ІНСТРУКЦІЯ

длямедичного застосування препарату

АМІНАЗИН

(AMINAZINE)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: хлорпромазин; chlorpromazine; 3-(2-хлор-N,N-диметил-10Н-фенотіазин-10-іл)-N,N-диметилпропа-1-аміну гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, від жовтого досвітло-оранжевого кольору, двовипуклі. На поперечному розрізі видно два шари;

склад:

1 таблетка містить хлорпромазину гідрохлориду 25 мг;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат безводний, целюлозамікрокристалічна, крохмаль картопляний, кремнію діоксид колоїдний, кальціюстеарат, кислота стеаринова, макрогол 4000, тальк, гіпромелоза, титану діоксид,барвник жовтий «Сонячний захід» Е 110.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Хлорпромазин. Код ATC N05AA01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Антипсихотичний, нейролептичний, седативний,міорелаксуючий, протиблювотний засіб. Виявляє блокуючу дію на дофамінергічні таадренергічні рецептори. Основною особливістю препарату є сполученняантипсихотичної дії зі здатністю впливати на емоційну сферу.

Механізм антипсихотичної дії зумовлений блокуванням постсинаптичнихдофамінергічних рецепторів у мезолімбічних структурах головного мозку. Врезультаті послаблюються або цілком усуваються марення і галюцинації,купірується психомоторне збудження, зменшуються афективні реакції, тривога,занепокоєння, знижується рухова активність. Внаслідок блокади дофамінергічнихрецепторів збільшується секреція гіпофізом пролактину.

Блокуючи α-адренорецептори, виявляє виражений седативний ефект.Наявність сильної седативної дії є однією з головних особливостей хлорпромазинуу порівнянні з іншими нейролептиками. Загальний заспокійливий ефект поєднуєтьсяз пригніченням умовнорефлекторної діяльності і насамперед рухово-захиснихрефлексів, зменшенням спонтанної рухової активності, розслабленням кістяковоїмускулатури, зниженням реактивності до ендогенних і екзогенних стимулів призбереженні свідомості.

Виявляє виражений центральний та периферичний протиблювотний ефект;центральний ефект обумовлений пригніченням або блокадою дофамінових D₂-рецепторіву хеморецепторній тригерній зоні мозочка, периферичний – блокадою блукаючогонерва в шлунково-кишковому тракті. Протиблювотний ефект підсилюється завдякиантихолінергічним, седативним та антигістамінним властивостям хлорпромазину.

Антихолінергічний ефект обумовлений конкурентною блокадоюМ-холінорецепторів; анксіолітичний, седативний та аналгезуючий – ослабленнямзбудження в ретикулярній формації стовбура мозку.

Помірно знижує вираженість запальної реакції, зменшує проникністьсудин, знижує активність кінінів і гіалуронідази, виявляє слабку антигістаміннудію. Зменшує систолічний та діастолічний артеріальний тиск, викликаєтахікардію. Має виражені каталептогенні властивості. Придушує вивільненнягормонів гіпоталамуса і гіпофіза (однак підсилює секрецію пролак-тину). Виявляєслабку або помірну екстрапірамідну дію. Проявляє гіпотермічну дію.

Потенціює дію анальгетиків, місцевоанестезуючих, снодійних тапротисудомних засобів.

Фармакокінетика.У шлунково-кишковому тракті всмоктується погано. Максимальна концентрація вкрові досягається через 2–4 год. Зв’язування з білками плазми – 95–98 %.Піддається ефекту «першого проходження». Широко розподіляється в організмі,проникає через гематоенцефалічний бар’єр, при цьому його концентрація в мозкустає вище, ніж у плазмі. Хлорпромазин та його метаболіти проникають черезплацентарний бар’єр, виділяються з грудним молоком. Інтенсивнометаболізується в печінці з утворенням ряду активних і неактивних метаболітів.Виводиться у вигляді метаболітів нирками і через кишечник з жовчю. Періоднапіввиведення складає близько 30 год; елімінація метаболітів може бути більштривалою.

Відзначено виражену варіабельність фармакокінетичних параметрів уодного й того ж хворого. Відсутня пряма кореляція між концентраціямихлорпромазину та його метаболітів у плазмі і терапевтичним ефектом.

Показання для застосування.

- Хронічні параноїдні і галюцинаторно-параноїдні стани, станипсихомоторного збудження при шизофренії (галюцинаторно-маревний, гебефреничний,кататонічний синдроми), алкогольний психоз, маніакальне збудження приманіакально-депресивному психозі, психічні розлади при епілепсії, ажитованадепресія у пацієнтів із пресенільним психозом, маніакально-депресивнимпсихозом, а також інші захворювання, що супроводжуються збудженням,напруженням.

- Неврологічні захворювання, що супроводжуються підвищенням м’язовоготонусу.

- Хвороба Меньєра, блювання, лікування і профілактика блювання прилікуванні протипухлинними засобами і при променевій терапії.

- Сверблячі дерматози.

- У складі комплексної терапії: тривкі болі, в т. ч. каузалгії (усполученні з аналгетиками), порушення сну стійкого характеру (у сполученні зіснодійними і транквілізаторами).

Спосіб застосування та дози. Призначають внутрішньо після їди. Дози,частота прийому і схеми лікування встановлюються індивідуально в залежності відпоказань і стану пацієнта. Дози слід підбирати шляхом збільшення, починаючи змінімальної. Тривалість лікування – від 3 тижнів до 2–4 місяців і більше.

Шизофренія,інші психози і психомоторне збудження. Для дорослих початкова доза складає 25–75 мг (1–3таблетки) на добу, розділена на 2 – 3 прийоми. Далі дозу можна поступовопідвищувати до 300–600 мг (12–24 таблетки) на добу, розподіляючи її на 3 – 4прийоми. Вища разова доза – 300 мг, добова – 1 г.

У літніх хворих, при захворюваннях печінки і серцево-судинної системидозу зменшують у 2 – 3 рази.

Дітям (шизофренія та аутизм), віком від 5 до 12 років,призначають ¹/₃ – ½ дози дорослого; вища добовадоза – 75 мг (3 таблетки). Дітям, віком від 1 до 5 років, призначають по 0,5мг/кг кожні 4–6 год; вища добова доза – 40 мг.

Затяжна гикавка. Дорослим призначають по 25–50 мг (1–2 таблетки) 3 –4 рази на добу.

Побічна дія. З боку центральної нервової системи: можливіакатизія, нечіткість зору; рідко – дистонічні екстрапірамідні реакції,паркінсонічний синдром, пізня дискінезія, порушення терморегуляції, злоякіснийнейролептичний синдром; дуже рідко – судоми. З боку серцево-судинноїсистеми: можливі артеріальна гіпотензія, тахікардія. З боку системитравлення: можливі диспепсичні явища; рідко – холестатична жовтяниця. Збоку системи кровотворення: рідко – лейкопенія, агранулоцитоз. З бокусечовидільної системи: рідко – утруднення сечовипускання. З бокуендокринної системи: порушення менструального циклу, імпотенція,гінекомастія, збільшення маси тіла. Алергічні реакції: можливі шкірнийвисип, свербіж; рідко – ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема. Дерматологічніреакції: рідко – пігментація шкіри, фотосенсибілізація. З боку органазору: при тривалому застосуванні у високих дозах можливе відкладенняхлорпромазину в передніх структурах ока (роговиці і кришталику), що можеприскорити процеси нормального старіння кришталика.

Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до хлорпромазинута інших компонентів препарату; тяжкі порушення функції печінки і/або нирок,кровотворних органів, прогресуючі системні захворювання головного і спинногомозку, мікседема, тяжкі серцево-судинні захворювання (декомпенсована серцеванедостатність, тяжка артеріальна гіпотензія), тромбоемболія; пізня стадіябронхоектатичної хвороби; закритокутова глаукома; затримка сечі, обумовленагіперплазією передміхурової залози; виражене пригнічення центральної нервовоїсистеми, інсульт, гострий період черепно-мозкової травми, жовчокам’яна ісечокам’яна хвороби, гострі інфекційні захворювання, вагітність, годуваннягруддю, дитячий вік до 1 року.

Передозування. Симптоми: невиразність мови, хитаюча хода,брадикардія, утруднене дихання, виражена слабкість, сплутаність свідомості,ослаблення рефлексів, сонливість, судоми, пізніше – токсичний гепатит. Лікування:симптоматичне. Специфічного антидота не існує. Не видаляється при гемодіалізі.Для зменшення депресії призначають стимулятори центральної нервової системи(сиднокарб). Неврологічні ускладнення зменшуються або купіруються призначеннямпротипаркінсонічних засобів (циклодол, тропацин). При колаптоїдних станахрекомендується введення кордіаміну, кофеїну, мезатону.

Особливості застосування. З особливою обережністю застосовують для лікування пацієнтівз патологічними змінами картини крові, при порушеннях функції печінки, нирок,алкогольній інтоксикації, синдромі Рейе, при раку молочної залози,серцево-судинних захворюваннях, схильності до глаукоми, хворобі Паркінсона,виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки (у період загострення),гіперплазії передміхурової залози з клінічними проявами, хронічнихзахворюваннях органів дихання (особливо у дітей), епілептичних нападах,захворюваннях, що супроводжуються підвищеним ризиком тромбоемболічнихускладнень, ревматизмі, ревмокардиті, цукровому діабеті, у літніх пацієнтів(підвищення ризику надмірної седативної і гіпотензивної дії), в ослаблениххворих.

У дітей, особливо із гострими захворюваннями, при застосуванніпрепарату більш ймовірний розвиток екстрапірамідних симптомів.

У випадку розвитку гіпертермії, що є одним із симптомівзлоякісного нейролептичного синдрому, слід негайно припинити прийом препарату.

При тривалому лікуванні препаратом необхідно контролювати склад крові,протромбіновий індекс, функцію печінки і нирок.

У зв’язку з можливістю фотосенсибілізації шкіри слідуникати тривалого перебування на сонці.

Препарат не проявляє протиблювотної дії у випадку, коли нудота єрезультатом вестибулярної стимуляції або місцевого подразнення шлунково-кишковоготракту.

При застосуванні препарату хворими з атонією кишкового тракту таахілією рекомендується призначати одночасно шлунковий сік або кислоту соляну (узв’язку з пригнічуючим впливом хлорпромазину на моторику і секрецію шлунковогосоку), стежити за дієтою і функціонуванням кишечнику.

У хворих, які застосовують препарат, може бути підвищена потреба врибофлавіні.

В період лікування не допускається вживання алкоголю.

Застосування в період вагітності і годування груддю.При гострій необхідностізастосування препарату в період вагітності слід обмежити термін лікування, анаприкінці вагітності, за можливості, зменшити дозу. Хлорпромазин пролонгуєпологи. При необхідності застосування в період лактації, годування груддю слідприпинити.

Вплив на можливість керувати транспортнимизасобами і механізмами. В період лікування слід утримуватися відкерування автотранспортом і виконання потенційно небезпечних видів діяльності,які вимагають концентрації уваги і підвищеної швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з препаратами,які пригнічують центральну нервову систему, а також з етанолом абоетанолвмісними препаратами, можливе посилення пригнічення центральної нервовоїсистеми, а також пригнічення дихання; із трициклічними антидепресантами,мапротиліном або інгібіторами моноаміноксидази – подовження і посиленняседативного та антихолінергічного ефектів, збільшення ризику розвиткузлоякісного нейролептичного синдрому; із протисудомними препаратами – зниженняпорога судомної готовності; із препаратами для лікування гіпертиреозу –підвищення ризику розвитку агранулоцитозу; із препаратами, що викликаютьекстрапірамідні реакції – можливе збільшення частоти і тяжкостіекстрапірамідних порушень; з гіпотензивними препаратами – можлива вираженаартеріальна гіпотензія, посилення ортостатичної гіпотензії; з ефедрином –ослаблення судинозвужувальної дії останнього. При одночасному застосуванні замфетамінами можлива антагоністична взаємодія; з антихолінергічними засобами –посилення антихолінергічної дії; з антихолінестеразними засобами – м’язоваслабкість, погіршення перебігу міастенії; з епінефрином – можливе«перекручення» ефектів останнього, внаслідок чого відбувається тількистимуляція α-адренорецепторів і розвиток тяжкої гіпотензії і тахікардії.При одночасному застосуванні з амітриптиліном підвищується ризик розвиткупізньої дискінезії, можливий розвиток паралітичного ілеусу; з діазоксидом –можлива виражена гіперглікемія; з доксепіном – потенціювання гіперпірексії, злітію карбонатом – виражені екстрапірамідні симптоми, нейротоксична дія; зморфіном – розвиток міоклонусу, з цизапридом – адитивне подовження інтервалу QTна ЕКГ. Седативна дія хлорпромазину підсилюється при одночасному застосуваннііз золпідемом або зопіклоном; нейролептична – з естрогенами. Концентраціюхлорпромазину в плазмі крові зменшують антациди, які містять алюміній і магніюгідроксид (порушують всмоктування хлорпромазину зі шлунково-кишкового тракту),барбітурати (підсилюють метаболізм хлорпромазину в печінці); підвищують –хлорохін, сульфадоксин/пириметамін. Циметидин може зменшувати або підвищуватиконцентрацію хлорпромазину в крові.

Хлорпромазин може зменшувати або навіть повністю пригнічуватиантигіпертензивну дію гуанетидину, підвищувати концентрацію іміпраміну в крові,пригнічувати ефекти леводопи; підвищувати або зменшувати концентрацію фенітоїнув крові, знижувати дію серцевих глікозидів.

При одночасному застосуванні з нортриптиліном у пацієнтів ізшизофренією можливе погіршення клінічного стану, незважаючи на підвищенийрівень хлорпромазину в крові.

Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла місці притемпературі від

8 ⁰С до 25 ⁰С . Зберігати у недоступному длядітей місці.

Термін придатності – 3 роки.