ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
СПАРФЛОКСАЦИН
(SPARFLOXACIN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: sparfloxacin; 5-аміно-1-циклопропіл-7-(3,5-диметил-1-піперазиніл)-6,8-дифтор-1,4-дигідро-4-оксо-цис-3-хінолінкарбоновакислота;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки жовтого кольору,плоско-циліндричної форми, з рискою і фаскою;
склад: 1 таблетка містить спарфлоксацину 0,2 г;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна,крохмаль картопляний, магнію стеарат, тальк.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.Фторхінолони. Код АТС J01M A09.
Фармакологічні властивості.
Фармакодінамика. Антбактеріальний засіб групи фторхінолонів, маєширокий спектр дії. Пригнічує ДНК-гіразу бактерій, перешкоджаючи реплікаціїбактеріальної ДНК. Як дифторхінолон, спарфлоксацин більш активний щодо грампозитивнихбактерій, без суттєвих змін активності щодо грамнегативних бактерій упорівнянні з монофторхінолонами.
До препарату високочутливі аеробні грампозитивні бактерії:Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans,Streptococcus agalactiae; аеробні грамнегативні бактерії: Escherichia coli,Klebsiella spp., Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Haemophilusparainfluenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp. Препарат такожактивний відносно Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacteriumtuberculosis (включаючи багаторезистентні штами); помірно активний відносноPseudomonas aeruginosa.
Фармакокінетика. Доволі повільно всмоктується із шлунково-кишковоготракту. Максимальна концентрація досягається через 3 - 6 годин і становить 1,2- 1,6 мг/л. Абсолютна біодоступність - 92%. Максимальний бактерицидний титрсироватки крові після прийому 400 мг спарфлоксацину – 1,3 ± 0,2 мг/мл. Прийомїжі не впливає на всмоктування спарфлоксацину.
Зв''язування з білками плазми (переважно альбуміном) становить 45%.Об’єм розподілення – 3,9 ± 0,8 л/кг. Добре проникає у тканини, органи і рідиниорганізму, складаючи концентрації більші, ніж у сироватці крові. Проникає крізьгематоенцефалічний бар''єр.
Метаболізується шляхом зв''язування з глюкуроновою кислотою з утвореннямнеактивного метаболіту. Виводиться із організму в основному позанирковим шляхом(близько 60%). Час напіввиведення становить 15 - 20 годин.
Для хворих з помірними та тяжкимипорушеннями функції нирок потрібна корекція режиму дозування.
Показання для застосування. Інфекції дихальних шляхів (у тому числіпневмонії, загострення хронічних обструктивних захворювань легенів). ІнфекціїЛОР-органів (у тому числі гострий гнійний синусит, зовнішній і середній отит,мастоїдит). Інфекції шкіри і м''яких тканин (у тому числі інфіковані рани,абсцеси, піодермія, целюліт, фурункульоз, інфекційний дерматит, інфекційніускладнення опікової хвороби). Сальмонельоз, шигельоз. Інфекції нирок ісечовивідних шляхів (цистит, уретрит, пієлонефрит, простатит). Хвороби, якіпередаються статевим шляхом (гострий і рецидивуючий хламідіоз, гостра іхронічна гонорея). Хірургічні інфекції.
Спосіб застосування та дози. Внутрішньо, незалежно від прийому їжі,запиваючи достатньою кількістю рідини. В перший день – 400 мг (2 таблетки)вранці, в наступні дні - по 200 мг (1 таблетка) 1 раз на добу.
Тривалість курсу залежить від тяжкості захворювання і результатівбактеріологічного дослідження.
Побічна дія.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея.
З боку нервової системи: головний біль, безсоння.
З боку опорно-рухового апарату: артралгія, міалгія.
Інші: фотосенсибілізація, незначне збільшення рівня трансаміназсироватки.
Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату;недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; вагітність, лактація; дитячий вікдо 15 років.
Передозування. При випадковому передозуванні рекомендуєтьсясимптоматична терапія.
Специфічного антидоту немає.
Особливості застосування. Слід уникати УФ-опромінення у період лікування тапротягом 3 днів після його закінчення.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванніСпарфлоксацину, сульфату заліза, сукральфату і антацидних препаратів, щомістять гідроксид алюмінію або магнію, відмічається зниження всмоктуванняспарфлоксацину. У зв’язку з цим, Спарфлоксацин слід приймати за 1 - 2 години доабо менше, ніж через 4 години після прийому зазначених препаратів.
Спарфлоксацин збільшує концентрації дигоксину у сироватці крові, томупри одночасному прийомі цих препаратів необхідний ретельний контроль. Цизапридприскорює всмоктування спарфлоксацину, але не впливає на його біодоступність.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому місціпри температурі від 15°С до 25ºС. Термін придатності - 3 роки.