ІНСТРУКЦІЯ

длямедичного застосування препарату

ДОЦЕТАКС

(DOCETAX)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: docetaxel,

основніфізико-хімічні властивості: світло-жовтий прозорий густий розчин;

склад: один флакон містить доцетакселу тригідратуеквівалентно 20 мг або 80 мг доцетакселу безводному;

допоміжніречовини: полісорбат 80 –0,5 мл для 20 мг доцетакселу або полісорбат 80 – 2 мл для 80 мг доцетакселу;

розчинник: спирт етиловий 95% - 0,241 мг , вода дляінфузій 1,5 мл для 20 мг доцетакселу; спирт етиловий 95% - 0,965 мг, вода дляінфузій 6,0 мл для 80 мг доцетакселу;

Форма випуску. Концентратдля приготування розчину для інфузій.

Фармакотерапевтичнагрупа. Протипухлиннізасоби. Таксани.

Код АТС L01C D02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Доцетакс - протипухлинний цитостатичнийпрепарат із групи таксанів. Активна речовина - доцетаксел - є продуктомхімічного синтезу з природної сировини, який одержують з біомаси голок тиса.Препарат сприяє накопиченню тубуліну в мікротубулах і перешкоджає його розпаду,що веде до порушення фази мітозу і міжфазних процесів у пухлинних клітинах.

Фармакокінетика. Фармакокінетичні параметрипрепарату дозонезалежні.

Всмоктування. Після однократноговнутрішньовенного застосування препарату в дозі 70 – 100 мг/м²максимальна концентрація доцетакселу в плазмі крові становить 2,57 – 3,67мкг/мл.

Розподіл. Середня величина рівноважного обсягу розподілустановить 113 л. Зв’язування з білками плазми крові - 97%.

Метаболізм. Доцетаксел метаболізується упечінці за участю цитохрому Р450.

Виведення. Середня величина системногокліренсу становить 21 л/год./м².

Приблизно 6% застосованої дози доцетакселу виводитьсянирками і 75% - через кишечник, головним чином, у вигляді метаболітів і лишенезначна частина у незміненому вигляді.

Показання для застосування. Доцетакс застосовують длялікування раку молочної залози (місцевопоширений чи метастатичний);недрібноклітинного раку легенів (місцевопоширений чи з метастазами), у т.ч. принеефективності терапії іншими протипухлинними засобами антрациклінового ряду;раку яєчників з метастазами, злоякісних пухлин голови та шиї.

Спосібзастосування та дози. Дляпопередження реакцій гіперчутливості, а також з метою зменшення затримки рідиниусім хворим до застосування препарату Доцетакс має проводитися премедикаціякортикостероїдами, наприклад дексаметазоном у дозі 16 мг на добу (по 8 мг 2рази на добу) внутрішньо протягом 3 діб, починаючи за 1 добу до застосуванняДоцетаксу.

Доцетаксзастосовують внутрішньовенно. Тривалість інфузії – 1 год.

Передзастосуванням концентрат розчиняють у розчиннику, що входить у комплект, і далірозчиняють у 250 мл 0,9% хлориду натрію або 5% глюкози.

При ракумолочної залози Доцетакс застосовують у дозі 100 мг/м² примонотерапії та 75 мг/м² у комбінації з доксорубіцином (50 мг/м²)кожні 3 тижні.

При недрібноклітинномураку легенів Доцетакс застосовують у дозі 75 – 100 мг/м²при монотерапії та 75 мг/м² у комбінації з препаратами платини кожні3 тижні.

При метастатичномураку яєчників Доцетакс застосовують у дозі 100 мг/м² при монотерапіїкожні 3 тижні та 75 мг/м² у комбінації.

Корекція дози.Доцетакс застосовують прикількості нейтрофілів >= 1500/мм³. При зниженні кількостінейтрофілів нижче 500/мм³, яке спостерігалося більше тижня, або прирозвитку фебрильної нейтропенії, або реакцій на шкірі, або вираженійпериферичній невропатії під час терапії доцетакселом дозу Доцетаксу необхіднознизити з 100 до 75 мг/м² та/або з 75 до 60 мг/м². Якщоподібні ускладнення виникають і при застосуванні доцетакселу в дозі 60 мг/м²,лікування варто припинити.

Побічна дія. З боку системи кровотворення: оборотна нейтропенія,тромбоцитопенія та анемія.

З боку системи травлення: помірно виражені нудота, блювання,діарея; рідко - стоматит, підвищення активності трансаміназ та рівня білірубінув сироватці крові.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія,порушення серцевого ритму.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: парестезії, гіперестезії,біль.

Алергійні реакції: висипання на шкірі, що можутьсупроводжуватися свербежем, рідко – бронхоспазм.

Інші: алопеція, артралгії та міалгії, астенія. Можлива затримкарідини в організмі після 6 – 7 циклів лікування. Причиною розвиткунабряків є зміна проникності капілярів. Ознак ниркової недостатності, зниженняскорочувальної здатності міокарда чи змін осмотичного тиску не спостерігалося.

Протипоказання. Підвищена чутливість докомпонентів препарату в анамнезі, виражені порушення функції печінки,нейтропенія (менше 1500/мм³), вагітність, годування груддю, вікпацієнтів до 16 років.

Передозування. У випадку передозування Доцетаксуможливе посилення симптомів, описаних у розділі «Побічна дія».

Лікування: симптоматичне.

Особливості застосування. Вагітність і лактація. Застосування Доцетаксупротипоказане при вагітності та у період лактації (годування груддю). Жінкампід час прийому Доцетаксу необхідно застосовувати надійні способи контрацепції.

Доцетаксел не застосовують у пацієнтів, у яких концентраціябілірубіну вище верхньої межи норми у поєднанні з активністю трансаміназпечінки, яка перевищує верхню межу норми у 1,5 рази, та лужної фосфатази, приперевищенні верхньої межи норми у 2,5 рази.

Під час лікування необхідно систематично контролюватикартину периферичної крові з метою виявлення ступеня мієлодепресії.

Безпечність та ефективність застосування доцетакселу упацієнтів, молодше 16 років, не встановлена.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Через відносно низькутоксичність Доцетаксу його можна застосовувати разом з іншими протипухлиннимицитостатичними засобами, зокрема з препаратами платини та антрациклінами.

Умови та термін зберігання. Флакони зберігати унедоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі 2 – 8⁰С.Не заморожувати!

Термінзберігання - 2 роки.

Розчинений препарат ефективнийпротягом 8 год. після розчинення!