ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

Д Ж Е Н О Д Е К С

(G E N O D E X ®)

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: прозорий, від безбарвного до світло-жовтогокольору, розчин;

склад: 1 мл розчину містить:

поліміксину В сульфату (6500 МО/мг) 5000 МО;

хлорамфеніколу 5 мг;

дексаметазону натрію фосфату 1 мг;

допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію тетраборат, кислотаборна, натрію цитрат, гліцерин, полісорбат 80, динатрію едетат, вода дляін’єкцій.

Форма випуску. Краплі очні/вушні.

Фармакотерапевтична група. Комбіновані препарати, що містять кортикостероїди тапротимікробні засоби. Дексаметазон і протимікробні засоби. Код АТС S03C A01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Дженодекс має протизапальні властивості дексаметазонута антибактеріальну дію антибіотиків хлорамфеніколу і поліміксину В.

Поліміксин В – антибіотик поліпептидної структури. Механізм діїобумовлений головним чином здатністю зв’язуватись з фосфоліпідами мембранбактеріальних клітин, а також порушенням діяльності ферментів дихальноголанцюга чутливих мікроорганізмів, порушенням іонної проникності мембран,внаслідок чого відбувається втрата мікробною клітиною іонів калію. Активнийвідносно більшості грамнегативних бактерій. Спричиняє бактерицидну діюпереважно на грамнегативні мікроорганізми, кишкову і дизентерійну палички,палички черевного тифа і паратифів, ефективний відносно синьогнійної палички.

Хлорамфенікол – антибіотик широкого спектра дії. Протимікробна діяобумовлена інгібуванням синтезу білків у рибосомах чутливих мікроорганізмів,проявляє бактеріостатичну дію, у високих концентраціях – бактерицидну. Активнийвідносно грампозитивних і грамнегативних бактерій, діє також на мікоплазми,рикетсії і хламідії. Діє на штами бактерій, стійкі до пеніциліну,стрептоміцину, сульфаніламідів. До хлорамфеніколу стійкі Pseudomonas aeruginosaі гриби. У деяких видів бактерій повільно розвивається помірна стійкість, якатільки в окремих випадках буває перехресною.

Дексаметазон – синтетичний глюкокортикостероїд спричиняє протизапальну,протиалергічну, імунодепресивну дію. Стабілізує мембрани лізосом лейкоцитів.Дексаметазон сприяє синтезу і секреції ліпомодуліну, який пригнічує фосфоліпазуА₂, гальмує утворення метаболітів арахідонової кислоти, зменшуєміграцію макрофагів і лімфоцитів у вогнище запалення, перешкоджає вивільненнюмедіаторів запалення з еозинофільних гранулоцитів і опасистих клітин, зменшуєпроникність капілярів і ексудацію, стабілізує вивільнення цитокінів(інтерлейкінів-1 і -2, γ-інтерферону з лімфоцитів і макрофагів), спричиняєінволюцію лімфоїдної тканини. Пригнічує активність гіалуронідази, протеаз.

Дексаметазон взаємодіє зі специфічними білковимирецепторами тканин-мішеней, регулює експресію відповідних генів і впливає насинтез білка.

Дексаметазон стимулює білковий катаболізм та індукуєензими, які відповідають за метаболізм амінокислот. Препарат знижує синтез ізбільшує розпад білків у лімфоїдній тканині, сполучній тканині, м’язах і шкірі.Відновлює чутливість адренорецепторів до катехоламінів.

Фармакокінетика. Поліміксин В не всмоктується через шкіру і слизовуоболонку, може всмоктуватись при локальному введенні в око, якщо має місцепошкодження тканин.

При місцевому застосуванні хлорамфенікол швидкопроникає крізь рогівку (навіть при відсутності запалення). Через високурозчинність у воді і ліпідах швидко досягається терапевтична концентрація втканинній рідині ока.

Кортикостероїди всмоктуються внутрішньоочною рідиною, рогівкою, райдужноюоболонкою, судинною оболонкою, війчастим тілом і сітківкою. Дексаметазон післязакапування в кон’юнктивальний мішок добре проникає в епітелій рогівки ікон’юнктиви. Досягає терапевтичної концентрації в середовищі водянистої вологиока. При запаленні тканин ока, ушкодженні слизової оболонки і рогівки швидкістьвсмоктування дексаметазону достовірно збільшується. При застосуванні втерапевтичних дозах системної дії не спостерігається.

Тривалість протизапальної дії після закапування в око 1 краплі 0,1%розчину триває 4–8 годин. Близько 60–70 % дексаметазону, що надходить усистемний кровотік, зв’язується з білками плазми крові. Дексаметазонметаболізується в печінці під дією цитохроммістких ферментів СУР2С; метаболітививодяться в основному з калом. Період напіввиведення становить в основному 3години.

Показання для застосування. Захворювання очей: інфекційні та алергічніблефарити, кон’юнктивіти, іридоцикліти, кератити, бактеріальні виразки рогівки,ячмінь, дакріоцистит, хламідійні ураження очей, склерит, епісклерит, ірит,іридоцикліт, неврит зорового нерва, симпатичний увеїт, запальний процес післятравми ока, для профілактики інфекційних ускладнень в післяопераційномуперіоді, при оперативних втручаннях з приводу вилучення сторонніх тіл.

Захворювання вух: зовнішній отит, локалізований нейродерміт, себорейнийдерматит, екзема, для профілактики інфекційних ускладнень при оперативнихвтручаннях.

Спосіб застосування та дози. Дженодекс краплі є більш ефективними пригострих захворюваннях, ніж при хронічних.

Для лікування захворювань очей у дорослих і дітей: закапують 1 – 2краплі розчину в кон’юнктивальний мішок кожної години протягом дня і кожні 2години протягом ночі на початку лікування. Після одержання позитивногорезультату знижують дозування до 1 краплі кожні 4 години. Подальше зниженнядозування до 1 краплі 3 – 4 рази на день може бути достатнім для контролюваннястану хворого.

Для лікування захворювань вух: ретельно очищують зовнішній слуховийпрохід. Рекомендоване початкове дозування становить 3 – 4 краплі двічі аботричі на день. Після досягнення позитивного результату поступово знижуютьдозування і врешті відміняють препарат. Тривалість лікування може змінюватисьзалежно від виду ураження і відповідно до клінічної ефективності. Тривалість лікуваннявизначає лікар індивідуально у кожному конкретному випадку (від декількох днівдо декількох тижнів).

Побічна дія. Підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома зпошкодженням зорового нерва, зниження гостроти і зменшення поля зору, світлобоязнь,утворення задньої підкапсулярної катаракти, вторинна очна інфекція, зумовленапатогенними збудниками, включаючи herpеs simplex, який виділений з тканин ока,перфорація очного яблука. При потоншенні рогівки існує небезпека перфорації.Утворення катаракти при довготривалому застосуванні.

Зрідка відзначалась фільтруюча пухирчатка, коли стероїди, щозастосовували місцево, використовували після хірургічного лікування катаракти.При застосуванні стероїдів можуть загострюватись вірусні і грибкові інфекціїрогівки. Інколи можуть виникати відчуття поколювання і печіння.

Після закапування у вухо можливий свербіж, інколи запаморочення, шум увухах.

Протипоказання. Інфекційні туберкульозні ураження очей або вух,простий лишай, вітряна віспа, ранній гострий herpes simplex, вірусні та гнійнізахворювання кон’юнктиви і повік, захворювання рогівки, які супроводжуютьсядефектами епітелію, глаукома, трахома. Підозра на грибкову інфекцію, перфораціябарабанної перетинки, а також при підвищеній чутливості до будь-якого зкомпонентів розчину. Не слід призначати дітям до 3 років.

Передозування. Про випадки передозування препарату Дженодекс неповідомлялось.

Особливості застосування. При застосуванні очних крапель Дженодексу хворимслід носити сонцезахисні окуляри (через можливий розвиток світлобоязні) іуникати тривалого впливу яскравого світла. В процесі лікування рекомендованорегулярно контролювати внутрішньоочний тиск і стан рогівки. Слід звернути увагуна те, що для грибкових інфекцій особливо характерний активний розвиток придовготривалому застосуванні стероїдів. Препарат не рекомендовано призначативагітним та жінкам та тим, які годують груддю.

Застосування препарату при лікуванні herpes simplex строми потребуєвеликої обережності, часта мікроскопія за допомогою щілинного джерела світла єобов’язковою. Довготривале застосування може призвести до глаукоми, пошкодженнязорового нерва, зниження гостроти зору і поля зору, утворення задньоїпередкапсулярної катаракти або може призводити до вторинної очної інфекції відпатогенної мікрофлори, яка вивільнена з очних тканин. При таких захворюваннях,які спричиняють потоншення рогівки або склери, як відомо, при застосуваннікортикостероїдів, що застосовуються місцево, виникає перфорація. Гостра гнійнанелікована інфекція очей може маскуватись або її активність може посилюватисьпри прийомі стероїдних лікарських засобів. Якщо подразнення і біль тривають абопосилюються, слід припинити застосування препарату і звернутись до лікаря. Слідчасто вимірювати кров’яний тиск. Не можна торкатись кінцем піпетки абобудь-якого іншого дозуючого пристрою будь-якої поверхні, оскільки це можеінфікувати розчин. Використовують розчин протягом одного місяця після відкриттяконтейнеру. Слід утримуватись від керування автомобілем та виконання робіт, щовимагають підвищеної уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не можна застосовувати одночасно змономіцином і стрептоміцином через можливе посилення ототоксичної дії. Не слідпризначати одночасно з еритроміцином у зв’язку з антагоністичною дією зхлорамфеніколом.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25°С, у сухому,захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Використовують розчинпротягом 30 днів після відкриття флакона. Термін придатності – 1,5 роки.