ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ТОРВАДАК
(TORVADAC)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: atorvastatin; (3R,SR)-7-[2-(4-фторфеніл)-5-ізопропіл-3-феніл-4-(феніл-карбамоїл)пірол-1-іл]-3,5-дигідроксигептановоїкислоти кальцієва сіль(2:1);
основні фізико-хімічні властивості:
таблетки вкриті плівковою оболонкою 10 мг: небесно-блакитного кольору, круглі,двоопуклі таблетки, з лінією розламу на одному боці і гладкі – на іншому;
таблетки вкриті плівковою оболонкою 20 мг: від білого до майже білого кольору, круглі,таблетки вкриті плівковою оболонкою, з лінією розламу на одному боці ігладкі – на іншому;
склад: 1 таблетки вкриті плівковою оболонкою 10 мгмістить аторвастатину кальцію, еквівалентного аторвастатину – 10 мг;
допоміжні речовини: кальцію карбонат, натрію кроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна,лактоза, кремнію діоксид колоїдний, гідроксипропілметилцелюлоза – 6cps, водаочищена, магнію стеарат, тальк очищений, титану діоксид, поліетиленгліколь, лакфарбувальний діамантовий блакитний;
1 таблетка з плівковим покриттям 20 мг містить аторвастатину кальціюеквівалентного аторвастатину – 20 мг;
допоміжні речовини: кальцію карбонат, натрію кроскармелоза, целюлозамікрокристалічна, лактоза, кремнію діоксид колоїдний,гідроксипропілметилцелюлоза – 6cps, вода очищена, магнію стеарат, талькочищений, титану діоксид, поліетиленгліколь.
Форма випуску. Таблетки вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Гіполіпідемічні засоби. Препарати, що знижуютьконцентрацію холестерину та тригліцеридів у сироватці крові. Код АТС С10А А07.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Аторвастатин конкурентно селективно інгібуєгідроксиметилглутарил-КоА (ГМГ-КоФ)-редуктазу, яка перетворює3-гідрокси-3-метилглутарил-КоА в мевалонову кислоту. Збільшує кількість іпідвищує активність ЛПНГ-рецепторів у печінці, стимулює захоплення, катаболізмі пригнічує утворення ЛПНГ, зменшує їх рівень у хворих гомозигттною сімейноюгіперхолестеринемією, у тому числі при неефективності терапії гіполіпідемічнимизасобами. Знижує також рівень холестерину і тригліциридів.
Фармакокінетика. Швидко всмоктується. Максимальна концентраціядосягається протягом 1 - 2 годин. Біодоступність відносна – 95 - 99%, абсолютна– 12%, системна (щодо інгібування ГМГ-КоА-редуктази) – 30%. Зв’язування збілками плазми – не менше
98%.
Середній об’єм розподілу 565 л. У печінці за участю цитохрому Р450 3А4перетворюється на орто- і парагідроксильовані похідні і продукти бета-окислення(70% інактивації ГМГ-КоА-редуктази припадає на частку метаболітів).Концентрація в плазмі значно підвищується на фоні алкогольного цирозу печінки(блокується біотрансформація). Виводиться з жовчю. Період напіввиведення – 14годин. У більшості пацієнтів дія проявляється при дозі 10 мг на день протягом 2тижнів, максимальний ефект розвивається через 4 тижні.
Показання для застосування. Первинна гіперхолестеринемія, комбінована(змішана) гіперліпідемія, гетеро- і гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія(доповнення до дієти).
Спосіб застосування та дози. Дорослим та дітям старше 15 років застосовувативнутрішньо, незалежно від прийому їди. Одноразово по 10 мг на день. Дозу можнапідвищувати кожні 4 тижні до максимальної – 80 мг на день.
Побічна дія. Міопатія (рабдомоліз), нудота, диспепсія, метеоризм,біль у животі, запор або діарея, головний біль, безсоння, астенія, міалгія,гепатотоксичність.
Протипоказання. Гіперчутливість до препарату, захворювання печінки уфазі загострення, підвищення рівня сироваткових трансаміназ (більше, як у 3рази), вагітність, період лактації, діти до 15 років.
Передозування. При передозуванні можливі міопатії (рабдомоліз),погіршення функції печінки.
Не існує специфічного лікування при передозуванні аторвастатину. У разіпередозування лікування повинно бути симптоматичним і підтримуючі засоби маютьпризначатися за необхідності. Внаслідок значного зв’язування з протеїнамиплазми гемодіаліз не може суттєво поліпшити кліренс аторвастатину.
Особливості застосування. Прийом препарату вимагає контролю функції печінки,нирок (аналіз крові, сечі). Перед початком і весь період лікування необхіднодотримуватися стандартної гіпохолестеринемічної дієти. З обережністюпризначають пацієнтам, які зловживають алкоголем та/або мають захворюванняпечінки (слід постійно контролювати її функції); при підвищенні активності печінковихферментів (АСТ і АЛТ) більше, як у 3 рази, рекомендовано зменшення дози абовідміну препарату. Останнє обов’язкове при розвитку міопатії (або навітьпідозри на неї).
Оскільки побічними ефектами при прийомі Торвадаку у деяких хворихможуть бути запаморочення, дискоординація та депресія треба мати на увазіможливість виникнення реакцій, які можуть негативно вплинути на здатністькерування автотранспортом та іншими механізмами.
Під час лікування препаратом жінкам репродуктивного віку необхіднанадійна контрацепція.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Підвищує в плазмі рівноважну концентраціюдигоксину, на фоні оральної контрацепції – рівні норетиндрону іетинілестрадіолу. Еритроміцин збільшує вміст в крові; антациди (які містять магнійі алюміній), холестирамін – знижують (однак гіполіпідемічний ефект сполучення зостаннім перевищує такий кожного препарату окремо). Ризик розвитку міопатіїпідсилюють циклоспорин, фібрати, еритроміцин, ніацин, протигрибкові (азоли)препарати.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей,захищеному від вологи місці, при температурі нижче 25°С. Термін зберігання – 2роки.