ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
ПЕФЛОКСАЦИН
(PEFLOXACINUM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Pefloxacin; (1-етил-6-фтор-7-(4-метилпіперазин-1-іл)-4-оксо-1,4-дигідрохінолін-З-карбоновоїкислоти метансульфонату);
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою білого зізлегка жовтуватим відтінком кольору, з двоопуклою поверхнею;
склад: 1 таблетка містить пефлоксацину - 0,40 г;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, тальк,магнію стеарат, желатин, поліетиленгліколь-115, титану двоокис,метилцелюлоза-8.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групифторхінолонів.
АТС S01М А03.
Фармакологічні властивості. Пефлоксации має широкий антибактеріальнийспектр дії. Препарат блокує фермент ДНК-гіразу в бактеріальних клітинах.Грамнегативні бактерії чутливі до препарату як у фазі поділу, так і у фазіспокою, а грампозитивні бактерії чутливі тільки у фазі поділу. Пефлоксацинособливо сильно діє на аеробні грамнегативні бактерії. Пригнічуючи реплікаціюДНК, препарат діє на РНК і синтез білків бактерій. До пефлоксацину чутливі:Aeromonas spp.,Campylobacter spp,, Citrobacter spp., Enterobacter spp.,Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp.,Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae,Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providenciaspp., Salmonella spp., Shigella spp., Serratia spp., Yersinia spp., Ureaplasmaurealyticum. Середньочутливі: Streptococcus spp., Pneumococcus spp.,Pseudomonas spp., Acinetobacler spp., Clostridium perfringns, Mycoplasma spp,ChlamyJia spp. До препарату генетично стійкі грамнегативні анаероби, блідатрепонема, мікобактерії туберкульозу.
Фармакокінетика. При прийомі пефлоксацину внутрішньопрепарат швидко всмоктується. Максимальна концентрація в крові спостерігаєтьсячерез 90 хв після прийому. Біодоступність препарату 90-100%. На 25-30%зв’язується з білками плазми, рівномірно розподіляється по органах і тканинах;на відміну від інших фторхінолонів пефлоксацин добре проникає черезгематоенцефалічний бар’єр (ГЕБ). Об’єм розподілу препарату 1,7 л/кг. Періоднапіввиведення становить 8-12 годин. При зниженні кліренсу креатиніну менш 10мл/хв період напіввиведення пефлоксацину підвищується до 11-15 годин.Пефлоксацин піддається метаболізму в печінці (метилювання, окислювання, кон’югуванняз глюкуроновою кислотою). Виводиться в основному нирками, близько 30% препаратувиводиться з калом у вигляді метаболітів і в незміненому вигляді. Препаратдобре проникає в органи і тканини, у тому числі в мозок, кістки, слизовіоболонки, слинні залози, лімфоїдні утворення (мигдалики), щитовидну залозу,шкірні покриви.
Показання для застосування. Пефлоксацин застосовують при інфекціях,викликаних чутливими до препарату збудниками: інфекції дихальних шляхів,середнього вуха, придаткових пазух носа, нирок і/чи сечовивідних шляхів,статевих органів (у тому числі гонорея і простатит), інфекції черевноїпорожнини (у тому числі жовчних шляхів), інфекції шкіри і м’яких тканин,кісток, суглобів, септичні стани, бактеріальний ендокардит, стафілококовийменінгіт.
Спосіб застосування та дози. Пефлоксацин призначають внутрішньо дорослимі підліткам старшим 15 років по 1 таблетці (400 мг) 2 рази на добу (ранком іввечері) під час прийому їжі. Тривалість лікування 7-14 діб. При нирковій іпечінковій недостатності необхідно зменшити разову дозу з розрахунку 8 мг/кг ікратність прийому препарату.
Побічна дія. В окремих випадках спостерігаються алергічніреакції, біль у животі, нудота, пронос, порушення сну, головний біль, розвитоксудомного синдрому, м’язового тремору, зміни картини крові (лейкопенія,агранулоцитоз, тромбоцитопенія). Можлива фотосенсибілізація шкіри, розвитоктендовагініту, поява артралгій.
Протипоказання. Підвищена чутливість до хінолонів. Епілепсія.Вагітність, лактація. Вік до 15 років. Гемолітична анемія, пов’язана знедостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
Передозування. Специфічних симптомів не існує, можливе посиленняпобічної дії.
Особливості застосування. При прийомі пефлоксацину слід запобігати діїультрафіолетового опромінення, оскільки можлива фотосенсибілізація шкіри.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не слід приймати разом з антациднимизасобами для запобігання зниження ефективності препарату. Підвищує концентраціютеофіліну в плазмі та ЦНС.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла танедоступному для дітей місці при кімнатній температурі. Термін зберігання-3роки.