ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
СПАРФЛОКСАЦИН (ОМНІФЛОКС)
(SPARFLOXACINE (OMNIFLOX)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: sparfloxacine;5-аміно-1-циклопропіл-7-(3,5-диметил-1-піперазиніл)-6,8-дифтор-1,4-дигідро-4-оксо-цис-3-хінолінкарбоновакислота;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки з плівковим покриттям жовтогокольору;
склад: 1 таблетка містить 200 мг спарфлоксацину;
допоміжні речовини: крохмаль, целюлозамікрокристолічна, кросповідон, силікагель колоїдний безводний (Аеросил-200),магнію стеарат, тальк, гідроксипропілметилцелюлоза, лак квінолоновий(ОУ-32903), пропіленгліколь, титану діоксид, тальк очищений, метиленхлорид,спирт ізопропіловий.
Форма випуску. Таблетки, вкритіоболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засобидля системного застосування. Фторхінолони. Код АТС J01M А.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Спарфлоксацин (омніфлокс) – синтетичнийантибактеріальний засіб широкого спектра дії групи фторхінолонів. Награмпозитивні мікроорганізми чинить бактерицидну дію тільки у період лікування,на грамнегативні організми – і в період спокою, оскільки впливає не тільки наДНК-гіразу, але і спричинює лізис клітинної стінки.
Запобігає транскрипції генетичного матеріалу бактерій, необхідного дляїх нормального метаболізму, що приводить до швидкого зниження здатностібактерій ділитися. Внаслідок його дії не відбувається паралельного формуваннястійкості до інших антибіотиків, які не належать до групи інгібіторів гірази,що робить його високоефективним щодо бактерій, стійких, наприклад, докаміноглікозидів, пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів і багатьох інших антибіотиків.
До спарфлоксацину високочутливі такі патогенні мікроорганізми: E.coli,Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter spp., Serratia,Hafnia, edwardsiella, Proteus (індолпозитивні та індолнегативні), Providencia,Morganella, Yersinia; Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus,Campylobacter, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp.,Neisseria, Moraxella, Acinobacter spp., Brucella; Staphylococcus, Listeria,Corynebacterium, Chlamydia spp., Xanthomonas maltophilia.
такі мікроорганізми мають помірну чутливість: Gardnerella,Flavobacterium spp., Alcaligenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcusfaecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcusviridans, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneurnoniae, Mycobacteriumtuberculosis Mycobacterium fortuitum.
Препарат неефективний проти Treponema pallidum. Резистентністьрозвивається вкрай повільно, оскільки, з одного боку, після його дії практичноне залишається персистуючих мікроорганізмів, а з іншого боку – у бактеріальнихклітин немає ферментів, що інактивують його.
Не відмічено перехресної резистентності до інших протимікробнихпрепаратів.
Відносно Pseudomonas aeruginosa та інших грамнегативних бацил заактивністю поступається циплофлоксацину.
Період напіввиведення довше, ніж у ципрорфлоксацину, тому призначається1 раз на добу.
За здатністю спричинити фотосенсибілізацію ближчий до ломефлоксацину,ніж до інших фторхінолонів.
Має постантибіотичний ефект, мікроорганізми не розмножуються протягом0,5 - 4 год після “минання” препарату з плазми.
Фармакокінетика. Абсорбція після прийому внутрішньо – близько 90%.Абсорбція не змінюється при прийомі разом з їжею і молоком.
Добре розподіляється у тканинах організму (виключаючи тканину, багатуна жири, наприклад, нервову тканину), концентрація у тканинах і рідині нижніхдихальних шляхів перевищує концентрацію в плазмі. Спостерігається у високихконцентраціях в альвеолярних макрофагах. Терапевтичні концентрації досягаютьсяу слині, жовчі, кишечнику, органах черевної порожнини і малого таза, нирках ісечовивідних органах, легеневій тканині, бронхіальному секреті, кістковійтканині, м’язах, синовіальній рідині і суглобових хрящах, перитонеальнійрідині, шкірі. У спинномозковій та внутрішньоочній рідині спостерігається у 10%концентрації порівняно з плазмовою.
Об’єм розподілення – 2 - 3 л/кг, зв’язок з білками плазми – близько45%.
Час досягнення максимальної концентрації після прийому внутрішньо 400 мг– 3 - 6 год, вміст у тканинах у 2 - 12 разів вищий, ніж у плазмі. Сироватковаконцентрація має лінійну залежність від величини прийнятої дози.
Активність трохит знижується при кислих значеннях рН.
Метаболізується у печінці, виводиться з калом (30 - 50%) і сечею(тубулярна фільтрація і канальцева секреція) – з них у незміненому виглядібілизько 10% перорально прийнятої дози. Період напіввиведення – 16 - 30 год, ухворих з нирковою недостатністю – більш довгий. При нирковій недостатностізнижується відсоток спарфлоксацину, який виводться нирками, але йогокумулювання в організмі при кліренсі креатиніну вище 20 мл/хв не відбувається,оскільки паралельно з цим відбувається збільшення метаболізму і виведення зкаловими масами.
Показання для застосування. Інфекції дихальних шляхів, спричинені“проблемними” збудниками (Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas,Legionella, Staphylococcus, Escherichia coli); інфекції середнього вуха,придаткових пазух носа, особливо якщо вони спричинені грамнегативними збудниками,включаючи Pseudomonas та Staphylococcus; інфекції очей, нирок ісечовивідних шляхів, статевих органів (у тому числі аднексит), негонорейнийуретрит, простатит; інфекції черевної порожнини (наприклад бактеріальніінфекції шлунково-кишкового тракту, жовчних шляхів, перитоніт), шкіри і м’якихтканин, кісток і суглобів (наприклад остеомієліт), сепсис, інфекції на фоніімунодефіциту, наприклад на фоні лікування імунодепресантами або у хворих нанейтропенію. Гонорея, хламідіоз. Лепра.
Спосіб застосування та дози. Дорослим призначають внутрішньо, незалежно від їжі (нерозжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини).
Тривалість курсу лікування залежить від характеру та тяжкостізахворювання і виду збудника.
Пневмонія, загострення хронічного бронхіту, синусит – у перший день 400мг одноразово, далі – по 200 мг на добу протягом 10 днів, пацієнтам з кліренсомкреатиніну менше 50 мл/хв – у перший день 400 мг одноразово, далі – по 200 мгкожні 48 год.
Інфекції сечовивідних шляхів – у перший день 200 мг одноразово, далі –по 100 мг 1 раз на добу протягом 10 - 14 днів.
Гострий гонорейний уретрит – 200 мг одноразово.
Негонококовий уретрит – у перший день 200 мг одноразово, далі – по 100мг 1 раз на добу протягом 6 днів.
Лепра – по 200 мг 1 раз на добу протягом 12 тижнів.
Побічна дія.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея, блювання, диспепсія, біль уділянці живота, метеоризм, зниження апетиту.
З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, підвищенавтомлюваність, тривожність, тремор, сонливість, периферична паралгезія(аномалія сприйняття відчуття болю), пітливість, черепно-мозкова гіпертензія,“жахливі” сновидіння, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, психотичніреакції.
З боку серцево-судинної системи: подовження інтервалу QT, тромбозцеребральних артерій, тахікардія, “припливи” до обличчя, мігрень,непритомність.
З боку органів чуття: порушення смаку і нюху, порушення зору (наприкладдиплопія, зміна кольоросприйняття), шум у вухах, зниження слуху.
З боку кровотворної системи: еозинофілія, лейкопенія, гранулоцитопенія,анемія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолітична анемія,гіпопротромбонемія.
З боку печінки: підвищення активності “печінкових” трансаміназ ілужної фосфотази, холестатична жовтуха (особливо у пацієнтів, які перенеслизахворювання печінки), гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, гіперглікемія,гематурія, кристалурія (перш за все при лужній сечі і низькому діурезі).
Алергічні реакції: свербіж, лікарська пропасниця, краплинні крововиливи(петехії), вузлова еритема, ексудативна мультиморфна еритема, синдромСтівенса-Джонсона (злоякісна ексудативна еритема), токсичний епідермальнийнекроліз (синдром Лайєлла).
Інші: гепатит, гепатонекроз; набряк обличчя, судин або гортані; задишка;артралгія, артрит; загальна слабкість, м’язовий біль, тендовагініт,фотосенсибілізація.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату; епілепсія; дітидо 18 років; подовжений інтервал QT або інші фактори, які призводять до розвиткуаритмій (гіпокаліємія, значна брадикардія, хронічна серцева недостатність,фібриляція передсердь); дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; тяжка ниркованедостатність; вагітність; період лактації.
Передозування. Симптоми:діарея, блювання, сонливість, слабкість, запаморочення. Лікування: промивання шлунка, введення в організм достатньої кількостірідини та підтримання водно-електролітної рівноваги.
Особливості застосування. Слід запобігати ультрафіолетовому опроміненню у періодлікування і протягом 3 днів після його закінчення.
Щоб запобігти розвитку кристалурії, слід не допускати перевищеннярекомендованої добової дози, вживати достатню кількість рідини і підтримуватикислу реакцію сечі.
Під час лікування слід утримуватися від керування автотранспортом ізанять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеноїуваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Практично не впливає на концентраціютеофіліну, пероральних гіпоглікемічних препаратів, непрямих антикоагулянтів.
Нестероїдні протизапальні засоби посилюють ризик розвитку судом.
Пероральний прийом разом з препаратми, що містять залізо, сукральфатомі антацидними препаратами, що містять Mg2+, Al3+ та Ca2+, Zn2+, а також солізаліза, призводить до зниження всмоктування спарфлоксацину (його слід прийматиабо за 1 - 2 год до, або не менше, ніж за 4 год після).
Їжа також уповільнює швидкість всмоктування, проте не змінює йогоповноти, тому пік його концентрації відмічається приблизно на 30 хв пізніше,ніж при прийомі натщесерце.
Метоклопрамід прискорює абсорбцію, що призводить до зменшення проміжкучасу до досягнення його максимальної концентрації в плазмі.
Не рекомендується одночасний прийом з антиаритміками класу Іа та ІІІ,бепридилом, еритроміцином, астемізолом, цизапридом, пентамідином, трициклічнимиантидепресантами і фенотіазином.
При одночасному застосуванні з іншими протимікробними препапратамизвичайно спостерігається синергізм (бета-лактами, аміноглікозиди, кліндаміцин,метронідазол); може успішно застосовуватись у комбінації з азлоциліном іцефтазидимом при інфекціях, спричинених Pseudomonas; з мезлоциліном,азлоциліном та іншими бета-лактамними антибіотиками – при стрептококовійінфекції; з метронідазолом і кліндаміцином – при анаеробних інфекціях.
При одночасному застосуванні з циклоспорином відмічається збільшеннясироваткового креатиніну, тому таким пацієнтам необхідний контроль цьогопоказника 2 рази на тиждень.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступномудля дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі 15 - 25°С.Термін придатності – 2 роки.