ІНСТРУКЦІЯ

длямедичного застосування препарату

РОЗИНОРМ

(ROSINORM)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічнаназви: розиглітазон;(+)-5-[[4-[2-(метил-2-

піридиніламіно)етокси]феніл]метил]-2,4-тіазолідиндіон,(Z)-2-бутендіонат;

основні фізико-хімічнівластивості: таблетки, вкриті оболонкою, рожевого (2 мг) або

коричнево-оранжевого (4 мг)кольору, круглі двоопуклі з розподільчою рискою на

одному боці;

склад: 1 таблетка містить 2 мг або 4 мг розиглітазонумалеату у перерахунку на

розиглітазон;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна,фарматоза DCL15, тальк очищений,

натрію крохмальгліколят, магніюстеарат, гідроксипропілметилцелюлоза, титану

діоксид, пропіленгліколь, залізаоксид жовтий.

Форма випуску. т_аблетки, вкритіоболонкою. .

Фармакотерапевтична група. Пероральні цукрознижувальнізасоби. АТС А10В G02.

Фармакологічні властивості:

• фармакодинаміка. Розинорм- цукрознижувальний препарат для внутрішнього застосування, який підвищує чутливістьтканин до інсуліну. Розиглітазону малеат застосовується для лікування цукровогодіабету II типу.

Розиглітазону малеат -цукрознижувальний препарат класу тіазолідиндюну, який бере участь у контролінад рівнем цукру у крові за рахунок підвищення чутливості жирової, м''язовоїтканин та клітин печінки до інсуліну. Розиглітазону малеат - селективнийагоніст PPARγ (активатор пероксисомальної проліферації) ядернихрецепторів. Активація за допомогою PPARγ клітинних рецепторів регулюєтранскрипцію відповіді інсуліну, який бере участь у контролі над продукуванням,транспортом та утилізацією глюкози;

• фармакокінетика.Всмоктування. Розинорм швидко та майже повністю всмоктується ізшлунково-кишкового тракту. Абсолютна біодоступність препарату становить 99%.Максимальний рівень концентрації препарату у плазмі крові спостерігається через1 год. після застосування. Застосування розиглітазону малеату з їжею не впливаєна площу під кривою (AUC), але при цьому спостерігається зниження рівнямаксимальної концентрації на 28% і підвищується час Тmах (1,75 год.). Ці даніне мають клінічного значення, тому розиглітазону малеат моясе застосовуватисябез зв''язку із прийманням їжі.

Розподіл. Максимальна концентрація уплазмі та AUC дозозалежні. Середній обсяг

розподілу розиглітазону малеатупісля внутрішнього застосування становить приблизно

17,6 літра. 99,8% розиглітазонумалеату зв''язується з протеїнами плазми крові,

переважно зальбуміном.

Метаболізм. Розиглітазону малеатметаболізується шляхом N-деметилювання та

гідроксилювання з наступноюкон''югацією із сульфатом і глюкуроновою кислотою.

У дослідженнях in vitro показано,що розиглітазону малеат метаболізується переважно

до цитохромуР450.

Виведення. Термін напіввиведеннястановить 3-4 год. і залежить віддози. Після

перорального застосуваннярозиглітазону малеат виводиться з сечею (64%) і фекаліями

(23%). Невстановлено залежності фармакокінетики від віку та статі пацієнтів.

У пацієнтів з порушеннямифункції печінки максимальна концентрація препарату у

плазмі крові та AUC підвищувалась у2 і 3 рази, що було пов''язано із зниженням рівня

зв''язування з протеїнами плазмикрові і зменшенням кліренсу.

Клінічно значима різниця уфармакокінетиці препарату у пацієнтів з захворюванням

нирок,у тому числі і у тих, які знаходяться на програмному діалізі, відсутня.

Показання для застосування.ЗастосуванняРозинорму показане при монотерапії у хворих на цукровий діабет II типу.Розинорм також може застосовуватися у комбінації з метформіном, дієтою тафізичними вправами. Для пацієнтів з гіперглікемією на фоні застосуваннямаксимально допустимих доз метформіну необхідно спочатку ввести у схемулікування Розинорм і тільки після цього замінити метформін на інший препарат.При лікуванні хворих на цукровий діабет II типу обов''язково дотримуватисядієти.

Спосібзастосування та дози. Дозу встановлюють індивідуально.

Монотерапія. Звичайно початкова дозапрепарату становить 4 мг на добу внутрішньо одинабо два рази на день. При недостатній ефективності лікування через 12 тижнівдозу підвищують до 8 мг на добу в 1 - 2 прийоми. Пацієнтам з порушеннямифункції печінки (середнього.ступеня і тяжким) препарат призначають у початковійдозі 2 мг на добу, а потім, при необхідності, її поступово підвищують.

Комбінована терапія зметформіном. Звичайнопочаткова доза Розинорму у комбінації з метформіном становить 4 мг на добувнутрішньо 1 або 2 рази на добу (дозування метформіну див. у відповідномулистку-вкладиші до нього). Доза препарату може бути підвищена до 8 мг на добупісля лікування протягом 12 тижнів при недостатньому зниженні рівня глюкози в крові. Розинорм внутрішньо можезастосовуватися одноразово вранці або розподілятися на 2 прийоми (вранціі ввечері).

Розиглітазону малеат застосовуютьвнутрішньо незалежно від вживання їжі. Немає необхідності у корекції дозипрепарату в осіб похилого віку та пацієнтів з порушенням функції нирок. Не слідрозпочинати лікування препаратом пацієнтам із значними клінічними ознакамизахворювань печінки або з підвищеним рівнем трансамінази у плазмі (підвищеннярівня АЛТ у 2,5 разу на початку лікування). Необхідно контролювати ферментнуактивність печінки на початку та під час лікування. Достатній досвідзастосування препарату в осіб віком до 18 років відсутній, тому призначати йоготаким пацієнтам не рекомендується.

Побічна дія. У цілому побічні ефектибули незначними і не вимагали переривання

лікування препаратом, але можливапоява такої побічної дії:

з боку системи травлення: сухість у роті, впоодиноких випадках - диспепсія, діарея;

з боку ЦНС: можлива не різко вираженасонливість, що швидко минає, головний біль,

втомленість, у деяких випадках -збудження;

з боку системикровотворення: рідко - анемія;

алергічні реакції: дуже рідко -ангіоневротичний набряк; висипка на шкірі, свербіж,

кропив''янка, оборотна алопеція, пропасниця,набряки.

Препарат в цілому добрепереноситься хворими. Побічна дія виникає рідко і носить слабо вираженийтранзиторний характер.

Протипоказання. Підвищена чутливість докомпонентів препарату, інсулінозалежний діабет (І тип), діабетичний кетоацидоз,вагітність, період годування груддю.

Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Застосування Розинорму (по 2 мг двічі на

добу) з глібуридом (від 3,75 до 10мг на добу) протягом 7 діб не призвело до зміни

концентрації глюкози у плазмі кровіпацієнтів, які хворіють на цукровий діабет і

концентраціяглюкози у яких стабілізована завдяки глібуриду.

Розиглітазону малеат не впливає нафармакокінетику ніфедипіну та оральних

контрацептивів (етинілестрадіол таноретиндрон).

Застосування розиглітазону малеату(по 2 мг 2 рази на добу) і метформіну (по 500 мг

2 рази на добу) протягом 4 діб невпливало на властивості розиглітазону малеату і

метформіну.

Застосування акарбози не викликалозміни фармакокінетики одноразово внутрішньо

застосованого розиглітазонумалеату.

Застосування розиглітазону малеатуне викликало значних змін фармакокінетики

дигоксину.

Багаторазове застосуваннярозиглітазону малеату не викликало клінічно значущих змін

фармакокінетики енантіомеруварфарину.

Попереднє лікування ранітидином невикликало змін фармакокінетики розиглітазону.

Передозування. Дані відносно передозуванняпрепарату у людей обмежені. У випадку передозування препарату можливе посиленнясимптомів, зазначених у розділі "Побічна дія". Рекомендується проводитивідповідну терапію з урахуванням клінічного стану пацієнта.

Особливості застосування. Розиглітазону малеат, як іінші тіазолідиндіони, може сприяти відновленню овуляцій у пременопаузальномуперіоді у жінок з ановуляторним циклом та при наявності резистентності доінсуліну. Тому жінкам необхідно використовуватиадекватні способи контрацепції. Розинорм може викликати порушення менструальногоциклу.

Зниження гематокриту і рівнягемоглобіну може спостерігатися при лікуванні розиглітазону малеатом окремо абоу поєднанні з метформіном. Зміни спостерігаються переважно протягом перших 4-8 тижнів лікування і у подальшомупоказники повертаються до норми. Також при лікуванні розиглітазону малеатом упацієнтів можливе зменшення кількості лейкоцитів.

Розиглітазону малеат застосовуютьобережно у пацієнтів із схильністю до набряків. Застосування у пацієнтів зсерцево-судинною недостатністю: під час проведення доклінічного вивченнятіазолідиндіони, у тому числі розиглітазон, викликали збільшення обсягу плазмита гіпертрофії міокарда (після попереднього навантаження). Печінкові ефекти:не слід застосовувати розиглітазону малеат у пацієнтів, у яких розвиваласяжовтяниця при застосуванні троглітазону.

У разі виникнення у пацієнтасимптомів, які можуть вказувати на розвиток порушень печінки, а саме: нудота,блювання, біль у животі, втома, анорексія та/або потемніння сечі, слід оцінитифункціональний стан печінки. При наявності жовтяниці препарат відміняють.

Перед початкомлікування розиглітазону малеатом слід усунути вторинні причини, які можуть впливати на рівеньглюкози у крові, наприклад інфекційні захворювання. Вагітність та лактація. Відповідногоі добре контрольованого дослідження впливу препаратуна вагітних жінок не проводилось. Розиглітазону малеат не слід застосовувати вагітнимжінкам, крім випадків, коли користь значно перевищує можливий ризик для плода.Щоб запобігти випадковому застосуванню препарату у ранні терміни вагітності,

жінкамнеобхідно починати застосовувати препарат при негативному результаті тесту на

вагітність.

Дані про можливість виведеннярозиглітазону малеату з грудним молоком у жінок

відсутні. Напідставі того, що багато препаратів здатні виділятися з грудним молоком,

розиглітазонумалеат не слід застосовувати жінкам, які годують груддю.

Застосуванняу педіатрії. Безпечність і ефективність застосування розиглітазону

малеату удітей не досліджені.

У разі появинудоти, блювання, болю у шлунку, втоми, анорексії та/або потемніння сечі,

слід негайноповідомити про це лікаря.

Умовита термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі узахищеному від світлата недоступному для дітей місці. Термін зберігання - 2 роки.