ІНСТРУКЦІЯ

для медичногозастосування препарату

ПЕФЛОЦИН

(PEFLOCIN)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: рefloxacin;

1-етил-6-фторо-7-(4-метилпіперазин-1-іл)-4-оксо-1,4-дигідрохінолін-3-карбоновоїкислоти метансульфонат;

основнi фiзико-хiмiчні властивостi: прозора рідина від жовтого дожовто-зеленого кольору;

склад: 1 мл розчину містить 80 мг пефлоксацину мезилат дигідрату уперерахуванні на 100 % пефлоксацин;

допомiжнi речовини: бензиловий спирт, кислота аскорбінова, динатріюедетат, натрію метабісулфіт або натрію піросулфіт, натрію гідрокарбонат, водадля ін’єкцій.

Форма випуску. Концентрат для приготування розчину для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів.Фторхінолони. Код АТС S01M A03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Пефлоксацин-Дарниця антимікробний засіб, похіднефторхіноліну. Має широкий спектр антибактеріальної дії, блокує ферментДНК-гіразу в бактеріальних клітинах.

Грамнегативні бактерії чутливі до препарату як у фазі поділу, так і уфазі спокою, а грампозитивні бактерії чутливі тільки у фазі поділу. Пефлоксацинвпливає на аеробні грамнегативні бактерії. Пригнічуючи реплікацію ДНК, препаратдіє на РНК і синтез білків бактерій. До пефлоксацину чутливі: Aeromonas spp.,Campylobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli,Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Legionella spp.,Moraxella catarrhalis, Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseriameningitidis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia spp.,Salmonella spp., Shigella spp., Serratia spp., Yersinia spp., Ureaplasmaurealyticum. Помірночутливі: Streptococcus spp., Pneumococcus spp., Pseudomonasspp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringns, Mycoplasma spp, Chlamydiaspp. До препарату стійкі грамнегативні анаероби, бліда трепонема, мікобактеріїтуберкульозу. Пефлоксацин-Дарниця стійкий до дії баталактомаз бактерій.

Фармакокінетика. При внутрішньовенному введенні пефлоксацинубіодоступність препарату становить 90-100 %. На 25-30 % зв’язується з білкамиплазми, рівномірно розподіляється в органах і тканинах; пефлоксацин добрепроникає через гематоенцефалічний бар’єр, у легені, передміхурову залозу,кісткову тканину. Об’єм розподілу препарату – 1,7 л/кг. Період напіввиведення(Т_1/2) становить 8-12 год. При зниженні кліренсакреатиніну менше 10 мл/хв період напіввиведення пефлоксацину підвищується до11-15 годин. Екскретується нирками (60 %) та з жовчю (30 %), в основномувнезмінному вигляді. У сечі пефлоксацин та його метаболіти виявляються протягом84 год після останнього введення. Екстракорпоральний гемодіаліз не впливає навиведення препарату.

Показання для застосування. Лікування інфекційно-запальних захворювань,викликанних чутливими до препарату мікроорганізмами:

інфекції ока;

інфекції ЛОР-органів;

інфекції дихальних шляхів;

інфекції шлунково-кишкового тракту (сальмонелез, черевний тиф);

інфекції жовчовивідних шляхів (холангіт, холецистит, емпієма жовчногоміхура);

інфекції черевної порожнини (перитоніт, інтраабдомінальний абсцес);

бактеріальний ендокардит;

бактеріальний менінгоенцефаліт;

інфекції кісток та суглобів (у т. ч. остеоміліт);

інфекції нирок та сечовивідних шляхів;

інфекції жіночих статевих органів (у т. ч. аднексит);

інфекції шкіри та м’яких тканин;

сепсіс, септицимія;

гонорея;

хламідіоз;

простатит;

епідидиміт;

м’який шанкр;

хірургічні та внутрішньолікарняні інфекції;

профілактика інфекційних ускладнень після хірургічного втручання.

Спосіб застосування та дози. Пефлоксацин-Дарниця призначають дорослим та дітям старше15 років. 1 ампулу 8 % розчину (400 мг препарату) розчиняють у 250 мл 5 %глюкози, вводять внутрішньовенно крапельно протягом 1 год. Перша доза – 800 мг,а потім по 400 мг кожні 12 годин. Максимальна добова доза для дорослих 1200 мгна добу. Тривалість лікування 1-2 тижні. При печінковій недостатності необхіднозменшити добову дозу до 400 мг 1 раз на добу. При помірній нирковійнедостатності разову дозу вводять з інтервалом 24 год, при вираженій – кожні 36год.

Побічна дія. В окремих випадках спостерігаються алергічніреакції, біль у животі, нудота, пронос, порушення сну, головний біль, розвитоксудомного синдрому, м’язового тремору, зміни картини крові (лейкопенія,агранулоцитоз, тромбоцитопенія). Можлива фотосенсибілізація шкіри, розвитоктендовагініту, поява артралгій та міалгій.

Протипоказання. Підвищена чутливість до хінолонів. Епілепсія.Вагітність, період лактації. Дитячий вік до 15 років. Гемолітична анемія,недостатність глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Передозування. Специфічних симптомів не існує, можливе посиленняпобічної дії, у такому разі проводять симптоматичну терапію. Специфічногоантидоту не існує, можливо проведення перитоніального діалізу.

Особливості застосування. З обережністю призначают пацієнтам з атеросклерозомсудин головного мозку, порушенням мозкового кровообігу, органічними ураженнямиЦНС, судомним синдромом нез’ясованої етіології.

При тяжких захворюваннях печінкі та нирок треба проводити корекціюдози.

Слід запобігати УФ-опроміненню для профілактики фотосенсибілізуючої діїпрепарату.

Для запобігання кристалурії необхідно на період лікування препаратомпризначати додаткове вживання рідини.

При появі в період лікування діареї, необхідно лікування терміновоприпинити до з’ясування можливості виникнення псевдомембранозного коліту.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не слід приймати разом з антациднимизасобами з метою запобігання зниженню ефективності препарату. Підвищуєконцентрацію теофіліну в плазмі крові та ЦНС. При прийомі одночасно з непрямимиантикоагулянтами знижує протромбіновий індекс.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному відсвітла місці, при температурі від 8 ^оС до 25 ^оС.

Термін придатності – 2 роки.