ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
АМІНАЗИН
(Aminazinum)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: chlorpromazine;2-хлор-10-(3-диметиламінопропіл)-фенотіазину гідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки двоопуклі, вкриті оболонкою, відсвітло-оранжевого до темно-оранжевого кольору. На поперечному розрізі видно двашари;
склад: 1 таблетка містить хлорпромазину гідрохлориду 0,05г або 0,1 г;
допоміжні речовини: цукор молочний, крохмаль картопляний, кислотастеаринова, метилцелюлоза-8, титану діоксид, тропеолін 0.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на нервову систему.Антипсихотичні засоби. Код ATC N05A A01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Блокує центральніадренергічні та дофамінергічні рецептори. Проявляє сильний седативний ефект(порівняно з іншими нейролептиками). Загальне заспокоєння при цьому поєднуєтьсяз пригніченням умовно-рефлекторної діяльності, передусім рухово-обороннихрефлексів, зменшенням спонтанної рухової активності, розслабленням скелетноїмускулатури, зниженням реактивності. Застосування великих доз викликаєснодійний ефект. Пригнічує різні інтероцептивні рефлекси, виявляє вираженийпротиблювотний ефект та ефект проти гикавки, антигістамінову, м-холінолітичнута пролактиногенну активністю. Виявляє гіпотермічну дію. Помірно знижуєвираженість запальної реакції, зменшує проникність судин, знижує активністькінінів та гіалуронідази. Зменшує систолічний та діастолічний АТ, викликаєтахікардію. Проявляє виражені каталептогенні властивості. Основною особливістюАміназину є поєднання антипсихотичної дії зі здатністю впливати на емоційнусферу. Купірує різні види психомоторного збудження, марення та галюцинації,страх та тривогу у хворих на психози та неврози.
Фармакокінетика.У шлунково-кишковому тракті всмоктується погано. Максимальна концентрація в кровідосягається через 2–4 години. Значна частина метаболізується в печінці зутворенням ряду активних і неактивних метаболітів. Має високий ступіньзв''язування з білками плазми (95–98%). Широко розподіляється в організмі,проникає крізь гематоенцефалічний бар''єр, при цьому його концентрація в мозкуперевищує концентрацію в плазмі. Період напіввиведення становить близько 30год., елімінація метаболітів більш тривала. Виводиться із сечею і з жовчю увигляді метаболітів.
Показання до застосування. У психіатрії – гострі та хронічніпараноїдальні та/або галюцинаторні стани, психомоторне збудження, у т.ч. ухворих на шизофренію (галюцинаторно-маревний, гебефреничний, кататонічнийсиндроми); маніакальне збудження при маніакально-депресивному психозі;ажитована депресія (при пресенильному та маніакально-депресивному психозі); атакож інші захворювання з продуктивною симптоматикою та збудженням. Уневрології – підвищення м’язового тонусу, торпідний больовий синдром, тривкебезсоння. Як протиблювотний засіб – хвороба Меньєра, невпинне блювання прилікуванні протипухлинними засобами, променевій терапії.
Спосіб застосування та дози. Дози і схеми лікування встановлюються індивідуально залежно відпоказань і стану пацієнта. Приймають після їди.
При лікуванні психічних захворювань добова доза Аміназину длядорослих при прийомі внутрішньо становить 0,3–0,6 г (в 1–3 прийоми). Курслікування – від 3 тижнів до 2–4 місяців і більше.
В окремих випадках добова доза Аміназину при застосуванні внутрішньоможе бути збільшена до 0,7–1,0 г (особливо у хворих з хронічним перебігомхвороби і психомоторним збудженням). У цьому випадку добову дозу розподіляютьна 4 прийоми (уранці, вдень, ввечері і вночі). Тривалість лікування великимидозами препарату не повинна перевищувати 1–1,5 місяці, при недостатньому ефектідоцільно перейти до лікування іншими препаратами.
Ослабленим пацієнтам та літнім хворим призначають до 300 мг/добу.
Вищі дози для дорослих внутрішньо: разова – 0,3 г, добова – 1,5 г.
Дітям від 3 до 5 років рекомендується застосовувати таблети Аміназінупо 0,025 г.
При алкогольних психозах Аміназин призначають внутрішньо по0,2–0,4 г на добу.
Побічна дія.Екстрапірамідні розлади (паркінсонічний синдром, тремор, акатизія, індиферентність,загальмованість реакцій, нечіткість зору, дистонічні реакції), пізнядискінезія, депресія, зниження артеріального тиску, тахікардія, порушеннятерморегуляції, диспептичні явища (нудота, блювання, запор). Рідко – судоми,жовтяниця, агранулоцитоз, лейкопенія, пігментація шкіри, помутніння кришталика,утруднення сечовипускання, порушення менструального циклу, імпотенція,збільшення маси тіла, алергічні реакції (сип, набряки, фотосенсибілізація,ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема).
Протипоказання. Індивідуальна чутливість або підвищена чутливість(алергія) до компонентів препарату. Тяжка печінкова і ниркова недостатність,прогресуючі системні захворювання головного і спинного мозку (повільнінейроінфекції, розсіяний склероз), травми мозку, коматозні стани,декомпенсовані пороки серця, активний ревматизм, тромбоемболічний синдром,виражене пригнічення кровотворення, мікседема, закритокутова глаукома.Жовчнокам’яна і сечокам''яна хвороби, загострення ерозивно-виразковихзахворювань шлунково-кишкового тракту, гострий пієлонефрит, затримка сечі пригіперплазії передміхурової залози. Вагітність та період лактації.
Передозування. Симптоми: Нейролептичний синдром(паркінсонізм, акатизія, індиферентність, уповільнена реакція на зовнішні подразники,тривала депресія), стійка гіпотензія, гіпотермія, кома, пізніше – токсичнийгепатит. Лікування: симптоматична терапія. Для зменшення депресіїпризначають стимулятори центральної нервової системи (сиднокарб). Неврологічніускладнення зменшуються або купіруються призначенням протипаркінсонічнихзасобів (циклодол, тропацин). При колаптоїдних станах рекомендується введеннякордіаміну, кофеїну, мезатону.
Особливості застосування. Аміназин виділяється з грудним молоком, принеобхідності застосування його в період лактації грудне годування слідприпинити.
З особливою обережністю застосовують для лікування упацієнтів із патологічними змінами картини крові, при порушеннях функціїпечінки, нирок, алкогольній інтоксикації, синдромі Рейє, онкологічнихзахворюваннях молочної залози, серцево-судинних захворюваннях, схильності доглаукоми, хворобі Паркінсона, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалоїкишки, затримці сечі, хронічних захворюваннях органів дихання, епілептичнихнападах, у літніх (підвищення ризику надмірної седативної і гіпотензивної дії)та ослаблених хворих. Не допускається робота з механізмами та керуванняавтомобілем.
У період лікування не допускається вживанняалкоголю. При розвитку гіпотермії слід припинити прийом препарату. Призастосуванні препарату хворими на атонію кишкового тракту та ахіліюрекомендується призначати одночасно шлунковий сік або кислоту соляну, стежитиза дієтою і функцією кишечнику. При лікуванні Аміназином хворі не повинніпіддаватися УФ-опроміненню, що пов''язано з можливістю фотосенсибілізації шкіри.При тривалому лікуванні препаратом необхідно контролювати картину крові,функції печінки і нирок.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з препаратами,що пригнічують центральну нервову систему, а також з етанолом абоетанол-вмісними препаратами, можливе посилення пригнічення центральної нервовоїсистеми, пригнічення дихання; з трициклічними антидепресантами, мапротиліномабо інгібіторами моноаміноксидази – збільшення ризику розвитку нейролептичногозлоякісного синдрому, з протисудомними препаратами – зниження судомного порогу;з препаратами для лікування гіпертиреозу – підвищується ризик розвиткуагранулоцитозу; з препаратами, що викликають екстрапірамідні реакції, –збільшення частоти і тяжкості екстрапірамідних порушень; з гіпотензивнимипрепаратами – можлива виражена ортостатична гіпотензія; з ефедрином –ослаблення судинозвужувального ефекту. Аміназин послаблює дію серцевихглікозидів; потенціює антихолінергічні ефекти інших препаратів, при цьому йогоантипсихотична дія може зменшуватися.
Барбітурати посилюють метаболізм Аміназину, індукуючи мікросомальніферменти печінки, та зменшують його концентрацію в крові. Антациди, циметидин,протипаркінсонічні засоби, препарати літію порушують всмоктування Аміназину,естрогени підвищують його нейролептичні ефекти.
Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному від світла,недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С. Термін придатності– 3 роки.