IНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ТЕТРАЦИКЛІНУ ГІДРОХЛОРИД
(TETRACYCLINEHYDROCHLORIDE)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: tetracycline;(4S,4аS,5аS,6S,12аS)-4-диметиламіно-1,4,4a,5,5а,6,11,12а-октагідро-3,6,10,12,12а-пентагідрокси-6-метил-1,11-діоксонафтацен-2-карбоксамідугідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою від червоногодо червоно-коричневого кольору, круглої форми, з двоопуклою поверхнею. Напоперечному зрізі видно ядро, оточене шаром оболонки;
склад: 1 таблетка містить 100 мг тетрацикліну гідрохлориду в перерахуванніна 100% речовину;
допоміжніречовини: крохмаль картопляний, цукор, желатин, тальк, кальцію стеарат,метилцелюлоза, титану діоксид, полісорбат-80, понсо 4R, віск бджолиний, масловазелінове.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування.Тетрацикліни. Код АТС J01АА07.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Бактеріостатичнийантибіотик групи тетрациклінів широкого спектра дії. Діє за рахунок пригніченнясинтезу білка внаслідок блокування зв’язування аміноацил-транспортної РНК (тРНК)з комплексом “інформаційна РНК (іРНК)–рибосома”.
Активний відносно грампозитивних (Staphylococcus spp., у тому числітих, що продукують пеніциліназу; Streptococcus spp., у тому числі Streptococcuspneumoniae,); Haemophilus influenzae, Listeria spp., Bacillus anthracis) іграмнегативних мікроорганізмів (Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis,Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigellaspp.), а також Ricketsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Treponema spp. Стійкідо дії препарату: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp.,більшість штамів Bacteroides spp. і грибів, дрібні віруси.
Фармакокінетика. При пероральному прийомі абсорбується 75 – 80%препарату, з білками плазми крові зв’язується 55 – 65%, максимальнаконцентрація у крові досягається через 2 – 3 год і становить 1,5 – 3,5 мг/л. Унаступні 8 год концентрація поступово знижується.
В організмі розподіляється нерівномірно: у максимальній концентраціїміститься у печінці, нирках, легенях і в органах, багатих на елементи РЕС(селезінці, лімфатичних вузлах).
Концентрація Тетрацикліну у жовчі у 5 – 10 разів вища, ніж у сироватцікрові. У тканинах щитовидної та передміхурової залоз вміст препарату такий, які у плазмі крові. У плевральній і асцитичній рідині, слині, грудному молоціконцентрація препарату становить 60 – 100% його концентрації у плазмі крові. Увеликих кількостях накопичується у кістковій тканині. Погано проникає крізьгематоенцефалічний бар’єр. Проникає крізь плацентарний бар’єр і надходить укров плода.
У печінці метаболізується 30 – 50%. У сечі визначається у високійконцентрації через 2 год після прийому і зберігається протягом 6 – 12 год; заперші 12 год нирками екскретується 10 – 20% дози.
5 – 10% загальної дози виводиться з жовчю у кишечник, де відбуваєтьсячасткове зворотне всмоктування (кишково-печінкова циркуляція), що сприяєтривалій циркуляції активної речовини в організмі.
Екскреція через кишечник при прийомі внутрішньо – 20 – 50%.
Період напіввиведення становить 8 год.
Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання, спричиненічутливими до препарату мікроорганізмами: бронхіт, пневмонія, гнійний плеврит,підгострий септичний ендокардит, бактеріальна і амебна дизентерія, коклюш,ангіна, скарлатина, гонорея, бруцельоз, туляремія, висипний і поворотний тиф,пситакоз, орнітоз, інфекційні захворювання сечових шляхів, хронічніхолецистити, гнійні менінгіти, гнійні інфекції шкіри і м’яких тканин, холера.
Профілактика післяопераційних інфекцій.
Спосіб застосування та дози. Тетрациклін приймають внутрішньо, під часабо відразу після їди, запиваючи водою.
Разова доза для дорослих становить 250 мг кожні 6 годин. Вища добовадоза – 2 г.
Дітям від 8 до 12 років – по 10 – 15 (до 25) мг/кг на добу у 3 – 4прийоми; старше 12 років – дози дорослих, тобто по 250 мг 3 – 4 рази на день.Курс лікування становить 5 – 7 днів. Після нормалізації температури тіла ізникнення клінічних проявів захворювання препарат приймають ще 1 – 3 днi.
Побічна дія. З боку травної системи: нудота, блювання, анорексія,біль у животі, діарея, запор, сухість у ротi, глосит, зміна кольору язика,забарвлення зубів, езофагіт, транзиторне підвищення вмісту в крові печінковихтрансаміназ, лужної фосфатази, білірубіну, креатиніну.
З боку ЦНС: запаморочення, головний біль.
З боку системи кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія, гемолітичнаанемія.
Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, еозинофілія, набрякКвінке.
Дерматологічні реакції: фотосенсибілізація.
При тривалому застосуванні препарату можуть виникнути ускладнення,зумовлені розвитком кандидозу (ураження шкіри і слизових оболонок, а такожсептицемії, спричинені дріжджоподібним грибом Candida albicans). Для лікуваннякандидозу застосовують протигрибкові антибіотики (ністатин, леворин).
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату і спорідненихантибіотиків, грибкові захворювання, порушення функції печінки, захворюваннянирок, лейкопенія, вагітність, лактація (на час лікування припиняють годуваннягруддю), дитячий вік до 8 років.
Передозування. Можливо посилення проявів описаних побічних явищ.Лікування – симптоматична терапія.
Особливості застосування. При порушенні функції нирок можливі кумуляцiя ірозвиток побічних ефектів.
З обережністю призначають Тетрациклін при лейкопенії.
Тетрациклін не призначають дітям до 8 років, оскільки він спричинюєдовготривалу зміну кольору зубів, гіпоплазію емалі та уповільнення подовжньогоросту кісток скелета.
Тетрациклін не приймають одночасно з молоком та іншими молочнимипродуктами, оскільки при цьому порушується абсорбція препарату.
У період лікування Тетрацикліном необхідно старанно стежити за станомхворого. У разі появи ознак підвищеної чутливості до препарату і побічних явищроблять перерву в лікуванні, за необхідності призначають інший антибіотик (негрупи тетрациклінів); при проявах симптомів кандидозу призначають протигрибковіантибіотики, вітаміни.
Призначати препарат дорослим у дозах менше 800 мг на добу недоцільно,бо крім недостатнього терапевтичного ефекту можливий розвиток стійких форммікроорганізмів.
У зв’язку з можливим розвитком фотосенсибілізації необхідним єобмеження інсоляції.
При тривалому використанні слід проводити періодичний контроль функціїнирок, печінки, органів кровотворення.
Може маскуватипрояви сифілісу, у зв’язку з чим слід щомісяця проводити серологічний аналізпротягом 4 місяців.
Для профілактики гіповітамінозу слід призначати вітаміни групи В та К,пивні дріжджі.
Препарат містить барвник понсо 4R, який може спричиняти реакціїалергійного типу, включаючи астму. Алергія найчастіше виявляється у хворих, якістраждають алергією на ацетилсаліцилову кислоту.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарати, що містять іони металів(антациди, препарати заліза, магнiю, кальцію), утворюють з Тетрацикліномнеактивні хелати, у зв’язку з чим необхідно уникати їх одночасного призначення.
Слід уникати комбінації з пеніцилінами, цефалоспоринами, що маютьбактерицидну дію і є антагоністами бактеріостатичних антибіотиків (у тому числіТетрацикліну).
При одночасному застосуванні з ретинолом можливий розвитоквнутрішньочерепної гiпертензії. При одночасному застосуванні з холестираміномпорушується всмоктування Тетрацикліну.
Комбінація Тетрацикліну з олеандоміцином і еритроміцином вважаєтьсясинергічною.
У зв’язку з пригніченням кишкової мікрофлори знижує протромбіновийіндекс, що потребує корекції дози непрямих антикоагулянтів.
Хімотрипсин підвищує концентрацію та тривалість циркуляціїТетрацикліну.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла танедоступному для дітей місці при температурі не вище 25 0С. Термінпридатності – 3 роки.