ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

ПЕНІЦИЛІНG, натрієва сіль

(penicillin G sodium)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: benzylpenicillin; бензилпеніциліну натрієвасіль;

основні фізико-хімічні властивості: білий або майже білий порошок;

склад: 0.599 г бензилпеніциліну натрієва сіль, що відповідає 1 000 000 МО.

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Бета-лактамні антибіотики, пеніциліни. АТС J01C Е01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Пеніцилін G виявляє бактерицидну дію відносночутливих мікроорганізмів, що розмножуються, шляхом пригнічення біосинтезумукопептинів клітинної стінки. Пеніцилін G, натрієва сіль ефективний приінфекціях, спричинених пеніцилінчутливими мікроорганізмами: стрептококи груп A,C, G, L та M, ентерококи, пневмококи, пеніциліназонепродукуючі штамистафілококів, менінгококи, гонококи, Corynebacterium diphtheriae, Bacillusanthracis, Clostridia spp., Erysipelothrix insidosa, Listeria monocytogenes,Escherichia coli, Alcaligenes faecalis, Pasteurella multocida, Streptobacillusmoniliformis, Spirillum minus, Fusobacterium fusiforme, Leptospira spp.,Treponema pallidum та актимноміцети. При інфекціях, викликаних стафілококами,ентерококами, Escherichia coli або Enterobacter aerogenes, рекомендованопровести тести на чутливість.

Фармакокінетика. У сироватці високий рівень концентраціїпеніциліну досягається майже одразу (приблизно через 5 хв) післявнутрішньовенного введення. Після внутрішньом’язового введення пікові рівнідосягаються не раніше, як через 15 – 30 хв. Після використання високих дозпеніциліну терапевтичні концентрації досягаються навіть у тяжкодоступнихтканинах, таких як серцеві клапани, кістки та спинно-мозкова рідина. ПеніцилінG, натрієва сіль виводиться через печінку та нирками.

Показання для застосування. Препарат показаний при інфекціях,спричинених пеніцилінчутливими мікроорганізмами: септицемії, пневмонії,емпіемі, перикардиті, бактеріальному ендокардиті, медіастеніті, перитоніті,менінгіті, абсцесі мозку, артриті, остеомієліті; специфічних інфекціях –сибірці; інфекціях, спричинених клостридіями, лістеріями, пастерелами; пропасниці,спричненій укусом пацюка, фузоспірохетозі. Пеніцилін G, натрієва сіль такожвикористовується при захворюваннях на сифіліс та гонорею.

Спосіб застосування та дози. Звичайно дози та тривалість застосуванняпрепарату залежить від вираженості клінічної картини. Як правило, призначаютьпо 30 000 МО на 1 кг маси тіла на добу, розподілені на 3 прийоми.

Особливі випадки дозування. Пеніцилін G, натрієва сіль може застосовуватисявнутрішньоплеврально в дозу до 200 000 МО (5 000 МО на 1 мл розчинника),вводитися у суглоб у дозі до 100 000 МО (25 000 МО на 1 мл розчинника).

Інтралюмбально препарат вводиться по 10 000 – 20 000 МО дорослим, 8 000МО – дітям віком від 6 до 12 років; 5 000 МО – дітям віком 1 – 6 років та 2 500МО –новонародженим. Стерильний розчин (не більше як 1 000 МО на 1 млрозчинника) повинен нагрітися до температури тіла і повільно вводитися (1 мл нахвилину) після видалення відповідної кількості спинно-мозкової рідини. Приінтралюмбальному введенні доза препарату виступає доповненням до системноголікування, а загальна добова доза (внутрішньовенно або внутрішньом’язово)повинна бути відповідно знижена.

Побічна дія. Належну увагу слід приділити можливим побічнимефектам: кропив’янка, пропасниця, судомний біль, ангіоневротичний набряк,мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит або анафілаксія. Внаслідокбактеріолізису при інфекціях, спричинених ендотоксинпродукуючими бактеріями(наприклад, сальмонела, лептоспіра або трепонема), може спостерігатися реакціяДжариш-Геркспейєра. Іноді після введення пеніциліну спостерігаються стоматитита глосити. При призначенні довготривалого лікування пеніциліном слід взяти доуваги можливість розвитку резистентних мікроорганізмів або грибів. Привиникненні суперінфекції слід вжити відповідних заходів.

У поодиноких випадках після внутрішньовенного введення понад 10 000 000одиниць Пеніциліну G, натрієвої солі можуть відмічатися побічні ефекти:гемолітична анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, нефропатія. Зрідка при наявнійраніше нефропатії можуть зустрічатися альбумінурія та гематурія. В окремихвипадках призначення пеніциліну спостерігаються олігурія чи анурія, якізазвичай минають протягом 48 годин після припинення лікування. Діурез може бутивідновлений призначенням 10% розчину манітолу.

Протипоказання. Наявна або можлива гіперчутливість до пеніциліну ванамнезі; при гіперчутливості до цефалоспоринів слід брати до уваги можливістьперехресної алергії (5 – 10% випадків).

Особливості застосування. При алергічних реакціях слід негайно припинитиприйом препарату і при необхідності проводити симптоматичне лікування. Ухворих, які одержують пеніцилін може бути хибно позитивна реакція сечі нацукор. У хворих на діабет може бути затримка всмоктування із внутрішньом’язовихдепо. Оскільки пеніцилін малотоксичний дозу пеніциліну звичайно не потрібнознижувати у хворих з порушеною функцією печінки і/або нирок. При довготриваломулікуванні слід контролювати формулу крові, а також ниркову та печінковуфункції. Згідно з рекомендаціями ВООЗ, лікування стрептококових інфекцій слідпроводити щонайменше 10 днів.

Придовготривалому лікуванні антибіотиками слід пам’ятати про можливість появирезистентних штамів мікроорганізмів і грибів.

Взаємодіяз іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванніпротизапальних, антиревматичних та жарознижувальних препаратів особливоіндометацину, фенілбутазону та саліцилатів може спостерігатися пригніченнявиведення препарату за конкурентним механізмом. Пеніциліни з бактерициднимефектом не повинні комбінуватися з бактеріостатичними антибіотиками. Комбінаціяз іншими антибіотиками можлива лише у разі очікування синергічного або, накрайній випадок, адитивного ефекту. Призначення цих препаратів слід проводити вповній дозі; якщо відомий синергічний ефект препаратів, дозу більш токсичногопрепарату можна зменшити.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці,при температурі не вище 25^оС.

Термін придатності – 5 років.