основні фізико-хімічні властивості:
- прозорий розчин від безбарвного до злегка
жовтуватого кольору;
склад:
- 1 мл розчину містить іринотекану гідрохлориду тригідрату
20 мг;
допоміжні речовини: сорбітол, кислота молочна, вода для ін’єкцій.
Форма випуску.
Фармакотерапевтична група.
- Антинеопластичні засоби. Код АТС L01Х Х19.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Протипухлинний засіб. Механізм дії пов’язаний з
пригніченням клітинного ферменту топоізомерази 1, який бере участь у синтезі
ДНК. Має імунодепресивну (цитотоксичну дію). Пригнічує ацетилхолінестеразу.
Фармакокінетика. При введенні у вену іринотекан метаболізується з
утворенням активного метаболіту SN-38. Метаболізм відбувається головним чином у
печінці. Середня величина виведення препарату із сечею за 24 год становить 19,9
%, а метаболіту SN-38 – 0,25 %. Кінетичні параметри іринотекану не залежать від
дози.
Показання для застосування.
- Місцевопоширений або метастатичний
колоректальний рак. В комбінації з флуороурацилом і фолієвою кислотою препарат
застосовують для лікування пацієнтів, які не отримували будь-якої хіміотерапії.
Як
Спосіб застосування та дози.
- Препарат призначають тільки дорослим.
Вводять у вену краплинно (розвести в 0,9 % розчині натрію хлориду або 5
% глюкози). Середня доза препарату становить 350 мг/м2 поверхні
тіла. Вводять 1 раз на 3 тижні протягом 30 хв. Якщо після першого вливання
спостерігається виражена безсимптомна нейтропенія (кількість нейтрофілів менше
500/мм3 і менше) або нейтропенія (кількість нейтрофілів 1 000/мм3
і менше) та одночасно пропасниця або інфекційні ускладнення, або тяжка за
перебігом діарея, наступні дози Ірину (після зменшення ускладнень) зменшують до
300 мг/м2, а при повторному виникненні зазначених ускладнень - до
250 мг/м2 поверхні тіла. Введення препарату не повинно проводитись
доти, доки кількість нейтрофілів у периферичній крові не перевищуватиме 1
500/мм3 і доки повністю не будуть зняті такі ускладнення
фармакотерапії, як блювання, нудота і особливо діарея.
У разі застосування Ірину в комбінації з флуороурацилом і фолієвою
кислотою у пацієнтів, які раніше не отримували хіміотерапії, безпека і
ефективність лікування вивчені для таких схем дозування:
- схема щотижневого застосування Ірину і флуороурацилу з фолієвою
кислотою. Рекомендована доза Ірину становить 80 мг/м2. Препарат
вводять шляхом внутрішньовенної інфузії протягом 30-90 хв, потім вводять
фолієву кислоту у дозі 500 мг/м2 (тривалість інфузії – 2 год) і
флуороурацил у дозі 2 300 мг/м2 (тривалість інфузії – 24 год).
Введення даної комбінації називається лікувальним циклом. Курс лікування – 6
тижнів. Інтервал між циклами – 1 тиждень;
- схема застосування Ірину і флуороурацилу з фолієвою кислотою з
інтервалом 2 тижні. Рекомендована доза Ірину становить 180 мг/м2.
Препарат вводять шляхом внутрішньовенної інфузії, тривалістю 30-90 хв, потім
вводять фолієву кислоту у дозі 200 мг/м2 (тривалість інфузії – 2
год) і флуороурацил (у дозі 400 мг/м2 внутрішньовенно, а потім у
дозі 600 мг/м2 шляхом інфузії протягом 22 год). Наступного дня фолієву
кислоту і флуороурацил вводять за такою ж схемою, як і першого дня.
Протипоказання.
Відомості про тяжкі реакції гіперчутливості до іринотекану або інших
інгредієнтів препарату (в анамнезі), вагітність, період годування груддю,
підвищення рівня білірубіну в крові в півтора рази і більше верхньої межі
норми. Хронічне запалення кишечнику, обструктивні стани, тяжка мієлодепресія.
Особливості застосування.
- Ірин з обережністю призначають пацієнтам, які раніше
отримували променеву терапію на ділянку черевної порожнини або таза, при
гіперлейкоцитозі (що спостерігався раніше), а також якщо індекс Тарновського
(відображує загальний стан) становить менше 50 %.
Пацієнтам дітородного віку слід застосовувати надійні методи
контрацепції в період лікування і протягом трьох місяців після його
застосування.
У період лікування, особливо протягом 24 год після введення Ірину, не
рекомендується діяльність, що пов’язана з необхідністю концентрації уваги і
високої швидкості психомоторних реакцій. Використання Ірину повинно бути суворо
обмеженим спеціалізованими відділеннями для проведення хіміотерапії пухлин і
проводитись тільки під наглядом кваліфікованого онколога.
Потрібно попередити пацієнта про необхідність протидіарейної терапії і
вживання великої кількості рідини.
Діарея, зумовлена цитологічною дією Ірину, виявляється у 87% випадків,
але при точному виконанні рекомендацій щодо її усунення частота даного
побічного ефекту зменшується до 26%.
Під час лікування препаратом щотижнево треба проводити дослідження
складу периферичної крові. Функціональні печінкові проби проводять під час
лікування і перед кожним новим курсом терапії.
Під час роботи з препаратом медичний персонал має використовувати
рукавички, маски і захисні окуляри.
Умови та термін зберігання.
- Зберігати при температурі не
вище 25°С в захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Не
заморожувати.
У розведеному вигляді іринотекан зберігає стабільність протягом 6 год
при 15-25 °C або 24 год у холодильнику (2-8 °C).
Термін придатності – 2 роки.