Состав и форма выпуска
| Раствор для инъекций | 1 амп. |
| сулодексид | 600 ЛЕ |
| вспомогательные вещества: натрия хлорид — 18 мг; вода для приготовления инъекций — q.s. до 2 мл | |
в ампулах по 2 мл; в коробке 10 ампул.
| Капсулы | 1 капс. |
| сулодексид | 250 ЛЕ |
| вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат — 3,3 мг; коллоид диоксида кремния — 3,0 мг; триглицериды — 86,1 мг | |
| состав капсулы: желатин — 55,0 мг; глицерин — 21,0 мг; натрия этил-р-оксибензоат — 0,24 мг; натрия пропил-р-оксибензоат — 0,12 мг; диоксид титана (E171) — 0,30 мг; красный оксид железа — 0,90 мг | |
в блистере 25 шт.; в коробке 2 блистера.
Описание лекарственной формы
Раствор для инъекций: светло-желтый или желтый прозрачный раствор, помещенный в ампулы из темного прозрачного стекла.
Капсулы: мягкие желатиновые капсулы овальной формы, кирпично-красного цвета.
Характеристика
Натуральный продукт, выделенный из слизистой оболочки тонкого кишечника свиньи. Представляет собой естественную смесь гликозаминогликанов: гепариноподобной фракции с молекулярной массой 8 000 дальтон (80%) и дерматансульфата (20%).
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антикоагулянтное, ангиопротективное, профибринолитическое, антитромботическое.
Фармакокинетика
90% абсорбируется в эндотелии сосудов (создает в нем концентрацию, в 20–30 раз превышающую его концентрацию в тканях других органов) и всасывается в тонком кишечнике. Метаболизируется в печени и почках. В отличие от нефракционированного гепарина и низкомолекулярных гепаринов, сулодексид не подвергается десульфатированию, которое приводит к снижению антитромботической активности и значительно ускоряет элиминацию из организма. Распределение дозы по органам показало, что препарат претерпевает экстрацеллюлярную диффузию в печени и почках через 4 ч после введения.
Через 24 ч после в/в введения экскреция с мочой составляет 50% препарата, а через 48 ч — 67%.
Фармакодинамика
Быстротекущая гепариноподобная фракция обладает сродством к антитромбину III, а дерматановая — к кофактору гепарина II. Антикоагулянтное действие проявляется за счет сродства к кофактору гепарина II, который инактивирует тромбин.
Механизм антитромботического действия связан с подавлением активированного X фактора, с усилением синтеза и секреции простациклина (ПГI2), со снижением уровня фибриногена в плазме крови и др.
Профибринолитическое действие обусловлено повышением в крови уровня тканевого активатора плазминогена и снижением содержания его ингибитора.
Ангиопротективное действие связано с восстановлением структурной и функциональной целостности клеток эндотелия сосудов, с восстановлением нормальной плотности отрицательного электрического заряда пор базальной мембраны сосудов. Кроме того, препарат нормализует реологические свойства крови за счет снижения уровня триглицеридов (стимулирует липолитический фермент — липопротеинлипазу, гидролизующую триглицериды, входящие в состав ЛПНП).
Уменьшает вязкость крови, подавляет пролиферацию клеток мезангиума, уменьшает толщину базальной мембраны.
Показания
ангиопатии с повышенным риском тромбообразования, в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда;
нарушения мозгового кровообращения, включая острый период ишемического инсульта и период раннего восстановления;
дисциркуляторная энцефалопатия, обусловленная атеросклерозом, сахарным диабетом, гипертонической болезнью;
сосудистая деменция;
окклюзионные поражения периферических артерий атеросклеротического и диабетического генеза;
флебопатии, тромбозы глубоких вен;
микроангиопатии (нефропатия, ретинопатия, нейропатия) и макроангиопатии (синдром диабетической стопы, энцефалопатия, кардиопатия) при сахарном диабете;
тромбофилические состояния, антифосфолипидный синдром (совместно с ацетилсалициловой кислотой, а также вслед за низкомолекулярными гепаринами);
лечение гепарининдуцированной тромботической тромбоцитопении (ГТТ), поскольку препарат не вызывает и не усугубляет ГТТ.
Противопоказания
гиперчувствительность;
геморрагический диатез и заболевания, сопровождающиеся пониженной свертываемостью крови;
беременность (I триместр).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности назначается под строгим наблюдением врача. Имеется положительный опыт применения с целью лечения и профилактики сосудистых осложнений у больных диабетом типа 1 во II и III триместрах беременности, при развитии позднего токсикоза беременных — гестоза.
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в эпигастрии.
Аллергические реакции: сыпь.
Прочие: боль, жжение, гематома в месте инъекции.
Взаимодействие
Не рекомендуется одновременное использование с препаратами, влияющими на систему гемостаза (прямые и непрямые антикоагулянты, антиагреганты).
Передозировка
Симптомы: кровоточивость или кровотечение.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Способ применения и дозы
В/м, в/в (в 150–200 мл физиологического раствора), внутрь. В начале лечения содержимое 1 ампулы вводить ежедневно в/м в течение 15–20 дней, затем по 1 капс. 2 раза в день внутрь между приемами пищи в течение 30–40 дней. Полный курс следует повторять не менее 2 раз в год. По усмотрению врача режим дозирования может быть изменен.
Особые указания
В случае необходимости рекомендуется использовать препарат под контролем коагулограммы. В начале и конце лечения целесообразно определять следующие показатели: АЧТВ (в норме — 30–40 с, в зависимости от вида и концентрации используемого активатора может быть 25–30 или 35–50 с), содержание антитромбина III (в норме — 210–300 мг/л), время кровотечения (в норме по Дуке — 2–4 мин), время свертывания нестабилизированной крови (в норме по методу Милиана в модификации Моравица — 6–8 мин). Вессел Дуэ Ф увеличивает нормальные показатели приблизительно в полтора раза.
Комментарий
Вессел Дуэ Ф, капсулы — расфасовка Фармакор Продакшн (Россия).
Вессел Дуэ Ф, ампулы — упаковка Фармакор Продакшн (Россия).
Срок годности
5 лет
Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 30 °C.