, і переконатися в чистотівнутрішньої і зовнішньої поверхонь мундштука.

Старанно струсити інгалятор.

Взяти інгалятор вертикально між великим та всіма іншими пальцями,причому великий палець повинен знаходитися на основі інгалятора, нижчемундштука.

Зробити максимально глибокий видих, потім помістити мундштук в рот міжзубами і охопити його губами, не прикушуючи при цьому.

Починаючи вдих через рот, натиснути на верхівку інгалятора, щобвиконати розпилення препарату, при цьому продовжувати повільно і глибоковдихати.

Затримати дихання, вийняти інгалятор з рота і зняти палець з верхівкиінгалятора. Продовжувати затримувати дихання стільки, скільки можливо.

Якщо необхідно виконати подальші розпилення, слід зачекати приблизно 30секунд, утримуючи інгалятор вертикально. Після цього виконати дії, описані впунктах 2-6.

Ковпачок мундштука насаджують шляхом натискання в потрібному напрямку.

Діти: маленькі діти можуть потребувати допомоги, може виникнутинеобхідність у тому, щоб інгаляції проводили дорослі. Слід попросити дитинувидихнути і виконати розпилення одразу після того, як дитина почне вдих.Рекомендується освоювати техніку разом. Старші діти або ослаблені доросліможуть тримати інгалятор обома руками. Слід помістити обидва вказівні пальці наверхівку інгалятора, а обидва великі пальці – на основу нижче мундштука.

Чищення

Інгалятор слідчистити не рідше одного разу на тиждень.

Зняти ковпачок мундштука.

Не виймати балон з пластикового футляра.

Протерти внутрішню та зовнішню поверхні мундштука і пластиковогофутляра сухою тканиною.

Помістити ковпачок мундштука на місце.

НЕ КЛАСТИ МЕТАЛЕВИЙ БАЛОН У ВОДУ.

Побічна дія.

Оскільки Флутісал^тм містить сальметерол та флютиказонупропіонат, можна очікувати побічних реакцій тих типів та ступенів тяжкості, якіхарактерні для кожного компонента. Додаткові побічні ефекти при одночасномузастосуванні двох компонентів не спостерігаються.

Як і при застосуванні інших інгаляційних препаратів, можеспостерігатись парадоксальний бронхоспазм із негайним посиленням задишки післяінгаляції. Цей стан слід негайно лікувати за допомогою інгаляційногобронходилятатора швидкої та короткої дії. Препарат слід негайно відмінити,пацієнта обстежити та при необхідності призначити альтернативну терапію.

Побічні явища, характерні для сальметеролу та флютиказону пропіонату,наведені нижче.

Сальметерол.

Описані фармакологічні побічні ефекти лікування бета-2-агоністами, такіяк тремор, суб’єктивне відчуття серцебиття, головний біль, проте вони зазвичайминущі і зменшуються при регулярному застосуванні.

Можуть спостерігатися, частіше у чутливих пацієнтів,аритмії серця (включаючи фібриляцію передсердь, надшлуночкову тахікардію таекстрасистолію).

Є повідомлення про артралгію та реакціїгіперчутливості, включаючи висипи, набряки та ангіоневротичний набряк.

Є повідомлення про подразнення рота та глотки.

Рідко повідомлялося про м’язові спазми.

Флютиказону пропіонат.

У деяких пацієнтів спостерігаються захриплість голосу та кандидоз ротаі горла.

Описані шкірні реакції гіперчутливості.

Є окремі повідомлення про реакції гіперчутливості, що проявляються увигляді ангіоедеми ( головним чином, набряк обличчя та ротоглотки),респіраторних симптомів (задишка та/або бронхоспазм) і дуже рідкоанафілактичних реакцій.

Частота проявів захриплості та кандидозу може бути зменшена шляхомполоскання рота та горла водою після застосування інгалятора.

Симптоматичний кандидоз можна лікувати місцевими протигрибковимипрепаратами, не припиняючи при цьому застосування Флутісалу^тм.

Можливі системні ефекти включають пригнічення надниркових залоз, затримкуросту у дітей та підлітків, зниження мінералізації кісток, катаракту таглаукому.

Протипоказання.

Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату.

Передозування.

Наявні дані зпередозування обох препаратів наводяться нижче.

Ознаками і симптомами передозування сальметеролу є тремор, головнийбіль і тахікардія. Якщо лікування Флутісалом^тм необхідно відмінитивнаслідок передозування бета-агоніста, що входить до складу препарату, слідпризначити відповідну замісну стероїдну терапію.

Інгаляція флютиказону пропіонату в дозах, що перевищують рекомендовані,може призвести до тимчасового пригнічення функції надниркових залоз. Це непотребує невідкладної допомоги, оскільки функція кори надниркових залозвідновлюється через декілька днів. Проте при застосуванні доз, вищих зарекомендовані, протягом тривалого часу можливе деяке пригнічення функціїнадниркових залоз. Є повідомлення про поодинокі випадки гострих адреналовихкризів, головним чином у дітей, які лікуються вищими, ніж рекомендовані, дозамипрепарату протягом тривалого часу (декілька місяців або років). До явищ, якіспостерігалися, належить гіпоглікемія, що супроводжувалась погіршеннямсвідомості та/або конвульсіями. До факторів, які можуть провокувати гострийадреналовий криз, відносяться травми, хірургічні втручання, інфекції або різкезниження дози інгаляційного флютиказону пропіонату. Тому не слід застосовуватипрепарат у дозах, вищих за рекомендовані. Слід регулярно переглядати режимлікування та зменшувати дозу до найнижчого рівня, але достатнього дляефективного контролю за хворобою.

Терапія передозування симптоматична.

Особливості застосування.

Лікування оборотних обструктивних захворювань дихальних шляхів слідпроводити за послідовною програмою, стан пацієнта необхідно регулярно конролюватияк клінічно, так і шляхом визначення показників функції зовнішнього дихання.

Флутісал^тм не є препаратом для зняття гострих симптомів, прияких потрібне застосування швидко- та короткодіючих бронходилататорів(наприклад, сальбутамолу). Пацієнт завжди повинен мати при собі препараткороткої дії для полегшення симптомів.

Збільшення частоти застосування бронходилататорів короткої дії дляполегшення симптомів астми свідчить про погіршення контролю над астмою.

Швидке та прогресуюче погіршення контролю над астмою є потенційножиттєво небезпечним, у такому разі лікар повинен оглянути пацієнта. Можливо,необхідно збільшити дозу кортикостероїдів. Пацієнт потребує обстеження лікарятакож у тому разі, якщо призначена доза Флутісалу^тм не забезпечуєадекватного контролю симптомів астми.

Слід зважити необхідність додаткового призначення кортикостероїдів, атакож антибіотиків у випадку інфекції.

З огляду на ризик виникнення загострення астми, лікування Флутісалом^тмне можна припиняти раптово, дозу слід зменшувати поступово під наглядом лікаря.Для хворих з хронічними обструктивними захворюваннями легенів припиненнялікування також може мати наслідком симптоматичну декомпенсацію і повиннопроводитись під наглядом лікаря.

Як і всі інгаляційні препарати, що містять кортикостероїди, Флутісал^тмслід з обережністю призначати пацієнтам з активним або латентним туберкульозомлегенів.

Необхідно з обережністю призначати препарат пацієнтам зтиреотоксикозом.

Системні ефекти можуть виникати при застосуванні будь-якого інгаляційногокортикостероїда, особливо у високих дозах протягом тривалого часу; ці явищаменш ймовірніші, ніж при застосуванні пероральних кортикостероїдів. Можливісистемні ефекти включають пригнічення надниркових залоз, затримку росту у дітейта підлітків, зменшення мінералізації кісток, катаракту та глаукому. Томуважливо титрувати дозу інгаляційного кортикостероїду до мінімальної дози, щодозволяє ефективно контролювати симптоми.

Рекомендується регулярно моніторувати ріст дітей, що отримуютьінгаляційний кортикостероїд протягом тривалого часу.

Окремі особи можуть демонструвати більшу чутливість до впливуінгаляційних кортикостероїдів, ніж більшість пацієнтів.

Враховуючи можливість порушення функції надниркових залоз, слід зособливою обережністю переводити пацієнтів з пероральної стероїдної терапії налікування інгаляційним флютиказону пропіонатом, регулярно контролюючи при цьомуфункцію кори надниркових залоз. Після призначення інгаляційного флютиказонупропіонату відміна системної терапії повинна бути поступовою. Пацієнти повиннімати при собі спеціальну карту, що вказує на необхідність додаткового введеннястероїдів у стресових випадках.

Вагітність і лактація.

Призначення медикаментів під час вагітності та лактації доцільне лише утих випадках, коли очікувана користь для матері перевищує будь-який можливийризик для плода. Досвід застосування сальметеролу ксинафоату та флютиказонупропіонату в період вагітності і лактації недостатній.

Концентрації сальметеролу та флютиказону пропіонату в плазмі післяінгаляції терапевтичних доз дуже низькі, тому слід очікувати відповідно низькихконцентрацій їх у грудному молоці. Даних щодо потрапляння препарату в груднемолоко людини немає.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Специфічнідослідження впливу Флутісалу^тм на цю діяльність не проводилися,проте з фармакології обох препаратів можна припустити відсутність будь-якогоефекту.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Слід уникати призначення пацієнтам з оборотними обструктивнимизахворюваннями дихальних шляхів неселективних та селективних бета-блокаторів,крім випадків, коли для цього є серйозні підстави.

Враховуючи дуже низькі концентрації обох препаратів в плазмі післяінгаляційного застосування, клінічно значущі медикаментозні взаємодіїмалоймовірні. Слід з обережністю призначати Флутісал^тм одночасно зінгібіторами CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ритонавір), оскільки існуєможливість збільшення системного впливу флютиказону пропіонату.

Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатнійтемпературі не вище 25^оС, в місці, недоступному для дітей. Вмістбалончика знаходиться під тиском; інгалятор не можна проколювати, піддавати діївогню та нагріванню.

Термін придатності – 2 роки.