ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуванняпрепарату

АМІНАЗИН

(AMINAZINUM)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: chlorpromazine;2-хлор-10-(3-диметиламінопропіл)-фенотіазину гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або злегкажовтувато-зеленувата рідина;

склад: 1 мл розчину містить хлорпромазину гідрохлориду 25 мг;

допоміжні речовини: натрію сульфіт безводний, натрію метабісульфіт,кислота аскорбінова, натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні препарати. Похідні фенотіазину заліфатичною структурою. Код АТС N05А А01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Нейролептик групи похіднихфенотіазину. Виявляє виражену антипсихотичну, седативну та протиблювотну дію.Послаблює або повністю усуває марення і галюцинації, купірує психомоторнезбудження, зменшує афективні реакції, тривогу, неспокій, знижує руховуактивність. Механізм антипсихотичної дії пов’язаний з блокадою постсинаптичнихдопамінергічних рецепторів у мезолімбічних структурах головного мозку. Виявляєтакож блокуючу дію на альфа-адренорецептори та пригнічує вивільнення гормонівгіпофіза і гіпоталамуса. Однак блокада допамінових рецепторів збільшує секреціюгіпофізом пролактину. Протиблювотна дія зумовлена пригніченням або блокадоюдопамінових D₂-рецепторів у хеморецепторній тригерній зоні мозочка,периферичне – блокадою блукаючого нерва в шлунково-кишковому тракті. Седативнадія зумовлена блокадою центральних адренорецепторів. . Виявляє помірну абослабку дію на экстрапірамідні структури.

Фармакокінетика. Аміназин виявляється в кровів незначній кількості через 15 хв після введення терапевтичної дози і циркулюєпротягом 2 год. Має високе зв’язування з білками плазми (95-98%), широкорозподіляється в організмі, проникає крізь гемато-енцефалічний бар’єр, прицьому його концентрація в мозку вище, ніж в плазмі. Період напіввиведенняАміназину становить близько 30 год.. Інтенсивно метаболізується в печінці зутворенням ряду активних і неактивних метаболітів. Виводиться із сечею, калом,жовчю.

Показання для застосування. Хронічні параноїдні і галюцинаторно-параноїдністани, стани психомоторного збудження у хворих на шизофренію(галюцинаторно-маревний, гебефренічний, кататонічний синдроми), алкогольнийпсихоз, маніакальне збудження у хворих на маніакально-депресивний психоз,психічні розлади у хворих на епілепсію, ажитована депресія у хворих напресенільний, маніакально-депресивний психоз, а також при інших захворюваннях,що супроводжуються збудженням, напруженням. Невротичні захворювання, щосупроводжуються підвищенням м’язового тонусу. Стійкі болі, у тому числікаузалгії (у сполученні з аналгетиками), порушення сну стійкого характеру (усполученні зі снодійними та транквілізаторами). Хвороба Меньєра, блюваннявагітних, лікування та профілактика блювання при лікуванні протипухлиннимизасобами та при променевій терапії. Дерматозний свербіж. У складі “літичнихсумішей” в анестезіології.

Спосіб застосування та дози. Препарат призначають внутрішньом’язово тавнутріш-ньовенно. Дози та схеми встановлюють індивідуально залежно від показаньі стану пацієнта. При внутрішньом’язовому введенні вища разова доза – 150 мг,добова – 600 мг. Звичайно внутрішньом’язово вводять 1–5 мл 2,5% розчину небільше 3 разів на добу. Курс лікування - декілька місяців, у високих дозах – до1,5 міс., потім переходять на лікування підтримуючими дозами, поступовознижуючи дозу на 25–75 мг на добу. При гострому психічному збудженні вводятьвнутрішньом’язово 100–150 мг (4–6 мл 2,5 % розчину) або внутрішньовенно 25–50мг (1–2 мл 2,5% розчину Аміназину розводять у 20 мл 5% або 40% розчинуглюкози), за необхідності 100 мг (4 мл 2,5% розчину – у 40 мл розчину глюкози).Вводять повільно. При внутрішньовенному введенні вища разова доза – 100 мг,добова – 250 мг.

При внутрішньом’язовому або внутрішньовенному введенні для дітей старше1 року разова доза становить 250–500 мкг/кг; для дітей від 5 років (маса тіладо 23 кг) – 40 мг/добу, 5 – 12 років (маса тіла - 23–46 кг) – 75 мг/добу.

Ослабленим пацієнтам і хворим похилого віку призначають до 300 мг/добу.

Побічна дія.

З боку центральної нервової системи: при тривалому застосуванніможливий розвиток нейролептичного синдрому: паркінсонізм, акатизія,індиферентність та інші зміни психіки; нечіткість зору; рідко – дистонічніекстрапірамідні реакції, пізня дискінезія, порушення терморегуляції; злоякіснийнейролептичний синдром; у поодиноких випадках – судоми; іноді – подальшадепресія.

З боку серцево-судинної системи: можлива артеріальная гіпотензія(особливо при внутрішньовенному введенні), тахікардія.

З боку травної системи: рідко – холестатична жовтуха.

З боку системи кровотворення: рідко – лейкопенія, агранулоцитоз.

З боку сечовидільної системи: рідко - утруднене сечовипускання.

З боку ендокринної системи: порушення менструального циклу, імпотенція,гінекомастія, збільшення маси тіла.

Алергічні реакції: можливі шкірний висип, свербіж; рідко –ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема.

Дерматологічні реакції: рідко – пігментація шкіри, фотосенсибілізація.При потраплянняі розчинів на слизові оболонки, на шкіру та під шкіру –подразнення тканин; після внутрішньом’язового введення – нерідко болючіінфільтрати. Для запобігання цим явищам розчини Аміназину розводять розчинаминовокаїну, глюкози, ізотонічного розчину натрію хлориду.

З боку органів зору: при тривалому застосуванні у високих дозах можливовідкладення хлорпромазину в передніх структурах ока (рогівці та кришталику), щоможе прискорювати процеси нормального старіння кришталика.

Протипоказання. Порушення функцій печінки, нирок, кровотворнихорганів, прогресую-чі системні захворювання головного та спинного мозку,мікседема, тяжкі серцево-судинні захворювання, декомпенсовані пороки серця,тромбоемболічна хвороба; пізня стадія бронхоектатичної хвороби; закритокутоваглаукома; затримка сечі, яка пов’язана із гіперплазією передміхурової залози;виражене пригнічення центральної нервової системи, коматозний стан, травмимозку.

Передозування. Випадки передозування препарату не описані. Дляпопередження передозування необхідно суворо дотримуватися рекомендованих дозпрепарату.

Особливості застосування. З особливою обережністю, під ретельним контролемпрепарат застосовують для лікування хворих з патологічнимизмінами картини крові, при жовчокам’яній та сечокам’яній хворобі, гостромупієліті, ревматизмі, ревмокардиті, алькогольній інтоксикації, синдромі Рейе, атакож при раку молочної залози, декомпенсовані пороки сердця, виражена АГ,тромбоємболія, виражена миокардиодистрофия, ревмокардит, схильності до розвиткуглаукоми, при хворобі Паркінсона, хронічних захворюваннях органів дихання(особливо у дітей), епілептичних нападах.

Слід з обережністю призначати у пацієнтам похилого віку (підвищенняризику надмірної седативної і гіпотензивної дії), виснаженим і ослабленимхворим.

У разі появи гіпертермії, яка є одним із симптомів злоякісногонейролептичного синдрому, Аміназин слід негайно відмінити.

У дітей, особливо з гострими захворюваннями, при застосуванні препаратуіснує більший ри розвитку екстрапірамідних симптомів.

При тривалому застосуванні препарату необхідний контроль картини крові,індексу протромбіну, функції печінки і нирок. Після ін’єкції препарату хворимнеобхідно протягом 1 – 1,5 год перебувати в положенні лежачи.

Уперіод лікування не допускати вживання алкоголю.

Слід з обережністю призначати у пацієнтам, які займаються потенціальнонебезпечними видами діяльності, що потребують високої швидкості психомоторнихреакцій.

Вагітність і лактація. За необхідності застосування Аміназину привагітності слід обмежити терміни лікування, а в кінці вагітності - поможливості зменшити дозу. Необхідно мати на увазі, що Аміназин пролонгуєпологи.

При застосуванні Аміназину у високих дозах у вагітних, новонародженихіноді відмічали порушення травлення, пов’язане з атропіноподібною дією,екстрапірамідний синдром.

За необхідності застосування препарату в період лактації грудневигодовування слід припинити. Аміназин та його метаболіти проникають крізьплацентарний бар’єр, виділяються з грудним молоком.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При невротичних захворюваннях, якісупро-воджуються підвищенням м’язового тонусу, стійких болях, у тому числікаузалгії, Аміна-зин можна поєднувати з аналгетиками, при стійкому безсонні –зі снодійними та транквілізаторами. При одночасному застосуванні Аміназину зпротисудомними препаратами підсилюється дія останніх; з іншими препаратами, якіпригнічуюче впливають на центральну нервову систему, а також з алкоголем іпрепаратами, що містять алкоголь, можливо посилення депресії центральноїнервової системи, а також пригнічення дихання; з трициклічнимиантидепресантами, інгібіторами моноаміноксидази – підвищення ризику розвиткузлоякісного нейролептичного синдрому; з препаратами для лікування гіпертиреозу– підвищується ризик розвитку агранулоцитозу; з іншими препаратами, щоспричинюють екстрапірамідні реакції, - можливе збільшення частоти і тяжкостіекстрапірамідних порушень; з препаратами, що спричинюють артеріальнугіпотензію, – можливо виражена ортостатична гіпотензія; з ефедрином – можливепослаблення судиннозвужуючого ефекту ефедрину.

Барбітурати підсилюють метаболізм Аміназину, збуджуючи мікросомальніферменти печінки і зменшуючи тим самим його концентрації в плазмі крові та, якнаслідок, терапевтичний ефект.

Препарат може пригнічувати дію амфетамінів, леводопи, клонідину,гуанетидину, адреналіну.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей,захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ºС. Термінпридатності – 2 роки.