ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ПРОТІОНАМІД
(PROTIONAMIDE)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: protionamide;2-пропіл-тіокарбамоіл-4-пірідін;
основні фізико-хімічні властивості: жовті двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою;
склад: 1таблетка містить 250 мг протіонаміду;
допоміжні речовини: натрію крохмальгліколят, повідон-30, лакотоза,крохмаль, кремнію діоксид колоїдний, стеарат магнію, тальк очищений, желатин,гідроксиметилпропілцелюлоза, титану діоксид, діетилфталат, барвник хіноліновийжовтий супра.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на мікобактерії.Протитуберкульозні засоби. Код АТС JO4А D01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Протіонамід – резервний протитуберкульознийпрепарат групи похідних тіокарбаміду, за хімічною структурою близький доізоніазиду. Препарат діє бактеріостатично, а в більш високих концентраціяхбактерицидно на певні види мікобактерій збудників туберкульозу. Виявляєтуберкулостатичну дію за рахунок блокування синтезу міколієвої кислоти вмікобактеріях; Мінімальна пригнічувальна концентрація (МПК) щодо мікобактерійтуберкульозу становить 0,6 мг/л, палочки лєпри – 0,05 мг/л. Для терапіїтуберкульозу, яка триває, як правило, 6-12 місяців, протіонамід застосовуютьзавжди в поєднанні з іншими протитуберкульозними препаратами, щоб попередитиутворення резистентних мікобактерій.
Фармакокінетика. Добре всмоктуєтьсяпісля приймання внутрішньо. Максимальна концентрація в плазмі крові (1-1,4мг/л) відмічається через дві години після перорального прийому. Розподіляєтьсяу всіх тканинах та рідинах організму, включаючи спинномозкову рідину. Восновному виводиться з сечею, тільки 0,1% препарату виводиться з калом.
Показання длязастосування. Протіонамідпризначається при будь-яких формах туберкульозу при неефективності терапіїпрепаратами 1 ряду, застосовується тільки у складі комбінованої терапії зіншими протитуберкульозними засобами. Протіонамід слід приймати тільки з іншимиефективними протитуберкульозними агентами.
Протіонамідтакож використовується як альтернатива клофазиміну при лікуванні прокази.
Спосіб застосування та дози. Лікуваннязвичайно починають з дози 250 мг один або два рази на день, ця доза може бутизбільшена до 3-4 таблеток на день залежно від терапевтичного ефекту. Вищадобова доза для дорослих становить 1 г.
Добова доза для дітей:
Від 2 до 4-х років 25 мг/кг ваги тіла;
від 4-х до 8 років 20 мг/кг ваги тіла;
від 8-ми років до 12 років 15 мг/кг ваги тіла;
від 12-ти років до 15 років 10-15 мг/кг ваги тіла.
У комбінації з ізоніазидом доза Протіонаміду може бути зменшенанаполовину.
В комплексному лікуванні прокази застосовують в дозі 500 мг разом зі100 мг дапсону та 50 мг клофазиміну 1 раз на місяць (під наглядом лікаря).Можна застосовувати в якості альтернативного засобу при підвищеній чутливостідо клофазиміну, рекомендована доза – 250-375 мг на добу.
Побічна дія. Побічна діятерапії протіонамідом стосується шлунково-кишкового тракту, печінки, шкіри,ендокринної та нервової систем.
Побічна дія з боку шлунково-кишкового тракту зазвичай виражена втратоюапетиту, нудотою, блюванням, сухістю та металевим присмаком у роті. Післяприпинення прийому препарату ці побічні ефекти, як правило, швидко проходять.
Часто під час лікування відмічають підвищення рівня трансаміназ. Інколивідмічаються виражені порушення функції печінки з ознаками гепатиту та жовтухи.Гепатотоксичність препарату залежить від степені порушення функції печінки,таких як ушкодження печінки в результаті алкоголізму чи після операцій. Ціпобічні ефекти спостерігаються особливо при комбінованій терапії з ізоніазидом,рифампіцином та піразінамідом.
Шкірні реакції відмічаються вкрай рідко, в окремих випадках описаніпелагроподібні реакції відповідно з комбінацією шкірних проявів та порушень збоку центральної нервової системи.
Інколи відмічають ендокринні порушення: розвиток гіпоглікемії у хворихна цукровий діабет; гінекомастія (збільшення грудних залоз у чоловіків). Упоодиноких випадках відмічають порушення менструального циклу; імпотенція, гіпотиреоз(дисфункція щитовидної залози).
Протіонамід може викликати порушення периферичної та центральноїнервової систем. Описані випадки полінейропатії, особливо при застосуванніпрепарату в комбінації з ізоніазидом. Прийом Протіонаміду може призвести дозапаморочення, головного болю, порушення концентрації уваги, порушень психіки.Одночасний прийом інших протитуберкульозних препаратів, таких як ізоніазид чициклосерин, може призвести до посилення побічних ефектів з боку центральноїнервової системи. Такий самий ефект може викликати одночасний прийом алкоголю.
Протипоказання. Протіонамідне можна застосовувати при гіперчутливості до протіонаміду, гострих тахронічних захворюваннях печінки. Застосування Протіонаміду під час вагітності,особливо на ранніх строках, можливе тільки при суворих показаннях.
Хронічний алкоголізм є відносним протипоказанням до прийомуПротіонаміду.
Передозування. При передозуванні протоміду можуть спостерігатисянудота, блювання, сухість та металевий присмак у роті, порушення функціїпечінки з ознаками гепатиту та жовтухи, запаморочення, головний біль, порушенняконцентрації уваги, порушення психіки, гіпоглікемія у хворих на цукровийдіабет.
Лікування: промивання шлунка, проведення симптоматичної терапії.
Особливості застосування.Протіонамід краще всього приймати під час сніданку з невеликою кількістюрідини. При виникненні побічної дії з боку шлунково-кишкового тракту можнарозділити дозу на 2 прийоми за добу.
Оскільки препарат постійно застосовується вкомбінації з іншими протитуберкульозними препаратами, необхідний регулярнийконтроль сироваткових трансаміназ, гамма-глутаматтрансаферази та лужноїфосфатази. Хворим на цукровий діабет необхідний контроль рівня цукру в крові.
З обережністюпризначають пацієнтам з депресією або іншими психічними захворюваннями.
Потрібно уникати одночасного застосування Протіонаміду та алкоголючерез небезпеку виникнення стану збудження центральної нервової системи. Прикомбінованому застосуванні Протіонаміду з ізоніазидом та циклосерином потрібнозвернути особливу увагу на можливість порушень психіки.
Дозу препарату підвищувати поступово!
Під час лікування Протіонамідом слід дотримуватисьобережності при керуванні автомобільним транспортом та обслуговуванніпотенційно небезпечних механізмів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Гепатотоксичність Протіонаміду підвищуєтьсяпри застосуванні в комбінації з рифампіцином та тіацетазоном. Протіонамід можепідвищувати концентрацію ізоніазиду в сироватці крові через інгібіруванняметаболізму ізоніазіду.
При комбінованому застосуванні Протіонаміду з ізоніазидом тациклосерином потрібно звернути особливу увагу на можливість порушень психіки.
Необхідно уникати одночасного застосування з тіосемікарбазонами(перехресна резистентність).
Умови татермін зберігання.Зберігати у сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місціпри температурі не вище 25°С.
Термін придатності – 3 роки.