ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
САЛЬБЕKСОН™
(SALBEKSONE™)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: суспензія білого або майже білого кольору.
склад: 1 доза препарату містить сальбутамолу 100 мкг і 50 мкг беклометазонудипропіонату;
допоміжні речовини: пропелент 11, пропелент 12, лецитин.
Форма випуску. Аерозоль для інгаляцій, дозований.
Фармакотерапевтична група. Адренергічні засоби для інгаляційного застосування.Адренергічні засоби в комбінації з іншими протиастматичними препаратами.
Код АТС R03A K04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Сальбутамол є селективним агоністом бета-2адренорецепторів. У терапевтичних дозах діє на бета-2 адренорецепторибронхіальної мускулатури з мінімальною або повною відсутністю дії на бета-1адренорецептори серця.
Беклометазону дипропіонат – попередник активної речовини зі слабкоюспорідненістю до глюкокортикоїдних рецепторів. Він гідролізується естеразами зутворенням активного метаболіту беклометазону-17-монопропіонату, який маєвисоку місцеву протизапальну активність.
Початок дії препарату припадає на 4 – 5-ту хв після інгаляції,тривалість дії становить 4 - 6 год.
Фармакокінетика.
Після інгаляційного застосування від 10% до 20% введеної дозисальбутамолу досягає нижніх дихальних шляхів. Решта залишається у носоглотці,звідки всмоктується. Частина дози, що досягла дихальних шляхів, абсорбується утканини легенів та потрапляє в кровообіг, але не метаболізується в легенях.
Після потрапляння у системний кровообіг сальбутамол метаболізується упечінці та виділяється головним чином нирками у незміненому вигляді та увигляді фенолсульфатного метаболіту.
Доза сальбутамолу, що з носоглотки потрапила до травної системи,всмоктується із шлунково-кишкового тракту, проходить перший етап метаболізму впечінці до фенолсульфатної сполуки, потім виділяється нирками.
При інгаляційному застосуванні системна абсорбція незміненогобеклометазону дипропіонату відбувається через легені з незначною пероральноюабсорбцією дози, що потрапила у шлунково-кишковий тракт. До абсорбціївідбувається інтенсивне перетворення беклометазону дипропіонату в його активнийметаболіт беклометазону-17-монопропіонат. Системна абсорбціябеклометазону-17-монопропіонату складається з абсорбції в легенях і вшлунково-кишковому тракті. Абсолютна біодоступність при інгаляційномузастосуванні становить приблизно 60% введеної дози длябеклометазону-17-монопропіонату.
Беклометазону дипропіонат дуже швидко виводиться з системногокровообігу шляхом метаболізму за участю естераз. Головний продукт метаболізму –активний беклометазону-17-монопропіонат.
Об’єм розподілу беклометазону дипропіонату в фазі плато помірний (20л), проте у беклометазону-17-монопропіонату він більше (424 л). Зв’язування збілками плазми помірно високе (87%).
Беклометазону дипропіонат та беклометазону-17-монопропіонат маютьвисокий плазмовий кліренс (150 та 120 л/год.), періоди напіввиведеннястановлять 0,5 год. та 2,7 год. Приблизно 60% дози препарату виводиться звипорожненнями, 12% - з сечею у вигляді вільних та кон’югованих полярнихметаболітів. Нирковий кліренс беклометазону дипропіонату та його метаболітівнезначний.
Показання для застосування. Профілактика та лікування нападівбронхіальної астми середнього та тяжкого перебігу; хронічні обструктивнізахворювання легенів (обструктивний бронхіт, емфізема легенів) середнього татяжкого ступенів.
Спосіб застосування та дози. Препарат застосовується лише інгаляційно.Препарат застосовують дорослим та дітям старше 6 років.
Рекомендовані дози з розрахунку 1 доза (інгаляція) – 100 мкгсальбутамолу і 50 мкг бекламетазону.
Зняття гострого бронхоспазму.
Дорослі: 1 або 2 інгаляції.
Діти: 1 інгаляція (доза може бути збільшена до 2 інгаляцій принеобхідності).
Профілактика бронхоспазму, спричиненого фізичним навантаженням абоалергеном.
Дорослі: 2 інгаляції за 15 хв перед навантаженням або дією алергену.
Діти: 1 інгаляція за 15 хв перед навантаженням або дією алергену (дозаможе бути збільшена до 2 інгаляцій при необхідності).
Базисна терапія бронхіальної астми.
Дорослі: по 2 інгаляції 4 рази на добу.
Діти: по 2 інгаляції 4 рази на добу.
Після стабілізації стану пацієнта дозу можна зменшити. Загальна добовадоза може призначатися за два, три або чотири прийоми. Темп зниження дози небільше 1 інгаляції за 2 тижні.
Користування.
Як і при застосуванні інших інгаляційних препаратів, терапевтичнийефект може зменшуватися при охолодженні балона. Балони (навіть порожні) неможна розбивати, протикати або спалювати.
Перевірка інгалятора.
Перед першим застосуванням інгалятора або після перерви в користуваннібільше одного тижня зняти ковпачок мундштука, злегка натискаючи на нього збоків, добре струснути інгалятор та здійснити одне розпилення у повітря, щобпереконатися в адекватній роботі.
Користування інгалятором.
Зняти ковпачокмундштука, злегка натискаючи на нього з боків, і переконатися в чистотівнутрішньої і зовнішньої поверхонь мундштука.
Старанно струснути інгалятор.
Взяти інгалятор вертикально великим та всіма іншими пальцями, причомупучка великого пальця повинна лежати на основі інгалятора, нижче мундштука.
Зробити максимально глибокий видих, потім взяти мундштук у рот міжзубами, охопивши його губами і не прикушуючи при цьому.
Починаючи вдих через рот, натиснути на верх інгалятора, щоб виконатирозпилення препарату, при цьому продовжувати повільно і глибоко вдихати ( при цьомувивільняється 1 доза аерозолю).
Затримати дихання, вийняти інгалятор з рота і зняти палець зінгалятора. Продовжувати затримувати дихання стільки, скільки можливо.
Якщо необхідно виконати подальші розпилення, слід зачекати приблизно 30сек, тримаючи інгалятор вертикально. Після цього виконати пункти 2-6.
Ковпачок мундштука надягається шляхом натискання в потрібному напрямку.
ВАЖЛИВО:
Виконувати пункти 4, 5 та 6, не поспішаючи. Перед самим розпилюваннямпочати вдихати якомога повільніше. Перші декілька разів слід потренуватисяперед дзеркалом. Якщо навколо верху інгалятора або з боків рота з’явиться“хмарка”, необхідно почати знову з
пункту 2.
Чистка
Інгалятор слідчистити не рідше одного разу на тиждень.
Вийняти металевий балон з пластикового футляра інгалятора і знятиковпачок мундштука.
Вимити пластиковий футляр та ковпачок мундштука теплою водою.
Дати висохнути в теплому місці. Уникати надмірного нагрівання.
Помістити металевий балон та ковпачок мундштука на місце.
До води можна додати слабкий миючий засіб. Після цього слід ретельнопрополоскати футляр та ковпачок теплою водою, дати висохнути. НЕ КЛАСТИМЕТАЛЕВИЙ БАЛОН У ВОДУ.
Побічна дія. Можливий розвиток кандидозу порожнини рота таглотки у деяких пацієнтів, частота якого зростає при прийманні доз, щоперевищують 8 інгаляцій на добу. Цим пацієнтам після застосування інгаляторабуде корисно прополоскати порожнину рота.
У деяких пацієнтів може з’явитися хриплість голосу, подразненняслизових оболонок рота та глотки, тут може бути корисним полоскання горла водоюодразу після інгаляції.
Як і при лікуванні іншими інгаляторами, можливий розвитокпарадоксального бронхоспазму зі швидким розвитком задишки. У такому разітерміново застосовуються швидкодіючі інгаляційні бронходилататори, інгаляція Сальбексону™негайно припиняється, проводиться обстеження пацієнта та при необхідностіпризначається альтернативна терапія.
Можливі реакції гіперчутливості, що включають ангіоневротичний набряк,бронхоспазм, гіпотензію, колапс, висипання, кропив’янку, свербіж, почервоніннята набряк очей, губів та глотки.
Може спостерігатися тремор скелетних м’язів (частіше страждають руки).Цей ефект залежить від дози і є характерним для всіх стимуляторівбета-адренорецепторів.
Можливий головний біль, порушення серцевого ритму (фібриляція,суправентрикулярна тахікардія та екстрасистолія). Застосування бета-2-агоністівможе спричинити виражену гіпокаліємію.
Можлива системна дія, включаючи пригнічення надниркових залоз, затримкуросту у дітей та підлітків, зменшення мінералізації кісток, катаракту таглаукому.
Як і при застосуванні інших бета-2-агоністів, у деяких дітей інодіможлива гіперактивність.
Протипоказання. Гіперчутливість до будь-якого з компонентівпрепарату. Перший триместр вагітності.
Передозування. При застосуванні Сальбексону™ в дозах, щоперевищують рекомендовані, може виникнути тимчасове пригнічення функції коринадниркових залоз. Це не потребує невідкладної допомоги, тому що функція коринадниркових залоз відновиться через декілька днів, що підтверджується рівнемкортизолу у плазмі. Однак при застосуванні доз, вищих за рекомендовані, тапротягом тривалого часу деяке пригнічення функції надниркових залоз можливе. Утаких випадках необхідно перевіряти резерв функції надниркових залоз. Внаслідокпередозування також може виникнути гіпокаліємія, тому необхідно перевірятирівень калію у сироватці крові.
Терапіясимптоматична.
Особливості застосування. Необхідноправильно користуватися інгалятором, щоб забезпечити потрапляння препарату вбронхи.
Лікування Сальбексоном™ не повинно припинятися раптово.
З особливою обережністю препарат слід призначати хворим з активним талатентним туберкульозом легенів, тиреотоксикозом.
Особлива увага повинна бути приділена хворим з астмою тяжкого перебігу,тому що гіпокаліємія може потенціюватися супутнім застосуванням дериватівксантинів, стероїдів, діуретиків та гіпоксією. У цій ситуації рекомендуєтьсяперевіряти рівень калію у сироватці крові.
Вагітність талактація.
Безпечність застосування беклометазону під час другого та третьоготриместрів вагітності остаточно не встановлена. При вирішенні питання пропризначення препарату під час вагітності потрібно зважити очікувану користь дляматері з потенційним ризиком для плода.
Препарат виділяється з грудним молоком. Призначення препарату жінкам,які годують груддю, повинно бути виваженим, маючи на увазі, що терапевтичнакористь від призначення препарату повинна бути більшою за можливий ризик дляплода.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншимимеханізмами.
Сальбексон не має впливу на здатність керувати автомобілем та іншимимеханізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Сальбутамол не повинен призначатися разомнеселективними бета-адреноблокаторами.
Сальбутамол не протипоказаний для призначення хворим, які лікуютьсяінгібіторами МАО.
Взаємодія беклометазону з іншими препаратами невідома.
Умови та термін зберігання. Зберігати прикімнатній температурі не вище 25оС, у недоступному для дітей місці. Вмістбалончика знаходиться під тиском; інгалятор не можна проколювати. Берегти відвогню та нагрівання.
Термін придатності – 2 роки.