ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

ФЕНТАНІЛ

(PHENTANYL)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: fentanyl;1-(b-фенілетил)-4[(N-пропіоніл)-феніламіно]-піперидин;

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;

склад: 1 мл розчину містить фентанілу –0,05 мг;

допоміжні речовини: кислоталимонна, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Аналгетики. Опіоїди. Похідні фенілпіперидину.Фентаніл. Код АТС N02A В03.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Опіоїдний аналгетик. Виявляєвиражену аналгетичну дію. За аналгетичною активністю істотно перевищує морфін.

Агоніст опіатних рецепторів взаємодіє переважно з мю-рецепторамицентральної нервової системи, спинного мозку і периферичних тканин. Підвищуєактивність антиноцицептивної системи, підвищує поріг больової чутливості.Порушує передачу збудження по специфічних і неспецифічних больових шляхах доядер таламуса, гіпоталамуса і мигдалеподібного комплексу. Знижує емоційнуоцінку болю, викликає ейфорію, яка сприяє формуванню залежності (фізичної іпсихічної). Знижуючи збудливість больових центрів, чинить снодійний ефект.

При повторному введенні можливий розвиток толерантності і лікарськоїзалежності.

Пригнічує дихальний центр, збуджує блювальний центр і центри блукаючогонерва, викликаючи появу брадикардії. Підвищує тонус гладкої мускулатуривнутрішніх органів, а також сфінктерів уретри, сечового міхура, сфінктера Одді,жовчовивідних шляхів і шлунково-кишкового тракту з одночасним пригніченнямперистальтики, поліпшує всмоктування води з шлунково-кишкового тракту. Знижуєінтенсивність ниркового кровотоку. Викликає збільшення вмісту амілази і ліпазиу крові.

Аналгетичний ефект при внутрішньовенному введенні розвивається через1–3 хв., досягає максимуму через 5-7 хв.; при внутрішньом’язовому введенні діяпочинається через 10-15 хв.; тривалість ефекту при однократному введенні –приблизно 30 хв.

Фармакокінетика. Швидко перерозподіляється з крові і мозку в м’язову тажирову тканини. Період напіввиведення – 10–30 хв. Зв’язування з білками плазмистановить 79%. Метаболізується в печінці шляхом N-деалкілювання тагідроксилювання, а також у нирках, кишечнику і наднирниках. Кліренс становить0,4-0,5 л/хв., період напіввиведення – 10-30 хв., об’єм розподілу – 60-80 л.Виводиться нирками (приблизно 75% у вигляді метаболітів і 10% – у незмінномустані) і кишечником (9% у вигляді метаболітів). Надходить у грудне молоко.

Показання для застосування. Премедикація перед хірургічними операціями, ввіднийнаркоз, нейролептанальгезія (у поєднанні з дроперидолом). Для знеболювання: прикороткочасних позапорожнинних операціях, як додатковий засіб при операціях підмісцевою анестезією, при сильному болю при інфаркті міокарда, інфаркті легені,ниркових і печінкових коліках.

Спосіб застосування та дози. Фентаніл вводять внутрішньовенно івнутрішньом’язово. Дорослим: для премедикації і в післяопераційному періоді –внутрішньом’язово по 1–2 мл (0,05–0,1 мг фентанілу);

для вводного наркозу – внутрішньовенно по 2–4 мл (0,1–0,2 мгфентанілу);

нейролептаналгезія – внутрішньовенно по 4–12 мл (0,2–0,6 мг фентанілу),введення повторюють кожні 20 хв.;

при операціях під місцевою анестезією – внутрішньом’язово абовнутрішньовенно по 0,5– 1 мл (0,025–0,05 мг фентанілу), можливе повторневведення через кожні 20–30 хв.;

для зменшення сильного болю – внутрішньом’язово або внутрішньовенно по0,5–1–2 мл (0,025–0,05–0,1 мг фентанілу).

Дітям від 2 до 12 років вводять внутрішньом’язово по 0,04 мл/кг (0,002мг/кг) маси тіла.

Побічна дія. З боку центральної і периферичної нервових систем:сонливість, парадоксальна стимуляція центральної нервової системи, сплутаністьсвідомості, галюцинації, ейфорія, ригідність м’язів.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія.

З боку дихальної системи: гіповентиляція, пригнічення дихання аж дозупинки (при введенні у великих дозах), бронхоспазм.

З боку травної системи: нудота, блювання, запори, печінкова коліка.

З боку сечовидільної системи: порушення відтоку сечі.

Інші: порушення зору.

Протипоказання. Порушення дихання внаслідок пригнічення дихальногоцентру, бронхіальна астма, наркоманія, черепно-мозкова гіпертензія, тяжкапечінкова недостатність, вагітність, період лактації (грудне вигодовуваннявиключене), підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату.Протипоказаний при операції кесаревого розтину до екстракції плода, іншихакушерських операціях (можливе пригнічення дихального центру плода).

Передозування. Ранній та небезпечний прояв – пригнічення дихальногоцентру. Лікування: загальнореанімаційні заходи, інгаляція киснем, призначенняантагоністів і агоністів-антагоністів опіоїдних рецепторів (налоксон,налорфін), дихальних аналептиків.

Особливості застосування. Застосування фентанілу рекомендується за умовреанімаційної готовності і лише за присутності лікаря-анестезіолога. Приповторному застосуванні можливий розвиток звикання і лікарської залежності.Можлива ейфорія. Відміну препарату проводять поступово.

З обережністю застосовують при порушеннях функції печінки і нирок,гіпотиреозі, недостатності кори надниркових залоз, гіпертрофії простати, шоку,міастенії, запальних захворюваннях шлунково-кишкового тракту, а також упацієнтів старше 60 років. При застосуванні високих доз у виснажених іастенічних хворих можливий розвиток вторинної депресії дихання, пов’язаної звиділенням фентанілу через 1–2 години після введення в просвіт шлунка іподальшою резорбцією.

У період лікування не слід займатися потенційно небезпечними видамидіяльності, що потребують швидкості психомоторних реакцій. В період лікуванняне допускати вживання алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Бупренорфін знижує ефект препарату. Приодночасному застосуванні з іншими препаратами, що чинять депресивний вплив нацентральну нервову систему (опіатами, седативними засобами, снодійними,фенотіазинами, транквілізаторами, міорелаксантами, антигістаміннимипрепаратами, що викликають седацію, алкоголем та ін.), можливе взаємнепосилення побічних ефектів (пригнічення центральної нервової системи,гіповентиляція, гіпотензія та ін.). При систематичному прийомі барбітуратів(особливо фенобарбіталу) можливе зменшення знеболювальної дії наркотичниханалгетиків. Тривале застосування барбітуратів або наркотичних аналгетиківвикликає розвиток перехресної толерантності. Бензодіазепіни подовжують вихід ізнейролептаналгезії. Закис азоту посилює м’язову ригідність, антигіпертензивнізасоби – гіпотензію, інгібітори моноаміноксидази підвищують ризик тяжкихускладнень.

Налоксон усуває пригнічення дихання і аналгезію, викликані наркотичнимианалгетиками. Налорфін усуває депресію дихання, викликану наркотичнимианалгетиками, при збереженні їх знеболювальної дії.

Умови та термін зберігання. Згідно з вимогами до зберігання наркотичнихзасобів, у захищеному від світла місці при температурі не вище 25⁰ С.

Термін придатності – 3 роки.