ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ПЛАТИФІЛІН-ДАРНИЦЯ
(PLATYPHYLLINE-DARNITSA)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: platyphylline,
1,2-дигідро-12-гідроксизенеціонан-11,16-діон гідротартрат;
основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;
склад: 1 мл розчину містить 2 мг платифіліну гідротартрату;
допоміжні речовини: вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Препарати, що застосовуються при функціональнихрозладах травного тракту. Код АТС A03A X14.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Платифілін – природний алкалоїд, що маєМ-холіноблокуючу дію. Порівняно з атропіном, чинить менший вплив на периферичніМ-холінорецептори (за спазмолітичною дією на клітини гладеньких м’язів органівшлунково-кишкового тракту й циркулярного м’яза райдужки в 5-10 разів слабшеатропіну). Блокуючи М-холінорецептори, порушує передачу нервових імпульсів зпостгангліонарних холінергічних нервів на ефекторні органи й тканини, щоіннервуються ними (серце, гладеньком’язові органи, залози зовнішньої секреції).Частково блокує Н-холінорецептори. Холіноблокуюча дія більшою міроюпроявляється на фоні підвищеного тонусу парасимпатичної вегетативної нервовоїсистеми або дії М-холіностимуляторів. Меншою мірою, ніж атропін, спричиняєтахікардію, особливо при застосуванні в більших дозах. Зменшуючи вплив блукаючогонерва, поліпшує провідність серця, підвищує збудливість міокарда, збільшуєхвилинний об’єм серця. Чинить гангліоблокуючу й пряму міотропну спазмолітичнудію, спричиняє розширення дрібних судин шкіри. У високих дозах пригнічуєсудиноруховий центр і блокує симпатичні ганглії, внаслідок чого розширюютьсясудини й знижується артеріальний тиск (головним чином, при внутрішньовенномувведенні). Слабше атропіну пригнічує секрецію залоз внутрішньої секреції,спричиняє виражене зниження тонусу гладеньких м’язів, амплітуди й частотиперистальтичних скорочень шлунка, дванадцятипалої кишки, тонкої й товстоїкишок, помірне зниження тонусу жовчного міхура (в осіб з гіперкінезієюжовчовивідних шляхів). При гіпокінезії тонус жовчного міхура підвищується донормального вмісту. Зумовлює розслаблення гладенької мускулатури матки,сечового міхура й сечовивідних шляхів. Внаслідок спазмолітичної дії усуваєбольовий синдром. Розслабляє гладеньку мускулатуру бронхів при її спазмуванні,спричиненому підвищенням тонусу блукаючого нерва або холіностимуляторами,збільшує об’єм дихання, пригнічує секрецію бронхіальних залоз. Припарентеральному введенні спричиняє розширення зіниці внаслідок розслабленнякругового м’яза райдужної оболонки. Одночасно підвищується внутрішньоочний тискі настає параліч акомодації (розслаблення війкового м’яза циліарного тіла).Порівняно з атропіном вплив на акомодацію виражений менше й коротше. Збуджуєголовний мозок і дихальний центр, більшою мірою – спинний мозок (у високихдозах можливі судоми, пригнічення центральної нервової системи, судиноруховогой дихального центрів). Проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.
Фармакокінетика. Після парентерального введення швидко й легко проникаєкрізь гістогематичні бар’єри, клітинні й синаптичні мембрани. При введенніпідвищених доз накопичується в центральній нервовій системі в значнихконцентраціях. В організмі піддається гідролізу з утворенням платинецину йплатинецинової кислоти. Екскретується нирками із сечею й кишечником зфекаліями.
Показання для застосування. Гастродуоденіт, функціональна диспепсія,пілороспазм, холецистит, холелітіаз, кишкова коліка, ниркова коліка, жовчнаколіка. Бронхіальна астма (для попередження бронхо- і ларингоспазму),бронхорея. Альгодисменорея. Спазм церебральних артерій. Ангіотрофоневроз.
Спосіб застосування та дози. Препарат призначають підшкірно. Длякупірування кишкової, печінкової, ниркової коліки і гострого виразкового болюдорослим підшкірно вводять по 1-2 мл розчину. При курсовому лікуванні вводять1-2 мл розчину протягом 10-15-20 днів.
Вищі дози для дорослих: разова – 0,01 г, добова – 0,03 г.
Платифілін дітям дозується з розрахунку:
новонародженим та немовлятам – 0,035 мг/кг (0,0175 мл/кг);
дітям віком від 1 до 5 років – 0,03 мг/кг (0,015 мл/кг);
дітям віком від 6 до 10 років – 0,025 мг/кг (0,0125 мл/кг);
дітям віком від 11 до 14 років – 0,02 мг/кг (0,01 мл/кг).
Побічна дія. Можливі сухість у роті, спрага, зниженняартеріального тиску, мідріаз, параліч акомодації, тахікардія, атонія кишечнику,запаморочення, головний біль, фотофобія, судоми; затримка сечі; гострий психоз(при застосуванні препарату у високих дозах); ателектаз легені.
Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату.
Захворювання серцево-судинної системи, при яких збільшення частотисерцевих скорочень може бути небажано: миготлива аритмія, тахікардія, хронічнанедостатність кровообігу, ішемічна хвороба серця, мітральний стеноз,артеріальна гіпертензія, гостра кровотеча. Гіпертиреоз внаслідок можливогопосилення тахікардії.
Підвищена температура тіла внаслідок можливого її підвищення черезпригнічення активності потових залоз. Рефлюкс-езофагіт, грижа стравохідногоотвору діафрагми у сукупності з рефлюкс-езофагітом через зниження моторикистравоходу й шлунка й розслаблення нижнього стравохідного сфінктера, що можесприяти уповільненню випорожнення шлунка й посиленню гастроезофагеальногорефлюксу через сфінктер з порушеною функцією.
Захворювання шлунково-кишкового тракту, що супроводжуютьсянепрохідністю: ахалазія й стеноз пілоруса внаслідок можливого зниження моторикий тонусу, що призводить до непрохідності й затримки вмісту шлунка. Атоніякишечнику у хворих літнього віку або ослаблених хворих внаслідок можливогорозвитку непрохідності; паралітична непрохідність кишечнику внаслідок можливогорозвитку непрохідності.
Захворювання з підвищеним внутрішньоочним тиском: закритокутова йвідкритокутова глаукома внаслідок мідріатичного ефекту, що призводить допідвищення внутрішньоочного тиску і можливого розвитку гострого нападу призастосуванні препарату. З обережністю призначають хворим віком старше 40 роківвнаслідок можливого прояву недіагностованої глаукоми.
Неспецифічний виразковий коліт (високі дози можуть пригнічувати перистальтикукишечнику, підвищуючи ймовірність паралітичної непрохідності кишечнику; крімтого, можливі прояви або загострення такого важкого ускладнення, як токсичниймегаколон).
Ксеростомія (тривале застосування може спричинити подальше зниженняслиновиділення).
Печінкова недостатність внаслідок зниження метаболізму; ниркованедостатність через ризик розвитку побічних ефектів внаслідок зниженнявиведення препарату.
Хронічні захворювання легенів, що перебігають із низькою продукцієюгустого важковідділимого мокротиння, особливо у дітей молодшого віку йослаблених хворих, внаслідок зменшення бронхіальної секреції, що може призвестидо згущення секрету й утворення пробок у бронхах.
Міастенія внаслідок можливого погіршення стану хворого черезінгібування дії ацетилхоліну.
Вегетативна (автономна) невропатія внаслідок можливого посиленнязатримки сечі й паралічу акомодації.
Гіпертрофія передміхурової залози без обструкції сечовивідних шляхів,затримка сечі або схильність до неї, або захворювання, що супроводжуються обструкцієюсечовивідних шляхів (у т. ч. шийки сечового міхура внаслідок гіпертрофіїпередміхурової залози).
Токсикоз вагітних внаслідок можливого посилення артеріальноїгіпертензії.
Ушкодження мозку в дітей внаслідок можливого посилення ефектів з бокуцентральної нервової системи.
Хвороба Дауна внаслідок можливого незвичайного розширення зіниць іпідвищення частоти серцевих скорочень.
Центральний параліч у дітей (реакція на антихолінергічні засоби можебути найбільш виражена).
Передозування. Симптоми: паралітична кишкова непрохідність, гостразатримка сечі (у хворих на аденому передміхурової залози). Параліч акомодації,підвищення внутрішньоочного тиску. Сухість у роті, сухість слизової оболонкиноса, горла. Утруднення ковтання, мови, мідріаз (у тяжких випадках – до повногозникнення райдужки). Тремор, судоми, гіпертермія, збудження, пригніченняцентральної нервової системи, пригнічення активності дихального йсудинорухового центрів.
Лікування. Промивання шлунка, парентеральне введення холіностимуляторіві антихолінестеразних засобів. При гіпертермії показані вологі обтирання йжарознижувальні засоби; при збудженні – внутрішньовенне введення тіопенталунатрію або ректальне введення хлоралгідрату; при мідріазі – місцево у виглядіочних крапель, що містять як діючу речовину, фосфакол, фізостигмін, пілокарпін.У випадку розвитку нападу глаукоми негайно в кон’юнктивальний мішок закапують 1% розчин пілокарпіну через кожну годину по 2 краплі й підшкірно вводять 1 мл0,05 % розчину прозерину 3-4 рази на добу.
Особливості застосування. З обережністю застосовують препарат у пацієнтів зтяжкими захворюваннями серцево-судинної системи, гіпертиреозом, хронічнимизахворюваннями легенів, міастенією, грижею стравохідного отвору діафрагми,рефлюкс-езофагітом.
Дані про безпеку застосування препарату під час вагітності й у періодлактації відсутні.
При застосуванні препарату варто утримуватися від керування автомобілемі виконання інших потенційно небезпечних видів діяльності, які вимагаютьпідвищеної уваги й швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні згалоперидолом можливе зниження антипсихотичного ефекту у хворих на шизофренію.Є антагоністом прозерину.
Препарат підсилює седативну й снодійну дію фенобарбіталу, етаміналунатрію, магнію сульфату. Інші М-холіноблокатори, амантадин, галоперидол,фенотіазин, інгібітори МАО, трициклічні антидепресанти, деякі антигістамінніпрепарати підвищують ризик розвитку побічних ефектів при спільному застосуванніз Платифіліном-Дарниця. Морфін при спільному застосуванні із препаратомзбільшує пригнічуючу дію на серцево-судинну систему; інгібітори МАО чинятьпозитивний хроно- і батмотропний ефект; серцеві глікозиди виявляють позитивнубатмотропну дію; хінідин і прокаїнамід чинять М-холіноблокуючу дію. При болю,пов’язаному зі спазмами гладенької мускулатури, дію препарату підсилюютьаналгетики, седативні засоби, транквілізатори; при судинних спазмах –гіпотензивні й седативні засоби.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці воригінальній упаковці, при температурі не вище 25 °С.
Термін придатності – 5 років.